公开(公告)号：CN1278793A

公开(公告)日：2001-01-03

申请号：CN98810557.8

申请日：1998-09-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 小林祥三 ,  小森谷聪 ,  伊藤昌之 ,  永田勉 ,  望月明庆 ,  萩野谷宪康 ,  永原孝恭 ,  堀野治彦

IPC: C07D207/335 ,  C07D207/12 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D213/73 ,  C07D217/02 ,  C07D233/64 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D277/40 ,  C07D295/22 ,  C07D307/80 ,  C07D333/68 ,  C07D401/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/22 ,  C07D207/38 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/40 ,  C07D295/26 ,  C07D307/84 ,  C07D333/68 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明描述了通式(Ⅰ)所示的磺酰基衍生物、其盐或其溶剂化物,以及它们作为药物的应用:[其中R1表示氢原子、羟基、硝基等,R2和R3彼此独立地表示氢原子、卤原子等,R4和R5彼此独立地表示氢原子、卤原子等,Q1表示可以被取代的饱和或不饱和5或6元环状烃基等,Q2表示单键、氧原子等,Q3例如是式(a)所示的基团;T1表示羰基等,X1和X2彼此独立地表示次甲基或氮原子]。本发明的磺酰基衍生物、盐或溶剂化物是新的优良抗凝剂,具有很强的FXa抑制作用,在口服给药后可迅速产生充分并且长效的抗血栓形成作用,而且副作用较少。