公开(公告)号：CN101622240B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R6和R7与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

公开(公告)号：CN118878620A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410810879.X

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: C07K5/103 ,  A61K47/68 ,  A61K47/54 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的环状二核苷酸衍生物及抗体药物偶联物的制造方法。

公开(公告)号：CN112714649A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201980058151.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/7084 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07H21/02 ,  C07K16/00

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的新型CDN衍生物、包含新型CDN衍生物的抗体CDN衍生物偶联物。

公开(公告)号：CN118846110A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410810871.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/54 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的抗体药物偶联物。

公开(公告)号：CN112714649B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN201980058151.3

申请日：2019-09-06

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 津田敏史 ,  田渊俊树 ,  渡边秀昭 ,  小林宏行 ,  石崎雅之 ,  原香生子 ,  和田悌司 ,  荒井雅巳

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/7084 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07H21/02 ,  C07K16/00

Abstract: 期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和/或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的新型CDN衍生物、包含新型CDN衍生物的抗体CDN衍生物偶联物。

公开(公告)号：CN101622240A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R 6 和R 7 与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。