公开(公告)号：CN110770220B

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN201880030101.X

申请日：2018-05-18

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 渡辺将仁 ,  金山剛志

IPC: C07D401/06 ,  A61P31/10 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4439

Abstract: 提供一种艾菲康唑的制备和提纯法，以特定的杂质作为指标，以简单的操作，能够高收率地提供高纯度的艾菲康唑，适用于产业规模。本制备法特征在于包含以下步骤。即，步骤A：形成甲苯溶液的步骤，所述甲苯溶液包含化合物(Ⅱ)、化合物(Ⅲ)、无机碱和相对于化合物(Ⅱ)质量(Kg)为2～5倍量容量(L)的甲苯；步骤B:对所述甲苯溶液进行加热反应的步骤；步骤C：获得艾菲康唑粗品的甲苯溶液的步骤，即洗涤步骤B的反应液，由此4‑MP的残留量相对于艾菲康唑在5wt％以下。

公开(公告)号：CN108698989B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201780010899.7

申请日：2017-02-09

Applicant: 住友化学株式会社 ,  科研制药株式会社

Inventor： 竹田昌央 ,  田仲洋平

IPC: C07D207/12 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供工业规模的1‑甲基吡咯烷‑3‑醇的制备方法。用于制备式(I)所示的化合物的方法，其包括：步骤A：使式(II)所示的化合物与甲醛和氢气在金属催化剂的存在下在溶剂中反应，其中，所使用的甲醛的量相对于1摩尔的式(II)所示的化合物超过1摩尔且不超过5摩尔，从而获得包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物；和，步骤B：将包含甲醛和式(I)所示的化合物的混合物与氢气以及选自二乙基胺、二丙基胺、二异丙基胺、丁基乙基胺、吡咯烷、哌啶和吗啉的仲胺在金属催化剂的存在下在溶剂中混合，然后去除金属催化剂，接着通过蒸馏从而得到式(I)所示的化合物。

公开(公告)号：CN112236374A

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201880094189.1

申请日：2018-09-03

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 岛仓克典 ,  高冈昌义 ,  长尾达郎

IPC: B65D83/76

Abstract: 本发明的无空气容器具有：筒状的容器主体(12)，能够将作为流体的收容物以气密状态收容；泵(16)，安装在容器主体(12)的上端部(12a)，将收容物向外部喷出。具备：底盖(22)，将容器主体(12)的容器底部(12b)的下开口部(18)闭塞；及活塞(12)，设置于泵(16)与底盖(22)之间的容器主体(12)内，设置成能够以气密状态在容器主体(12)内滑动。活塞(20)在能够与底盖(22)接触的部分具备作为变形部的挠性片(26)。挠性片(26)设置成能够相对于活塞(20)向底盖(22)侧的滑动而变形。

公开(公告)号：CN105392482B

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201480032093.4

申请日：2014-06-06

Applicant: 科研制药株式会社 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： 平田真治 ,  村田隆彦 ,  江藤浩之

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K35/19 ,  A61P7/00

CPC classification number: C12N5/0644 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K35/19 ,  C07D401/06 ,  C12N2501/734

Abstract: 以下述通式(I)：[式中，环A、R1、R2、R3和R4表示说明书中记载的定义。]表示的吡啶酮衍生物或其盐作为有效成分的、用于维持血小板的功能的组合物。

公开(公告)号：CN105431416A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201480044505.6

申请日：2014-06-12

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 池上悟 ,  渡边笃 ,  平野公夫 ,  大山但

IPC: C07D233/90 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 提供具有优异的EP4受体拮抗作用且用于治疗与EP4受体相关的疾病的药物，例如炎症性疾病、伴有各种疼痛的疾病的消炎和/或镇痛药；进而提供作为免疫性疾病的治疗用药物而有用且由下述通式（I）表示的4-炔基咪唑衍生物或其药理学上可允许的盐，所述免疫性疾病是因Th1细胞和/或Th17细胞被活化、产生组织破坏而引起炎症从而发生的。

公开(公告)号：CN101778828A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN200880102450.4

申请日：2008-06-17

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 小仓浩畅 ,  巽良之 ,  深水裕二

IPC: C07D233/61 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P37/08 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D233/61 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 公开了下列通式(I)所示的唑基亚甲基肼衍生物或其可药用盐，其可用作药物产品，尤其用作抗真菌剂、抗炎剂或抗过敏剂。在式(I)中，Ar代表任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R1和R2可以相同或不同并且各自代表烷基、环烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基烷基，或R1和R2可结合在一起形成任选取代的含氮杂环基团；且X代表CH或氮原子)。

