公开(公告)号：KR101125531B1

公开(公告)日：2012-03-23

申请号：KR1020090126281

申请日：2009-12-17

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 이필호 ,  이광무

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 인돌리진(indolizine) 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 팔라듐 촉매 존재 하 유기인듐 시약과 피리딘 유도체의 교차짝지움 반응 및 분자내 고리화 반응을 통해 상기 신규한 인돌리진(indolizine) 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기 화학식 1에서 R 및 R
1 내지 R
5 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]
에틸 4-브로모-2-펜틴오에이트, 에틸 4-브로모-2-펜틴오에이트 유도체, 팔라듐, 인듐, 교차짝지움 반응, 유기인듐 시약, 분자내 고리화반응, 2-아이오도피리딘, 2-아이오도피리딘 유도체, 2-피리딜트리플루오로메탄설포네이트, 2-피리딜트리플루오로메탄설포네이트 유도체, 인돌리진 유도체

公开(公告)号：KR1020110069520A

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：KR1020090126281

申请日：2009-12-17

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 이필호 ,  이광무

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02

Abstract: PURPOSE: An indolizine derivative and a method for preparing the same are provided to develop novel drugs and to obtain indolizine derivative with high yield. CONSTITUTION: An indolizine derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is (C1-C7)alkyl; R1 is (C1-C7)alkyl or (C6-C20)aryl(C1-C7)alkyl; R2 is hydrogen or (C1-C7)alkyl; R3 is hydrogen, (C1-C7)alkyl, nitro, or halogen; and R4 and R5 are independently hydrogen or (C1-C7)alkyl. A method for preparing the indolizine derivative comprises a step of reacting pyridine derivatives of chemical formula 4 with organic indium reagent of chemical formula 3 under the presence of palladium catalyst and phospine ligand.

Abstract translation: 目的：提供中和衍生物及其制备方法，以开发新型药物，并以高产率获得中氮茚衍生物。 构成：中和衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R为（C 1 -C 7）烷基; R1是（C1-C7）烷基或（C6-C20）芳基（C1-C7）烷基; R2是氢或（C1-C7）烷基; R3是氢，（C1-C7）烷基，硝基或卤素; 且R 4和R 5独立地为氢或（C 1 -C 7）烷基。 制备中氮茚衍生物的方法包括使化学式4的吡啶衍生物与化学式3的有机铟试剂在钯催化剂和膦配体的存在下反应的步骤。

公开(公告)号：KR1020110077205A

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：KR1020090133701

申请日：2009-12-30

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 이필호 ,  이광무

IPC: C07D307/58

Abstract: PURPOSE: A 3-arylbutenolide derivative and a method for preparing the same are provided to develop a novel drug and various medicines. CONSTITUTION: A 3-arylbutenolide derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 3-arylbutenolide derivative comprises a step of performing intramolecular cyclization of 2-aryl allenoate derivative of chemical formula 2 under the presence of gold(Au) catalyst and acid. The gold catalyst is monovalent AuBr, AuCl, or PPh_3AuCl, or trivalent AuBr_3 or AuCl_3. The acid is CF_3CO_2H, CH_3CO_2H, CF_3SO_3H.

Abstract translation: 目的：提供3-芳基丁烯醇内酯衍生物及其制备方法，以开发新型药物和各种药物。 构成：3-芳基丁烯酸酯衍生物由化学式1表示。制备3-芳基丁烯醇内酯衍生物的方法包括在金（Au）催化剂存在下进行化学式2的2-芳基丙烯酸酯衍生物的分子内环化的步骤， 酸。 金催化剂是一价AuBr，AuCl或PPh_3AuCl，或三价AuBr_3或AuCl_3。 酸是CF_3CO_2H，CH_3CO_2H，CF_3SO_3H。

公开(公告)号：KR1020110075880A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：KR1020090132449

申请日：2009-12-29

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 김진호 ,  이광무 ,  강동진 ,  이필호

IPC: C07C69/612 ,  C07C69/54 ,  C07C67/333

Abstract: PURPOSE: A method for preparing 2-aryl allenoate derivatives is provided to obtain 2-aryl allenoate derivatives with high yield through a cross coupling reaction of an organic indium reagent in the presence of an arene derivative and palladium catalyst, wherein the organic indium reagent is obtained in in-situ from the reaction of indium with 4-bromo-2-butenoate. CONSTITUTION: A method for preparing 2-aryl allenoate derivatives is represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R^1 and R^5 are hydrogen, (C1~C7) alkyl, halogen, (C6~C20) aryl or (C1~C7) alkoxycarbonyl; R^2 and R^4 are hydrogen, (C1~C7) alkoxy or nitro; R^3 is hydrogen, (C1~C7) alkyl, (C6~C20) aryl, halogen, formyl, acetyl, alkoxycarbonyl or (C6~C20) aryl (C1~C7) alkylcarbamoyl aryl; R^6 is hydrogen or (C1~C7) alkyl; and R^7 is (C1~C7) alkyl or (C6~C20) aryl.

Abstract translation: 目的：提供2-芳基烯酸酯衍生物的制备方法，通过有机铟试剂在芳族衍生物和钯催化剂的存在下的交叉偶联反应，以高产率得到2-芳基全烯酸酯衍生物，其中有机铟试剂为 由铟与4-溴-2-丁烯酸酯的反应原位获得。 化学式1中R 1和R 5为氢，（C 1 -C 7）烷基，卤素，（C 6〜C 20）芳基或（C 6〜C 20）芳基或 C1〜C7）烷氧基羰基; R 2和R 4是氢，（C 1 -C 7）烷氧基或硝基; 卤素，甲酰基，乙酰基，烷氧基羰基或（C6〜C20）芳基（C1〜C7）烷基氨基甲酰基芳基;（C1〜C7）烷基，（C1〜C7） R 6是氢或（C 1 -C 7）烷基; R 7为（C 1 -C 7）烷基或（C 6〜C 20）芳基。

公开(公告)号：KR101150970B1

公开(公告)日：2012-06-08

申请号：KR1020090132449

申请日：2009-12-29

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 김진호 ,  이광무 ,  강동진 ,  이필호

IPC: C07C69/612 ,  C07C69/54 ,  C07C67/333

Abstract: [상기화학식 1에서 R내지 R은각각발명의상세한설명에서정의한바와같다.]

公开(公告)号：KR101140134B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020090133701

申请日：2009-12-30

Applicant: 강원대학교산학협력단

Inventor： 이필호 ,  이광무

IPC: C07D307/58

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-아릴부텐올라이드(3-arylbutenolide) 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 금(Au) 촉매와 소량의 산 존재 하에서 2-아릴알렌오에이트의 분자내 고리화 반응을 통해 상기 신규한 3-아릴부텐올라이드 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기 화학식 1에서 R
1 내지 R
6 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]
2-아릴알렌오에이트, 금 촉매, 은 촉매, 산, 분자내 고리화 반응, 3-아릴부텐올라이드 유도체