公开(公告)号：CN107753429A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201710939391.7

申请日：2017-10-11

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 吴卫 ,  朱静 ,  刘庚贵 ,  唐欣

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/28 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K31/34 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/1277 ,  A61K31/34 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28

Abstract: 本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种去甲斑蝥素肝靶向脂质体、其制备方法及其冻干制剂的应用。本发明的去甲斑蝥素肝靶向脂质体，在脂质体表面连接一种甘草次酸衍生物，可与肝肿瘤细胞表面甘草次酸受体结合并发生细胞内吞从而产生抑肿瘤作用；去甲斑蝥素包裹于脂质体中，有更好的药物生物利用度，增强了疗效。本发明制备的去甲斑蝥素脂质体冻干制剂，稳定性好、安全可靠，易于储存，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN110452298A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201910788202.X

申请日：2019-08-26

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 吴卫 ,  周婷 ,  唐欣 ,  张玮

IPC: C07K16/28 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61K47/68

Abstract: 本发明公开了一种肝靶向配体及其在脂质体制剂中的应用，该配体是肝细胞生长因子经胰弹力蛋白酶水解获得的单链抗体片段，包括N末端的发夹结构和4个Kringle结构，即为NK4肝靶向配体；NK4肝靶向为NK4蛋白分子。本发明还利用配体NK4与肝细胞生长因子c-Met受体特异性结合的原理，以HGF单链抗体片段NK4作为肝靶向配体制备NK4表面修饰脂质体制剂，介导药物主动靶向于肝脏组织；既能达到靶向识别结合肝癌细胞的目的，又能通过NK4阻断HGF/c-Met信号通路活性，抑制肿瘤细胞生长，协同增强药物抗肿瘤效果。NK4介导的脂质体药物递送系统在肝肿瘤靶向治疗方面存在较大的应用潜力。