公开(公告)号：KR101823405B1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：KR1020160056472

申请日：2016-05-09

Applicant: 가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 배수경 ,  오의철 ,  서재홍 ,  박정배

IPC: C07D401/12 ,  C07D215/20 ,  C07D257/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/41 ,  A61K9/20

Abstract: 본발명은경구흡수율이증가된신규한실로스타졸화합물에관한것으로, 보다상세하게는약 염기성약물인실로스타졸에메실레이트(pa, -1.2) 및베실레이트(pa, 0.7)와같은산을첨가하여합성한실로스타졸메실레이트및 실로스타졸베실레이트는습도및 광노출에도안정성하였으며, 경구투여후 생체내 용해율및 생체이용율의향상이확인됨에따라, 상기실로스타졸메실레이트및 실로스타졸베실레이트화합물은종래의실로스타졸의낮은용해율및 용출속도문제를개선하여경구흡수율이향상된경구용제제로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及具有增加的口服吸收速率的新型西洛他唑化合物，更具体地说，通过向西洛他唑中加入诸如甲磺酸（pKa，-1.2）和苯磺酸盐（pKa，0.7）的酸而合成的甲磺酸西洛他唑和西洛他唑（cilostazol besylate） 这是一种弱碱性药物，对湿度和光照是稳定的。 由于口服给药后体内溶出度和生物利用度的改善已得到证实，甲磺酸西洛他唑和苯磺酸西洛他唑化合物可通过解决常规西洛他唑溶解速率和溶出率低的问题，用作口服吸收率提高的口服制剂。

公开(公告)号：KR1020170126263A

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：KR1020160056472

申请日：2016-05-09

Applicant: 가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 배수경 ,  오의철 ,  서재홍 ,  박정배

IPC: C07D401/12 ,  C07D215/20 ,  C07D257/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/41 ,  A61K9/20

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K9/20 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D215/20 ,  C07D257/04

Abstract: 본발명은경구흡수율이증가된신규한실로스타졸화합물에관한것으로, 보다상세하게는약 염기성약물인실로스타졸에메실레이트(pa, -1.2) 및베실레이트(pa, 0.7)와같은산을첨가하여합성한실로스타졸메실레이트및 실로스타졸베실레이트는습도및 광노출에도안정성하였으며, 경구투여후 생체내 용해율및 생체이용율의향상이확인됨에따라, 상기실로스타졸메실레이트및 실로스타졸베실레이트화합물은종래의실로스타졸의낮은용해율및 용출속도문제를개선하여경구흡수율이향상된경구용제제로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明是在溶胶的酸，例如甲磺酸酯（PA，-1.2）和苯磺酸盐（PA，0.7）为星，更具体地对双星溶胶确实新型化合物的弱碱性药物的口服吸收率提高 添加西洛他唑合成甲磺酸盐和苯磺酸盐的西洛他唑是湿度，和光也稳定曝光，以下体内溶出速率和生物利用度的增加口服给药被确认，西洛他唑甲磺酸盐和西洛他唑 苯磺酸盐化合物可以通过使用口服吸收剂的西洛他唑的现有技术的问题的低溶出速率和溶出速率改善的口服溶剂得到改善。