公开(公告)号：KR1020140063977A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：KR1020120130765

申请日：2012-11-19

Applicant: 가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 이은성 ,  이웅렬

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/30 ,  A61K47/48

CPC classification number: A61K9/1273 ,  A61K9/1277 ,  A61K47/34 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/912

Abstract: The present invention relates to a method for preparing a monofunctional polymeric micelle having a thiol group, comprising the steps of: adding dimethylmaleic anhydride (DMA) to silica (SiO_2) having amine groups, followed by reaction, thereby binding a carboxyl group to the amine group; adding polyethylene glycol (PEG), followed by reaction with another amine group bound to the silica; adding cystamine having a disulfide linkage, followed by reaction, thereby binding the cystamine to the carboxyl group; adding an amphiphilic polymer, in which polylactic acid and PEG are bound to each other, followed by reaction, thereby binding the amphiphilic polymer to the cystamine; further adding an amphiphilic polymer, in which polylactic acid and PEG are bound to each other, to the silica conjugated with the amphiphilic polymer, followed by reaction, thereby forming micelles on a surface of the silica; and adding dithiothreitol (DTT), followed by reaction, thereby cutting the disulfide linkage on the surface of the silica. Further, the present invention relates to a method for preparing a multimeric micelle, such as a dimeric, trimeric, or tetrameric micelle, through oxidative and reductive reaction conditions of the monofunctional polymeric micelle having a thiol group.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备具有硫醇基团的单官能聚合物胶束的方法，包括以下步骤：向具有胺基的二氧化硅（SiO 2）中加入二甲基马来酸酐（DMA），随后反应，从而将羧基与胺结合 组; 加入聚乙二醇（PEG），然后与另外与二氧化硅结合的胺基反应; 加入具有二硫键的胱胺，然后反应，从而将胱胺与羧基结合; 加入其中聚乳酸和PEG彼此结合的两亲性聚合物，随后反应，从而将两亲性聚合物与胱胺结合; 进一步加入其中聚乳酸和PEG彼此结合的两亲聚合物与与两亲性聚合物共轭的二氧化硅，随后反应，从而在二氧化硅的表面上形成胶束; 并加入二硫苏糖醇（DTT），然后反应，从而切割二氧化硅表面的二硫键。 此外，本发明涉及通过具有硫醇基的单官能聚合物胶束的氧化还原反应条件制备多聚体胶束如二聚体，三聚体或四聚体胶束的方法。

公开(公告)号：KR101403191B1

公开(公告)日：2014-06-02

申请号：KR1020120130765

申请日：2012-11-19

Applicant: 가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 이은성 ,  이웅렬

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/30 ,  A61K47/48

Abstract: 본 발명은 아민기가 결합된 실리카(SiO
2 )에 DMA(dimethylmaleic anhydride)를 첨가하고 반응시켜 상기 아민기에 카르복실기기를 결합시키는 단계; 폴리에틸렌글리콜(PEG)를 첨가하여 상기 실리카에 결합된 다른 아민기와 반응시키는 단계; 다이설파이드 결합을 가지고 있는 시스타민을 첨가하고 반응시켜 상기 카르복실기에 시스타민을 결합시키는 단계; 폴리락틱산 및 폴리에틸렌글리콜이 결합된 양친매성 고분자를 첨가하고 반응시켜 상기 양친매성 고분자를 시스타민에 결합시키는 단계; 상기 양친매성 고분자가 접합된 실리카에 폴리락틱산 및 폴리에틸렌글리콜이 결합된 양친매성 고분자를 더 첨가하고 반응시켜 실리카 표면에 미셀(micell)을 형성하는 단계; 및 DTT(dithiothreitol)를 첨가하고 반응시켜 실리카 표면의 다이설파이드 결합을 끊는 단계를 포함하는, 티올(thiol)기를 갖는 단일 기능성 고분자 미셀의 제조방법에 관한 것이며, 티올(thiol)기를 갖는 단일 기능성 고분자 미셀을 다양한 산화 및 환원적 반응 조건을 통해 이중, 삼중 사중 등 다중의 고분자 미셀 제조방법에 관한 것이다.