公开(公告)号：CN107922477A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680038178.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

CPC classification number: A61K47/6803 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/2896 ,  C07K16/32

Abstract: 用于产生抗体-药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为-10℃至10℃，且产生的抗体-药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体-药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重-轻链间硫醇结合的抗体-药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体-药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体-药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重-轻链间硫醇结合的抗体-药物缀合物的含量是50％或更多。

公开(公告)号：CN116059395A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202211271195.4

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

Abstract: 本发明涉及用于选择性制造抗体‑药物缀合物的方法，即用于产生抗体‑药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为‑10℃至10℃，且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体‑药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体‑药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多。

公开(公告)号：CN107922477B

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN201680038178.2

申请日：2016-06-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 野口滋 ,  樱井健 ,  冈嶌大祐

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

Abstract: 用于产生抗体‑药物缀合物组合物的方法，其包括：(i)使抗体与还原剂在缓冲液中反应以还原链间二硫化物的步骤，和(ii)使药物接头中间体与步骤(i)中获得的具有硫醇基的抗体反应的步骤，其中步骤(i)中的反应温度为‑10℃至10℃，且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的结合药物的平均数目是3.5至4.5，并且产生的抗体‑药物缀合物组合物中的其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多；和抗体‑药物缀合物组合物，其中，其中结合药物的平均数目是3.5至4.5的抗体‑药物缀合物的含量和其中4个药物接头与重‑轻链间硫醇结合的抗体‑药物缀合物的含量是50％或更多。