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公开(公告)号：CN111170980A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010026500.8
申请日：2020-01-10
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/36 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种毛蕊异黄酮衍生物及其合成方法和应用。本发明所述毛蕊异黄酮衍生物的合成方法主要包括以下步骤：取化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，然后于加热条件下进行反应，得到目标物粗品。申请人的实验结果表明，本发明所述毛蕊异黄酮衍生物能同时抑制ER阳性乳腺癌细胞和ER阴性乳腺癌细胞的增殖；随着衍生物浓度的增加，乳腺癌细胞的增殖率逐渐下降，且在高浓度时，抑制效果最明显，且对正常乳腺细胞MCF-10A没有任何影响。
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公开(公告)号：CN111166738A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010026972.3
申请日：2020-01-10
Applicant: 桂林医学院
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种毛蕊异黄酮衍生物在制备抑制内皮细胞增殖药物中的应用。申请人通过实验发现，该毛蕊异黄酮衍生物能够有效下调EWSAT1和TRAF6的表达水平，与以往文献研究结果相对比，式(I)所示化合物比毛蕊异黄酮更能抑制内皮细胞增殖，因而更有希望成为雌激素的替代品。本发明所述的毛蕊异黄酮衍生物具有下述式(I)所示结构：
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公开(公告)号：CN111166738B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202010026972.3
申请日：2020-01-10
Applicant: 桂林医学院
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种毛蕊异黄酮衍生物在制备抑制内皮细胞增殖药物中的应用。申请人通过实验发现，该毛蕊异黄酮衍生物能够有效下调EWSAT1和TRAF6的表达水平，与以往文献研究结果相对比，式(I)所示化合物比毛蕊异黄酮更能抑制内皮细胞增殖，因而更有希望成为雌激素的替代品。本发明所述的毛蕊异黄酮衍生物具有下述式(I)所示结构：(I)。
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公开(公告)号：CN111170980B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202010026500.8
申请日：2020-01-10
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D311/36 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种毛蕊异黄酮衍生物及其合成方法和应用。本发明所述毛蕊异黄酮衍生物的合成方法主要包括以下步骤：取化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，然后于加热条件下进行反应，得到目标物粗品。申请人的实验结果表明，本发明所述毛蕊异黄酮衍生物能同时抑制ER阳性乳腺癌细胞和ER阴性乳腺癌细胞的增殖；随着衍生物浓度的增加，乳腺癌细胞的增殖率逐渐下降，且在高浓度时，抑制效果最明显，且对正常乳腺细胞MCF‑10A没有任何影响。
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