公开(公告)号：CN1125814C

公开(公告)日：2003-10-29

申请号：CN96197292.0

申请日：1996-09-26

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 内藤隆信

IPC: C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D211/62 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70

Abstract: 本发明公开了制备式(VII)4-亚甲基哌啶的方法，是由式(I)所示的六氢异烟酸酯(其中，R1为甲基或者乙基)，在碱存在或不存在下，与式(II)： R2X或式(II’)：(R2)2O(其中，R2为苯甲酰基或者乙酰基，X为氯原子或者溴原子)所示的酰化剂反应，制得的式(III)所示的酯(其中，R1及R2与前述相同)，在含有甲醇的有机溶剂中，经硼氢化钠或者硼氢化锂还原后得到的醇，无需溶剂或在有机溶剂中，在碱存在或不存在下，经卤化剂作用制得的卤化物，在有机溶剂中，再经脱卤化氢剂作用，制得的式(VI)所示的亚甲基化合物(其中，R2与前述相同)，在水中或在含有水的有机溶剂中，在强碱作用下水解制得的。

公开(公告)号：CN1046278C

公开(公告)日：1999-11-10

申请号：CN94192041.0

申请日：1994-05-02

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 内藤隆信 ,  小林晴仁 ,  小仓浩畅 ,  永井基美 ,  西田时子 ,  有可正 ,  横尾守 ,  出世聪子

IPC: C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明涉及含有以通式(Ⅰ)表示的化合物及其酸加成盐，特别是以它的不对称碳原子的绝对构型为(R，R)的化合物及其酸加成盐作为有效成分的抗真菌剂。

公开(公告)号：CN1022036C

公开(公告)日：1993-09-08

申请号：CN87104590

申请日：1987-06-30

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 座间克征 ,  石山信雄 ,  齐田常雄 ,  内藤隆信 ,  广濑正夫 ,  横山政明 ,  浅野泰司 ,  千田尚人 ,  关根敬治 ,  井蕃

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D501/00

Abstract: 一种制备具有如下结构式的头孢菌素化合物的方法：式中Het是取代的或非取代的杂环基团(式中的杂环是具有1至5个氧、氮或硫原子的单杂环或双杂环。

公开(公告)号：CN87104590A

公开(公告)日：1988-01-13

申请号：CN87104590

申请日：1987-06-30

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 座间克征 ,  石山信雄 ,  齐田常雄 ,  内藤隆信 ,  広濑正夫 ,  横山政明 ,  浅野泰司 ,  千田尚人 ,  关根敬治 ,  井蕃

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/59 ,  C07D417/12 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D501/00

Abstract: 一种具有下述结构式的头孢菌素化合物：式中R1是氢原子、卤原子、甲氧基、取代的或非取代的乙烯基、或是-CH2-A，其中A是氢原子、叠氮基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的或非取代的杂环基团(式中的杂环是具有1至4个氧、氮或硫原子的5或6员杂环)、或取代的或非取代硫代环基(式中的杂环是具有1至5个氧、氮或硫原子的单杂环或双杂环)、或其医药上可接受的盐。

公开(公告)号：CN1198156A

公开(公告)日：1998-11-04

申请号：CN96197292.0

申请日：1996-09-26

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 内藤隆信

IPC: C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D211/62 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70

Abstract: 本发明公开了制备式(ⅤⅡ)4－亚甲基哌啶的方法,是由式(Ⅰ)所示的六氢异烟酸酯(其中,R1为甲基或者乙基),在碱存在或不存在下,与式(Ⅱ):R2X或式(Ⅱ’):(R2)2O(其中,R2为苯甲酰基或者乙酰基,X为氯原子或者溴原子)所示的酰化剂反应,制得的式(Ⅲ)所示的酯(其中,R1及R2与前述相同),在含有甲醇的有机溶剂中,经硼氢化钠或者硼氢化钾还原后得到的醇,无需溶剂或在有机溶剂中,在碱存在或不存在下,经卤化剂作用制得的卤化物,在有机溶剂中,再经脱卤化氢剂作用,制得的式(Ⅵ)所示的亚甲基化合物(其中,R2与前述相同),在水中或在含有水的有机溶剂中,在强碱作用下水解制得的。

公开(公告)号：CN1122598A

公开(公告)日：1996-05-15

申请号：CN94192041.0

申请日：1994-05-02

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 内藤隆信 ,  小林晴仁 ,  小仓浩畅 ,  永井基美 ,  西田时子 ,  有可正 ,  横尾守 ,  出世聪子

IPC: C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明涉及含有以通式(I)表示的化合物及其酸加成盐，特别是以它的不对称碳原子的绝对构型为(R，R)的化合物及其酸加成盐作为有效成分的抗真菌剂。