公开(公告)号：CN101193864A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200680017917.6

申请日：2006-05-22

Applicant: 财团法人相模中央化学研究所 ,  科研制药株式会社

Inventor： 内田淳 ,  横田和加子 ,  平井宪次 ,  矢野智行

IPC: C07D231/20

CPC classification number: C07D231/20

Abstract: 本发明公开了如通式(1)(1)(式中记号与说明书中的定义相同)所示的吡唑－1－甲酸酯衍生物、其制造方法、以及使用上述化合物来制造具有除草活性的3－芳氧基吡唑－1－甲酰胺衍生物及其中间体的方法。根据本发明，可以在工业上有利地制造3－芳氧基吡唑－1－甲酰胺衍生物，该化合物对作物没有害处，而对于阻碍该作物生长的杂草具有优异的除草活性。

公开(公告)号：CN1125814C

公开(公告)日：2003-10-29

申请号：CN96197292.0

申请日：1996-09-26

Applicant: 科研制药株式会社

Inventor： 内藤隆信

IPC: C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D211/62 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70

Abstract: 本发明公开了制备式(VII)4-亚甲基哌啶的方法，是由式(I)所示的六氢异烟酸酯(其中，R1为甲基或者乙基)，在碱存在或不存在下，与式(II)： R2X或式(II’)：(R2)2O(其中，R2为苯甲酰基或者乙酰基，X为氯原子或者溴原子)所示的酰化剂反应，制得的式(III)所示的酯(其中，R1及R2与前述相同)，在含有甲醇的有机溶剂中，经硼氢化钠或者硼氢化锂还原后得到的醇，无需溶剂或在有机溶剂中，在碱存在或不存在下，经卤化剂作用制得的卤化物，在有机溶剂中，再经脱卤化氢剂作用，制得的式(VI)所示的亚甲基化合物(其中，R2与前述相同)，在水中或在含有水的有机溶剂中，在强碱作用下水解制得的。

公开(公告)号：CN1382058A

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN00813621.1

申请日：2000-09-29

Applicant: 科研制药株式会社 ,  米田正始 ,  田畑泰彦

Inventor： 米田正始 ,  田畑泰彦

IPC: A61K38/18 ,  A61K38/19 ,  A61K48/00 ,  A61K9/16 ,  A61P41/00

CPC classification number: A61K38/1825

Abstract: 本发明公开了一种在取出或不取出至少一条胸动脉的胸骨切开术后促进胸骨治疗的方法,该方法包括在胸骨切开术后向该胸骨或在该胸骨周围施用一种用于治疗胸骨的活性剂的步骤,其中所述的活性剂包括选自血管发生因子、骨发生因子及其类似物诸如bFGF、aFGF、TGFβ、VEGF、HGF、BMP、PDGF、TGFα,其它细胞因子或基因的至少一种作为有效组分和一种用于该方法的活性剂;一种胸骨切开术后促进胸骨愈合或治疗的包括上述活性组分的活性剂和该活性剂的用途。

公开(公告)号：CN1083836C

公开(公告)日：2002-05-01

申请号：CN96191993.0

申请日：1996-02-26

Applicant: 财团法人相模中央化学研究所 ,  科研制药株式会社

Inventor： 平井宪次 ,  增田克之 ,  大野龙太 ,  矢野智行 ,  松川智子 ,  今井清美 ,  冈野夏子 ,  吉井知子 ,  毛利岳人

IPC: C07D263/44 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708 ,  B01J27/128 ,  B01J27/138 ,  B01J31/04 ,  B01J31/18 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D263/44 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708

Abstract: 本发明提供高效率地工业制造具有较强除草效果的3-取代的苯基-5-亚烷基-1，3-噁唑烷-2，4-二酮衍生物而无需使用光气的方法。即，涉及将下述通式(I)表示的N-取代的苯基氨基甲酸酯与下述通式(II)表示的2-羟基-3-链烯酸酯或下述通式(IV)表示的3-烷氧基-2-羟基链烷酸酯反应，制造通式(III)表示的3-取代的苯基-5-亚烷基-1，3-噁唑烷-2，4-二酮衍生物的方法。(式中，Ar表示取代的苯基，R1表示1-6个碳原子的烷基，R2和R3独立地表示氢原子或1-12个碳原子的烷基，R4和R5独立地表示1-6个碳原子的烷基。)