公开(公告)号：CN117624304A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311634904.5

申请日：2023-12-01

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 魏光成 ,  闫苗苗 ,  顾秀莲

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/107 ,  A61K38/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种具有良好生物相容性、稳定性及优异抗菌活性的抗菌糖脂肽GLIP的制备及其在治疗细菌感染中的应用，属于医药领域。所述抗菌糖脂肽的氨基酸序列为C12H20N2O‑Trp‑Lys‑Lys‑Leu‑Leu‑Lys‑Trp‑Trp‑Leu‑Lys‑Lys‑Phe‑Lys‑Lys‑Leu‑Asp‑C6H12NO5(简写为C12H20N2O‑WKKLLKWWLKKFKKLD‑C6H12NO5)，其是基于抗菌肽的几种重要生物学特征(净正电荷、两亲性和α‑螺旋结构)设计的，并分别在其N端和C端偶联了离子液C12H21N2O2和单糖C6H13NO5。本发明提供了糖脂肽固相合成的技术方案。本抗菌糖脂肽具有优异的体外抗菌活性，良好的血清及胰酶稳定性和良好的生物相容性。体内抗菌实验表明，所设计抗菌糖脂肽糖脂肽可以在小鼠感染模型中发挥优异抗菌作用，是一种具有良好应用前景的潜在抗生素替代品。