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公开(公告)号：CN114014911A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111418191.X
申请日：2021-11-26
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及一种抗癌脂肽C8H15O‑Asp‑Ser‑Asp‑Val‑Trp‑Trp‑Gly‑Gly‑Arg‑Arg‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Leu‑Arg‑Arg‑Leu的制备及其在抗肿瘤治疗中的应用，属于生物医药领域。所述抗癌脂肽基于膜裂解肽的关键生物学特征(正电荷、α‑螺旋结构和两亲性)制备。本发明提供了所述抗癌脂肽的固相合成方法。本抗癌脂肽具有疏水力矩小、溶血活性低以及血清稳定性好的特点，能有效弥补大多数抗癌肽高溶血毒性的缺陷，解决肽类药物体内稳定性差的问题。体外抗癌实验及体内抗肿瘤实验证明本抗癌脂肽具有良好的抗肿瘤效果，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108478533B
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201810364704.5
申请日：2018-04-23
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K9/127 , A61K47/40 , A61K47/24 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及β‑CD‑LPC纳米脂质体及其制备方法。首先将对苯二甲酸单甲酯羧酸基团活化，与β‑CD‑NH2分子结合形成β‑CD‑NH‑CO‑C6H4‑COOCH3。然后在氢氧化钠作用下将对苯二甲酸单甲酯中的酯键水解，在催化剂作用下羧酸基团与LPC通过酯键结合，最终形成β‑CD‑NH‑CO‑C6H4‑COO‑LPC分子。本发明中的此脂质体制备简单，能够很好的负载抗癌药物；β‑CD‑LPC‑Dox脂质体纳米药具有pH响应性的缓慢释放性质，能很好的诱导细胞凋亡；对小鼠体重影响较小，对肿瘤具有良好的治疗效果。因此β‑CD‑LPC形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108478533A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810364704.5
申请日：2018-04-23
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K9/127 , A61K47/40 , A61K47/24 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1271 , A61K31/704 , A61K47/24 , A61K47/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及β-CD-LPC纳米脂质体及其制备方法。首先将对苯二甲酸单甲酯羧酸基团活化，与β-CD-NH2分子结合形成β-CD-NH-CO-C6H4-COOCH3。然后在氢氧化钠作用下将对苯二甲酸单甲酯中的酯键水解，在催化剂作用下羧酸基团与LPC通过酯键结合，最终形成β-CD-NH-CO-C6H4-COO-LPC分子。本发明中的此脂质体制备简单，能够很好的负载抗癌药物；β-CD-LPC-Dox脂质体纳米药具有pH响应性的缓慢释放性质，能很好的诱导细胞凋亡；对小鼠体重影响较小，对肿瘤具有良好的治疗效果。因此β-CD-LPC形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112972676B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202010824016.X
申请日：2020-08-17
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K41/00 , A61K47/42 , A61K47/64 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 本发明涉及Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP分子的合成及其聚集体和Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药的制备及体内外活性评价方法，属于医药领域。制备方法：首先将人血清白蛋白(HSA)、生物素(Biotin)、1,12‑二氨基十二烷(DDA)和卟啉(TCPP)通过三步酰胺反应合成Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP分子。该分子在水溶液中自组装形成聚集体。采用有机溶剂挥发法，包载亲脂性的抗癌药物阿霉素形成Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药。本发明中Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP聚集体具有良好生物相容性、稳定性和光动力效应。Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药具有pH响应性的缓慢释放、能够很好的诱导癌细胞凋亡。同时，Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药可以起到纳米药和光动力治疗剂的协同作用效果，具有良好的抗肿瘤作用，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117567557A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311548702.9
申请日：2023-11-21
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及一种抗癌环脂肽C8H15O‑c[Gly‑Phe‑Tyr‑Ala‑Pro]的制备及其在抗肿瘤治疗中的应用，属于生物医药领域。所述抗癌环脂肽基于膜裂解肽的关键生物学特征(正电荷、两亲性)制备。本发明提供了所述抗癌环脂肽的合成方法。本抗癌环脂肽具有溶血活性低以及血清稳定性好的特点，能有效弥补大多数抗癌肽高溶血毒性的缺陷，解决肽类药物体内稳定性差的问题。体外抗癌实验及体内抗肿瘤实验证明本抗癌环脂肽具有良好的抗肿瘤效果，有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108478532B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201810364582.X
