公开(公告)号：CN116554234A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310560375.2

申请日：2023-05-18

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 苟峄 ,  马礼兵 ,  罗淼 ,  吴幼茹 ,  候丽霞 ,  李爱丽

IPC: C07F17/02 ,  A61K31/555 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种二茂铁‑吡唑杂化化合物及其制备方法和应用，所述杂化化合物由丙酰基二茂铁和(4‑氨基苯基)(4‑羟基苯基)甲酮，在有机溶剂和催化剂存在的条件下进行麦克默里交叉偶联反应得到中间体；然后将该中间体与吡唑衍生物进行缩合反应，制得相应的目标杂化化合物粗品。本发明杂化化合物的制备方法，容易实现工业化生产。制备的二茂铁‑吡唑杂化化合物对胰腺癌表现出抗癌活性。其中化合物11表现出优异的抗癌能力和低的溶血性。通过蛋白组学和代谢组学实验发现，化合物11通过调节代谢途径和活性氧升高而执行其抗癌能力。本发明的目标化合物，特别是化合物11，可以用于癌症的治疗，具有高的应用前景。

公开(公告)号：CN116621884A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310560376.7

申请日：2023-05-18

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 苟峄 ,  李金龙 ,  周燕 ,  褚淑媛 ,  候丽霞 ,  李爱丽 ,  吴幼茹

IPC: C07F17/02 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种二茂铁‑哌嗪杂化化合物及其制备方法和应用，属于化合物合成领域及医药技术领域。制备方法，首先将三氯化磷和3‑二茂铁丙酸，在有机溶剂中反应制备得到3‑二茂铁丙酸氯化物；然后将3‑二茂铁丙酸氯化物与3‑(2‑乙氧基苯基)‑2‑(1‑(哌嗪‑1‑基)乙基)喹唑啉‑4（3H）‑酮反应，制备得到二茂铁‑哌嗪杂化化合物V。本发明技术方案所提供的二茂铁‑哌嗪杂化化合物合成方法简单，且该杂化化合物显示出微摩尔的抗癌活性，有望用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN116554235A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310560377.1

申请日：2023-05-18

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 苟峄 ,  罗淼 ,  马礼兵 ,  李爱丽 ,  吴幼茹 ,  候丽霞

IPC: C07F17/02 ,  A61K31/555 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种二茂铁‑异恶唑杂化化合物物及其制备方法和应用，所述杂化化合物由(4‑氨基苯基)(4‑羟基苯基)甲酮和丙酰基二茂铁，在有机溶剂和催化剂存在的条件下进行麦克默里交叉偶联反应得到中间体；然后将该中间体与异恶唑衍生物进行缩合反应，制得相应的目标杂化化合物粗品。本发明杂化化合物的制备方法简单，易工业化生产。制备的二茂铁‑异恶唑杂化化合物对胰腺癌表现出抗癌活性，而对正常HK‑2细胞表现出低的毒性，有望用于制备抗胰腺癌药物。