公开(公告)号：CN108478533B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201810364704.5

申请日：2018-04-23

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 魏光成 ,  闫苗苗 ,  蔡安然 ,  李静 ,  辛美秀

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/40 ,  A61K47/24 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及β‑CD‑LPC纳米脂质体及其制备方法。首先将对苯二甲酸单甲酯羧酸基团活化，与β‑CD‑NH2分子结合形成β‑CD‑NH‑CO‑C6H4‑COOCH3。然后在氢氧化钠作用下将对苯二甲酸单甲酯中的酯键水解，在催化剂作用下羧酸基团与LPC通过酯键结合，最终形成β‑CD‑NH‑CO‑C6H4‑COO‑LPC分子。本发明中的此脂质体制备简单，能够很好的负载抗癌药物；β‑CD‑LPC‑Dox脂质体纳米药具有pH响应性的缓慢释放性质，能很好的诱导细胞凋亡；对小鼠体重影响较小，对肿瘤具有良好的治疗效果。因此β‑CD‑LPC形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN108478533A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810364704.5

申请日：2018-04-23

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 魏光成 ,  闫苗苗 ,  蔡安然 ,  李静 ,  辛美秀

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/40 ,  A61K47/24 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/1271 ,  A61K31/704 ,  A61K47/24 ,  A61K47/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及β-CD-LPC纳米脂质体及其制备方法。首先将对苯二甲酸单甲酯羧酸基团活化，与β-CD-NH2分子结合形成β-CD-NH-CO-C6H4-COOCH3。然后在氢氧化钠作用下将对苯二甲酸单甲酯中的酯键水解，在催化剂作用下羧酸基团与LPC通过酯键结合，最终形成β-CD-NH-CO-C6H4-COO-LPC分子。本发明中的此脂质体制备简单，能够很好的负载抗癌药物；β-CD-LPC-Dox脂质体纳米药具有pH响应性的缓慢释放性质，能很好的诱导细胞凋亡；对小鼠体重影响较小，对肿瘤具有良好的治疗效果。因此β-CD-LPC形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN108478532B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201810364582.X

申请日：2018-04-23

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 魏光成 ,  闫苗苗 ,  蔡安然 ,  李静 ,  辛美秀

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/40 ,  A61K47/24 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域。首先带氨基的β‑环糊精与对苯二甲酸单甲酯发生酰胺反应，将酯键水解后，生成带有羧酸基团的产物；然后，与二棕榈磷酸乙醇胺发生酰胺化反应,得到β‑CD与DPPE结合的产物分子β‑CD‑DPPE。本发明β‑CD‑DPPE脂质体制备简便，能够很好的负载疏水性的抗癌药物(阿霉素)；负载阿霉素的脂质体纳米药具有缓慢释放药物及pH响应性释放的特性；能有效地抑制肿瘤的生长，并能诱导肿瘤内的癌细胞凋亡及癌变组织消亡。因此β‑CD‑DPPE形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN109125263A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811112243.9

申请日：2018-09-25

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 闫苗苗 ,  魏光成 ,  蔡安然 ,  李静 ,  辛美秀

IPC: A61K9/107 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/1075 ,  A61K31/704 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及环糊精‑亚油酸(β‑CD‑LA)的合成及β‑CD‑LA胶束和β‑CD‑LA‑Dox纳米药的制备及体内外的生物评价方法，属于医药领域。制备方法：首先将亚油酸在DCC,NHS作用下将羧酸基团活化为具有活性的羧酸基团，然后与环糊精反应生成环糊精‑亚油酸(β‑CD‑LA)分子。β‑CD‑LA分子在水溶液中自组装可以形成胶束。采用有机溶剂挥发法，将亲脂性的抗癌药物阿霉素负载到β‑CD‑LA胶束中形成β‑CD‑LA‑Dox纳米药。本发明的β‑CD‑LA分子形成的β‑CD‑LA胶束具有良好生物相容性、水溶性和稳定性。β‑CD‑LA‑Dox纳米药具有pH响应性的缓慢释放、能够很好的诱导癌细胞凋亡。同时，β‑CD‑LA‑Dox纳米药可以诱导肿瘤组织中的肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤的作用，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN108478532A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810364582.X

申请日：2018-04-23

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 魏光成 ,  闫苗苗 ,  蔡安然 ,  李静 ,  辛美秀

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/40 ,  A61K47/24 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/1271 ,  A61K31/704 ,  A61K47/24 ,  A61K47/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，是β环糊精-二棕榈脂质体制备方法。首先带氨基的β-环糊精与对苯二甲酸单甲酯发生酰胺反应，将酯键水解后，生成带有羧酸基团的产物；然后，与二棕榈磷酸乙醇胺发生酰胺化反应,得到β-CD与DPPE结合的产物分子β-CD-DPPE。本发明β-CD-DPPE脂质体制备简便，能够很好的负载疏水性的抗癌药物(阿霉素)；负载阿霉素的脂质体纳米药具有缓慢释放药物及pH响应性释放的特性；能有效地抑制肿瘤的生长，并能诱导肿瘤内的癌细胞凋亡及癌变组织消亡。因此β-CD-DPPE形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。