申请日：2018-04-23
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K9/127 , A61K47/40 , A61K47/24 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域。首先带氨基的β‑环糊精与对苯二甲酸单甲酯发生酰胺反应，将酯键水解后，生成带有羧酸基团的产物；然后，与二棕榈磷酸乙醇胺发生酰胺化反应,得到β‑CD与DPPE结合的产物分子β‑CD‑DPPE。本发明β‑CD‑DPPE脂质体制备简便，能够很好的负载疏水性的抗癌药物(阿霉素)；负载阿霉素的脂质体纳米药具有缓慢释放药物及pH响应性释放的特性；能有效地抑制肿瘤的生长，并能诱导肿瘤内的癌细胞凋亡及癌变组织消亡。因此β‑CD‑DPPE形成的脂质体在生物医药领域具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109125263A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811112243.9
申请日：2018-09-25
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K9/107 , A61K47/12 , A61K47/40 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1075 , A61K31/704 , A61K47/12 , A61K47/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及环糊精‑亚油酸(β‑CD‑LA)的合成及β‑CD‑LA胶束和β‑CD‑LA‑Dox纳米药的制备及体内外的生物评价方法，属于医药领域。制备方法：首先将亚油酸在DCC,NHS作用下将羧酸基团活化为具有活性的羧酸基团，然后与环糊精反应生成环糊精‑亚油酸(β‑CD‑LA)分子。β‑CD‑LA分子在水溶液中自组装可以形成胶束。采用有机溶剂挥发法，将亲脂性的抗癌药物阿霉素负载到β‑CD‑LA胶束中形成β‑CD‑LA‑Dox纳米药。本发明的β‑CD‑LA分子形成的β‑CD‑LA胶束具有良好生物相容性、水溶性和稳定性。β‑CD‑LA‑Dox纳米药具有pH响应性的缓慢释放、能够很好的诱导癌细胞凋亡。同时，β‑CD‑LA‑Dox纳米药可以诱导肿瘤组织中的肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤的作用，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117624304A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311634904.5
申请日：2023-12-01
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及一种具有良好生物相容性、稳定性及优异抗菌活性的抗菌糖脂肽GLIP的制备及其在治疗细菌感染中的应用，属于医药领域。所述抗菌糖脂肽的氨基酸序列为C12H20N2O‑Trp‑Lys‑Lys‑Leu‑Leu‑Lys‑Trp‑Trp‑Leu‑Lys‑Lys‑Phe‑Lys‑Lys‑Leu‑Asp‑C6H12NO5(简写为C12H20N2O‑WKKLLKWWLKKFKKLD‑C6H12NO5)，其是基于抗菌肽的几种重要生物学特征(净正电荷、两亲性和α‑螺旋结构)设计的，并分别在其N端和C端偶联了离子液C12H21N2O2和单糖C6H13NO5。本发明提供了糖脂肽固相合成的技术方案。本抗菌糖脂肽具有优异的体外抗菌活性，良好的血清及胰酶稳定性和良好的生物相容性。体内抗菌实验表明，所设计抗菌糖脂肽糖脂肽可以在小鼠感染模型中发挥优异抗菌作用，是一种具有良好应用前景的潜在抗生素替代品。
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公开(公告)号：CN114805493A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210429185.2
申请日：2022-04-22
Applicant: 滨州医学院
Abstract: 本发明涉及一种抗癌脂肽C8H15O‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Ala‑Leu‑Lys‑Asp‑Gly‑Arg的制备及其在抗肿瘤治疗中的应用，属于生物医药领域。所述抗癌脂肽基于膜裂解肽的关键生物学特征(正电荷、α‑螺旋结构和两亲性)制备。本发明提供了所述抗癌脂肽的固相合成方法。本抗癌脂肽具有溶血活性低以及血清稳定性好的特点，能有效弥补大多数抗癌肽高溶血毒性的缺陷，解决肽类药物体内稳定性差的问题。体外抗癌实验及体内抗肿瘤实验证明本抗癌脂肽具有良好的抗肿瘤效果，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112972676A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202010824016.X
申请日：2020-08-17
Applicant: 滨州医学院
IPC: A61K41/00 , A61K47/42 , A61K47/64 , A61P35/00 , A61K31/704
Abstract: 本发明涉及Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP分子的合成及其聚集体和Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药的制备及体内外活性评价方法，属于医药领域。制备方法：首先将人血清白蛋白(HSA)、生物素(Biotin)、1,12‑二氨基十二烷(DDA)和卟啉(TCPP)通过三步酰胺反应合成Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP分子。该分子在水溶液中自组装形成聚集体。采用有机溶剂挥发法，包载亲脂性的抗癌药物阿霉素形成Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药。本发明中Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP聚集体具有良好生物相容性、稳定性和光动力效应。Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药具有pH响应性的缓慢释放、能够很好的诱导癌细胞凋亡。同时，Biotin‑HSA‑DDA‑TCPP‑Dox纳米药可以起到纳米药和光动力治疗剂的协同作用效果，具有良好的抗肿瘤作用，有很好的应用前景。
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