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公开(公告)号：CN100545160C
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN02819652.X
申请日：2002-08-08
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P7/02 , A61P9/00
CPC classification number: C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N-氧化物：Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团，其中，Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号：CN1826333A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN02816040.1
申请日：2002-06-20
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N－氧化物：Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5－或6－元环烃基等；Q2是单键等；Q3上面基团其中，Q5是有1－8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号：CN1751025A
公开(公告)日：2006-03-22
申请号：CN200380109746.6
申请日：2003-12-25
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聡 , 吉野利治 , 魚戸浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明慶 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷憲康 , 吉川謙次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野誠
IPC: C07D213/75 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , C07D413/12 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55
Abstract: 通式(1)Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其N－氧化物；式中，R1及R2各自独立，表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环状烃基等；Q2表示单键等，Q3以下述基团（2）表示，该基团中的Q5表示碳原子数1～8的亚烷基等；T0及T1表示羰基等。作为脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、血栓闭塞性脉管炎、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成及再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)、体外循环时的血栓形成或采血时的血液凝固的预防剂及/或治疗剂有用。
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公开(公告)号：CN1751025B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200380109746.6
申请日：2003-12-25
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聡 , 吉野利治 , 魚戸浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明慶 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷憲康 , 吉川謙次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野誠
IPC: C07D213/75
Abstract: 通式(1)Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其N-氧化物；式中，R1及R2各自独立，表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环状烃基等；Q2表示单键等，Q3以下述基团表示，该基团中的Q5表示碳原子数1～8的亚烷基等；T0及T1表示羰基等。作为脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、血栓闭塞性脉管炎、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成及再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)、体外循环时的血栓形成或采血时的血液凝固的预防剂及/或治疗剂有用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1745071A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200380109543.7
申请日：2003-12-24
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D237/20 , C07D401/04 , C07D513/04 , C07D213/75 , C07D471/04 , C07D413/12 , C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/50 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D417/12 , C07D213/75
Abstract: 本发明提供一种通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N－氧化物；Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)[式中、R1和R2表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基等；Q2表示单键等；Q3表示下述基团－C(R3a)(R4a)－{C(R3b)(R4b)}m1－{C(R3c)(R4c)}m2－{C(R3d)(R4d)}m3－{C(R3e)(R4e)}m4－C(R3f)(R4f)－(R3a～R4e表示氢等)；T0表示羰基等；T1表示－COCONR－等]。可用作脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、伯格氏病、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合症(MODS)、体外循环时的血栓形成或者采血时的凝血的预防剂及/或治疗剂。
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公开(公告)号：CN1894238A
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN02819652.X
申请日：2002-08-08
Applicant: 第一制药株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P7/02 , A61P9/00
CPC classification number: C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N－氧化物：Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)。其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5－或6－元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团。其中，Q5是有1－8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号：CN1293057C
公开(公告)日：2007-01-03
申请号：CN01808618.7
申请日：2001-04-05
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D219/12 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437
CPC classification number: C07D513/04 , C07D213/56 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及由式(1)代表的化合物：Q1-Q2-C(＝O)-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)其中R1和R2代表H等；Q1代表芳环、杂环等；Q2代表单键、芳环、杂环等；Q3代表基团等；Q4代表芳环、杂环等；T1代表-CO-或-SO2-，和药物，该药物包含该化合物，可用于血栓形成和栓塞。
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公开(公告)号：CN1438993A
公开(公告)日：2003-08-27
申请号：CN01808618.7
申请日：2001-04-05
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D219/12 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07D513/04 , C07D213/56 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及由式(1)代表的化合物：Q1－Q2－C(＝O)－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)其中R1和R2代表H等；Q1代表芳环、杂环等；Q2代表单键、芳环、杂环等；Q3代表基团等；Q4代表芳环、杂环等；T1代表－CO－或－SO2－，和药物，该药物包含该化合物，可用于血栓形成和栓塞。
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公开(公告)号：CN1278793A
公开(公告)日：2001-01-03
申请号：CN98810557.8
申请日：1998-09-30
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D207/335 , C07D207/12 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D213/73 , C07D217/02 , C07D233/64 , C07D239/42 , C07D243/08 , C07D277/40 , C07D295/22 , C07D307/80 , C07D333/68 , C07D401/10 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/425 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/55
CPC classification number: C07D207/08 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D207/22 , C07D207/38 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D213/26 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D277/40 , C07D295/26 , C07D307/84 , C07D333/68 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述了通式(Ⅰ)所示的磺酰基衍生物、其盐或其溶剂化物,以及它们作为药物的应用:[其中R1表示氢原子、羟基、硝基等,R2和R3彼此独立地表示氢原子、卤原子等,R4和R5彼此独立地表示氢原子、卤原子等,Q1表示可以被取代的饱和或不饱和5或6元环状烃基等,Q2表示单键、氧原子等,Q3例如是式(a)所示的基团;T1表示羰基等,X1和X2彼此独立地表示次甲基或氮原子]。本发明的磺酰基衍生物、盐或溶剂化物是新的优良抗凝剂,具有很强的FXa抑制作用,在口服给药后可迅速产生充分并且长效的抗血栓形成作用,而且副作用较少。
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