一种多功能鬼臼毒素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107513071B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201710762577.X

    申请日:2017-08-30

    Abstract: 本发明公开了一种多功能鬼臼毒素衍生物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤活性化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种多功能鬼臼毒素衍生物,其结构通式为:其中n=0‑8。本发明还具体公开了该多功能鬼臼毒素衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明制得了一类不仅能抑制肿瘤细胞的拓扑异构酶还能抑制微环境中的基质金属蛋白酶的双功能抑制剂,它们具有优异的生物活性:(1)在体内外可抑制肝癌及结肠癌细胞的生长;(2)在很低浓度即可抑制血管形成,并抑制癌细胞转移;(3)能抑制DNA拓扑异构酶和基质金属蛋白酶。

    一种新型多功能鬼臼毒素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN107513071A

    公开(公告)日:2017-12-26

    申请号:CN201710762577.X

    申请日:2017-08-30

    Abstract: 本发明公开了一种新型多功能鬼臼毒素衍生物及其制备方法和应用,属于抗肿瘤活性化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种新型多功能鬼臼毒素衍生物,其结构通式为: 其中n=0-8。本发明还具体公开了该新型多功能鬼臼毒素衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明制得了一类不仅能抑制肿瘤细胞的拓扑异构酶还能抑制微环境中的基质金属蛋白酶的双功能抑制剂,它们具有优异的生物活性:(1)在体内外可抑制肝癌及结肠癌细胞的生长;(2)在很低浓度即可抑制血管形成,并抑制癌细胞转移;(3)能抑制DNA拓扑异构酶和基质金属蛋白酶。

    一种筛选蛋白酶抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN102879390B

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201210416970.0

    申请日:2012-10-26

    Abstract: 本发明提供了一种筛选蛋白酶抑制剂的方法,包括以下步骤:(1)将待测物添加到蛋白酶溶液中混匀;同时设未添加待测物的蛋白酶溶液为空白对照;(2)蛋白酶溶液中再加入底物蛋白溶液进行反应,得到反应液;(3)反应液中加入反应终止液;(4)再加入茚三酮反应液进行反应;(5)加入双蒸水,根据吸光度值OD570nm判断结果,若含待测物溶液的吸光度低于空白对照,则待测样品为阳性。利用该方法能够方便、快速地筛选蛋白酶抑制剂,不用人工合成底物,成本低,灵敏度高,为寻找抑制肿瘤侵袭、转移的药物提供新的途径。

    一种筛选蛋白酶抑制剂的方法

    公开(公告)号:CN102879390A

    公开(公告)日:2013-01-16

    申请号:CN201210416970.0

    申请日:2012-10-26

    Abstract: 本发明提供了一种筛选蛋白酶抑制剂的方法,包括以下步骤:(1)将待测物添加到蛋白酶溶液中混匀;同时设未添加待测物的蛋白酶溶液为空白对照;(2)蛋白酶溶液中再加入底物蛋白溶液进行反应,得到反应液;(3)反应液中加入反应终止液;(4)再加入茚三酮反应液进行反应;(5)加入双蒸水,根据吸光度值OD570nm判断结果,若含待测物溶液的吸光度低于空白对照,则待测样品为阳性。利用该方法能够方便、快速地筛选蛋白酶抑制剂,不用人工合成底物,成本低,灵敏度高,为寻找抑制肿瘤侵袭、转移的药物提供新的途径。

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