公开(公告)号：CN104053658B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201280052692.3

申请日：2012-10-26

Applicant: 杨森制药公司

Inventor： A.霍瓦斯 ,  S.沃特斯 ,  D.P.M.德普雷 ,  W.L.J.考克 ,  J.L.J.库佩斯 ,  S.哈鲁特扬彦 ,  G.F.S.比诺特

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明涉及用于制备(2R,3aR,10Z,11aS,2aR,14aR)‑环戊烯并[c]环丙烯并[g][1,6]二氮杂环十四烯‑12a(1H)‑甲酸,2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a‑十四氢‑2‑[[7‑甲氧基‑8‑甲基‑2‑[4‑10(1‑甲基乙基)‑2‑噻唑基]‑4‑喹啉基]氧基]‑5‑甲基‑4,14‑二氧代‑,乙酯的改良方法。该化合物是大环化合物TMC435整个合成途径中的中间体。TMC435是NS3/4A蛋白酶的抑制剂，所述蛋白酶在丙型肝炎病毒的复制中扮演重要的角色。

公开(公告)号：CN104053658A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201280052692.3

申请日：2012-10-26

Applicant: 杨森制药公司

Inventor： A.霍瓦斯 ,  S.沃特斯 ,  D.P.M.德普雷 ,  W.L.J.考克 ,  J.L.J.库佩斯 ,  S.哈鲁特扬彦 ,  G.F.S.比诺特

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明涉及用于制备(2R,3aR,10Z,11aS,2aR,14aR)-环戊烯并[c]环丙烯并[g][1,6]二氮杂环十四烯-12a(1H)-甲酸,2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-十四氢-2-[[7-甲氧基-8-甲基-2-[4-10(1-甲基乙基)-2-噻唑基]-4-喹啉基]氧基]-5-甲基-4,14-二氧代-,乙酯的改良方法。该化合物是大环化合物TMC435整个合成途径中的中间体。TMC435是NS3/4A蛋白酶的抑制剂，所述蛋白酶在丙型肝炎病毒的复制中扮演重要的角色。