公开(公告)号：CN117642408A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202380009752.1

申请日：2023-06-21

Applicant: 暨南大学 ,  广州力鑫生物科技有限公司

Inventor： 丁克 ,  张鑫 ,  陈成斌 ,  王杰 ,  张章 ,  高悦译

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含硒杂环类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。该类化合物可作为KRAS G12D抑制剂，用于治疗高增殖性疾病，例如癌症。

公开(公告)号：CN112351971B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112351971A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN115087641B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 广州力鑫生物科技有限公司 ,  暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112313213B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN114072387B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202080030155.3

申请日：2020-11-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陈成斌 ,  张章 ,  段云鑫 ,  王杰 ,  任小梅 ,  涂正超

IPC: C07D231/56 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

公开(公告)号：CN115087641A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 广州市力鑫药业有限公司 ,  暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN114072387A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202080030155.3

申请日：2020-11-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陈成斌 ,  张章 ,  段云鑫 ,  王杰 ,  任小梅 ,  涂正超

IPC: C07D231/56 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐或其立体异构体及其药物组合物和应用。该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN112313213A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。