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公开(公告)号:CN116120229A
公开(公告)日:2023-05-16
申请号:CN202310023260.X
申请日:2023-01-06
Applicant: 新乡学院
IPC: C07D215/54 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种多取代的1,2,3,4‑四氢喹啉的制备方法,涉及医药和天然化合物化工中间体合成技术领域,本发明以邻‑N‑酰基苯基MBH碳酸酯和不饱和烯烃为原料,在路易斯碱催化剂的作用下,在有机溶剂中发生[4+2]环加成反应,生成多取代的1,2,3,4‑四氢喹啉化合物。该产物的非对映选择性和区域选择高,无需金属催化剂,一步即可得到反应产物,反应条件温和,只需在有机溶剂中室温搅拌即可,原料易得,成本低,工艺稳定且收率高,操作和后处理简单,而且产物能克级制备和进一步衍生转化,为药物研发提供参考。