公开(公告)号：CN117865839A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410018573.0

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 仁士良雄 ,  坂西航平 ,  野口滋 ,  武田齐大

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/33 ,  C07C233/76 ,  C07C235/16

Abstract: 本发明涉及制备抗体‑药物缀合物的新方法。式(C)表示的化合物的制备方法，其中R1表示被保护基团保护的氨基，所述方法包括使式(B)表示的化合物进行分子内环化以将该化合物转化为式(C)表示的化合物的步骤，其中R1表示与上述相同的含义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111065621A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201880056289.5

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 仁士良雄 ,  坂西航平 ,  野口滋 ,  武田齐大

IPC: C07C231/12 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07D491/22 ,  C07K7/06 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07B61/00

Abstract: 式(C)表示的化合物的制备方法，其中R1表示被保护基团保护的氨基，所述方法包括使式(B)表示的化合物进行分子内环化以将该化合物转化为式(C)表示的化合物的步骤，其中R1表示与上述相同的含义。

公开(公告)号：CN117838881A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202410018861.6

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 仁士良雄 ,  坂西航平 ,  野口滋 ,  武田齐大

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及制备抗体‑药物缀合物的新方法。式(C)表示的化合物的制备方法，其中R1表示被保护基团保护的氨基，所述方法包括使式(B)表示的化合物进行分子内环化以将该化合物转化为式(C)表示的化合物的步骤，其中R1表示与上述相同的含义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111065621B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN201880056289.5

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 仁士良雄 ,  坂西航平 ,  野口滋 ,  武田齐大

IPC: C07C231/12 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07D491/22 ,  C07K7/06 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07B61/00

Abstract: 式(C)表示的化合物的制备方法，其中R1表示被保护基团保护的氨基，所述方法包括使式(B)表示的化合物进行分子内环化以将该化合物转化为式(C)表示的化合物的步骤，其中R1表示与上述相同的含义。

公开(公告)号：CN111051330A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201880056466.X

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 山口达也 ,  江湖崇 ,  野口滋 ,  山根庸平 ,  近藤文克 ,  青木崇紘 ,  武田齐大 ,  坂西航平 ,  佐藤均 ,  上田刚 ,  松浦伸治 ,  仓桥慧 ,  北川丰 ,  中村龙也

IPC: C07K5/10 ,  A61K39/395 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  C07C237/08

Abstract: 由式(1)表示的化合物的晶体及其制备方法，和使用所述晶体制备抗体-药物缀合物的方法。

公开(公告)号：CN107922477A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680038178.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

CPC classification number: A61K47/6803 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2896 ,  C07K16/32

Abstract: 用于产生抗体-药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为-10℃至10℃，且产生的抗体-药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体-药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重-轻链间硫醇结合的抗体-药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体-药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体-药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重-轻链间硫醇结合的抗体-药物缀合物的含量是50％或更多。

公开(公告)号：CN117838880A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202410018571.1

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 仁士良雄 ,  坂西航平 ,  野口滋 ,  武田齐大

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及制备抗体‑药物缀合物的新方法。式(C)表示的化合物的制备方法，其中R1表示被保护基团保护的氨基，所述方法包括使式(B)表示的化合物进行分子内环化以将该化合物转化为式(C)表示的化合物的步骤，其中R1表示与上述相同的含义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116059395A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202211271195.4

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

Abstract: 本发明涉及用于选择性制造抗体‑药物缀合物的方法，即用于产生抗体‑药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为‑10℃至10℃，且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体‑药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体‑药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多。

公开(公告)号：CN107922477B

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN201680038178.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

Abstract: 用于产生抗体‑药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为‑10℃至10℃，且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体‑药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体‑药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多。