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公开(公告)号：CN109602757B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910027652.7
申请日：2019-01-11
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/704 , A61K9/08 , A61P1/18
Abstract: 本发明公开了罗汉果苷IIE在制备胰蛋白酶抑制剂中的应用，属于医药技术领域。本申请的发明人经过长期大量的试验发现，罗汉果苷IIE可抑制腺泡细胞本底的胰蛋白酶活性，抑制作用具有时间及浓度依赖性。此外，罗汉果苷IIE可以抑制急性胰腺炎诱导剂——雨蛙素对胰蛋白酶原的激活作用。同时，罗汉果苷IIE抑制胰蛋白酶原的激活与组织蛋白酶B有关，故罗汉果苷IIE可以用于制备胰蛋白酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN116621884A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310560376.7
申请日：2023-05-18
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07F17/02 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二茂铁‑哌嗪杂化化合物及其制备方法和应用，属于化合物合成领域及医药技术领域。制备方法，首先将三氯化磷和3‑二茂铁丙酸，在有机溶剂中反应制备得到3‑二茂铁丙酸氯化物；然后将3‑二茂铁丙酸氯化物与3‑(2‑乙氧基苯基)‑2‑(1‑(哌嗪‑1‑基)乙基)喹唑啉‑4（3H）‑酮反应，制备得到二茂铁‑哌嗪杂化化合物V。本发明技术方案所提供的二茂铁‑哌嗪杂化化合物合成方法简单，且该杂化化合物显示出微摩尔的抗癌活性，有望用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN116554235A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310560377.1
申请日：2023-05-18
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07F17/02 , A61K31/555 , A61P1/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二茂铁‑异恶唑杂化化合物物及其制备方法和应用，所述杂化化合物由(4‑氨基苯基)(4‑羟基苯基)甲酮和丙酰基二茂铁，在有机溶剂和催化剂存在的条件下进行麦克默里交叉偶联反应得到中间体；然后将该中间体与异恶唑衍生物进行缩合反应，制得相应的目标杂化化合物粗品。本发明杂化化合物的制备方法简单，易工业化生产。制备的二茂铁‑异恶唑杂化化合物对胰腺癌表现出抗癌活性，而对正常HK‑2细胞表现出低的毒性，有望用于制备抗胰腺癌药物。
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公开(公告)号：CN119330986A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411451603.3
申请日：2024-10-17
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07F1/00 , A61K31/555 , A61P11/06
Abstract: 本发明公开了一种混合配体的Cu(II)配合物及其制备方法和应用。目标Cu(II)配合物化学式为[CuII(L)(Ind)]·NO3·CH3OH，其中HL为(E)‑N’‑((2‑羟基萘‑1‑基)亚甲基)丁酰肼，Ind为吲唑配体。本发明Cu(II)配合物制备简单、产率高、易于纯化。本发明的Cu(II)配合物可以有效抑制气道平滑肌细胞增殖和迁移。流式细胞术揭示了Cu(II)配合物可以诱导气道平滑肌细胞凋亡和周期阻滞。Western blot实验发现Cu(II)配合物可以通过改变LC3 II蛋白的表达，诱导气道平滑肌细胞自噬。气道平滑肌细胞的增生促成了哮喘中的气道重塑，因此，本发明Cu(II)配合物可以用于哮喘治疗，以及其他由气道平滑肌细胞增生引起的疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116554234A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310560375.2
申请日：2023-05-18
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07F17/02 , A61K31/555 , A61P1/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种二茂铁‑吡唑杂化化合物及其制备方法和应用，所述杂化化合物由丙酰基二茂铁和(4‑氨基苯基)(4‑羟基苯基)甲酮，在有机溶剂和催化剂存在的条件下进行麦克默里交叉偶联反应得到中间体；然后将该中间体与吡唑衍生物进行缩合反应，制得相应的目标杂化化合物粗品。本发明杂化化合物的制备方法，容易实现工业化生产。制备的二茂铁‑吡唑杂化化合物对胰腺癌表现出抗癌活性。其中化合物11表现出优异的抗癌能力和低的溶血性。通过蛋白组学和代谢组学实验发现，化合物11通过调节代谢途径和活性氧升高而执行其抗癌能力。本发明的目标化合物，特别是化合物11，可以用于癌症的治疗，具有高的应用前景。
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公开(公告)号：CN111548360B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202010400132.9
申请日：2020-05-13
Applicant: 桂林医学院附属医院
Abstract: 本发明公开了一种二硫代氨基甲酸混价铜配合物及其制备和应用，该铜配合物化学式为[CuII2(L)2(Br)2CuI(Br)]，其中HL为2‑（二（吡啶‑2‑基）亚甲基）肼甲基二硫代硫酸甲酯。该铜配合物制备方法简单，目标产物二硫代氨基甲酸混价铜配合物在可见光谱的绿色区域450‑650 nm中有明显的荧光，用作基于荧光的癌细胞成像，并用于制备癌细胞成像荧光探针。目标产物还具有良好的抗癌活性和抗癌细胞转移活性。特别地，本发明的目标产物可有诱导具有凋亡抗性的癌细胞，如胰腺癌细胞，铁死亡（一种非凋亡形式的细胞死亡），有效克服耐药性的发生，具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN117229201A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311201020.0
申请日：2023-09-18
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: C07D213/53 , A61K31/555 , A61P35/00 , A61K41/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种二硫代甲酯Zn(II)配合物及其制备方法和应用，Zn(II)配合物化学式为[ZnII(L)2]，其中HL为2‑(二(吡啶‑2‑基)亚甲基)二硫代肼酸甲酯。本发明Zn(II)配合物制备简单，易于纯化。该配合物用470 nm波长光激发，可以在520‑600 nm的可见光谱区域中有明显的荧光，且能在单层细胞模型和3D细胞球模型中成像。该配合物不仅可以通过光动力治疗，还可以通过化疗杀死肺癌细胞。进一步的机理研究揭示，其化疗机制依赖于多种途径；光动力疗效的机理是通过产生超氧阴离子自由基而杀死癌细胞。本发明的配合物不仅可以用于细胞成像，还可以通过多模式光动力疗法/化学疗法实现了显著的抗肺癌效果，具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN111548360A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010400132.9
申请日：2020-05-13
Applicant: 桂林医学院附属医院
Abstract: 本发明公开了一种二硫代氨基甲酸混价铜配合物及其制备和应用，该铜配合物化学式为[CuII2(L)2(Br)2CuI(Br)]，其中HL为2-（二（吡啶-2-基）亚甲基）肼甲基二硫代硫酸甲酯。该铜配合物制备方法简单，目标产物二硫代氨基甲酸混价铜配合物在可见光谱的绿色区域450-650 nm中有明显的荧光，用作基于荧光的癌细胞成像，并用于制备癌细胞成像荧光探针。目标产物还具有良好的抗癌活性和抗癌细胞转移活性。特别地，本发明的目标产物可有诱导具有凋亡抗性的癌细胞，如胰腺癌细胞，铁死亡（一种非凋亡形式的细胞死亡），有效克服耐药性的发生，具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN109602757A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201910027652.7
申请日：2019-01-11
Applicant: 桂林医学院附属医院
IPC: A61K31/704 , A61K9/08 , A61P1/18
CPC classification number: A61K31/704 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61P1/18
Abstract: 本发明公开了罗汉果苷IIE在制备胰蛋白酶抑制剂中的应用，属于医药技术领域。本申请的发明人经过长期大量的试验发现，罗汉果苷IIE可抑制腺泡细胞本底的胰蛋白酶活性，抑制作用具有时间及浓度依赖性。此外，罗汉果苷IIE可以抑制急性胰腺炎诱导剂——雨蛙素对胰蛋白酶原的激活作用。同时，罗汉果苷IIE抑制胰蛋白酶原的激活与组织蛋白酶B有关，故罗汉果苷IIE可以用于制备胰蛋白酶抑制剂。
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