합성 알파-세크레타제 및 이의 용도

    公开(公告)号:WO2021091317A1

    公开(公告)日:2021-05-14

    申请号:PCT/KR2020/015531

    申请日:2020-11-06

    Abstract: 본 발명은 합성 α-세크레타제(Synthetic α-Secretase, SAS) 및 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 NIa 프로테아제, 이의 단편 또는 이의 변이체를 유효성분으로 포함하는 융합 단백질인 합성 α-세크레타제는 아밀로이드 β의 형성을 억제할 수 있고, 세포외로 분비된 아밀로이드 β를 분해할 수 있고, 또한 세포외에서 세포내로 이입되는 아밀로이드 β를 분해할 수 있다. 따라서, 본 발명은 알츠하이머병을 포함하는 다양한 질환의 원인이 되는 아밀로이드 β를 세포내/외에서 분해함으로써 이런 질환들을 예방 또는 치료하는데 활용될 수 있다.

    심부전 예방 또는 치료용 조성물
    2.
    发明申请

    公开(公告)号:WO2010032976A9

    公开(公告)日:2010-03-25

    申请号:PCT/KR2009/005307

    申请日:2009-09-17

    Inventor: 박우진 오재균

    Abstract: 본 발명은 심부전의 예방 또는 치료용 조성물 및 심부전 치료제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명은 PKCζ 억제제의 투여 시 심근 수축력을 증가시키는 강심 효과를 나타낸다는 사실을 처음으로 밝힌 것으로, 심부전의 예방 또는 치료에 크게 기여할 수 있다. 또한, 본 발명은 기존의 강심제의 원리와는 다르게 심근 세포 내의 칼슘 민감도를 변화시키는 기작에 의해 작용하므로, 산소 요구량의 증가 또는 부정맥과 같은 부작용 없이 심근 수축력을 증가시킬 수 있는 장점이 있다.

    단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드를 포함하는 혈관 질환 치료용 조성물

    公开(公告)号:WO2018080146A3

    公开(公告)日:2018-05-03

    申请号:PCT/KR2017/011796

    申请日:2017-10-24

    Inventor: 박우진 장승필

    Abstract: 본 발명은 단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드(protein phosphatase 1 inhibitory peptides)를 포함하는 혈관 질환(vascular diseases) 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 PP1 (protein phosphatase 1)-매개 탈 인산화를 억제하여 혈관 평활근세포(vascular smooth nuscle cell, VSMCs)의 비이상적인 증식을 억제할 뿐만 아니라 혈관 내피세포 (vascular endothelial cells, VECs)의 eNOS를 활성화 시킴으로써 기능이상으로부터 회복을 유도하여 폐동맥 고혈압을 포함한 혈관질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

    CCN5를 유효성분으로 포함하는 망막질환 예방 또는 치료용 약학 조성물

    公开(公告)号:WO2019221576A1

    公开(公告)日:2019-11-21

    申请号:PCT/KR2019/006011

    申请日:2019-05-16

    Inventor: 박우진 윤애리

    Abstract: 본 발명은 CCN5를 유효성분으로 포함하는 망막질환 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 CCN5는 TGF-β, EEF 또는 anti-VEGF 약물에 의한 망막색소상피 세포의 섬유증적 변형을 예방한다. 또한, 상기 CCN5는 망막색소상피 세포의 섬유증적 변형에 의한 형태학적 또는 기능적인 손상을 정상세포의 수준으로 회복시킨다. 따라서, 상기 CCN5를 유효성분으로 포함하는 조성물은 망막질환의 예방 또는 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

    단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드를 포함하는 혈관 질환 치료용 조성물
    6.
    发明申请
    단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드를 포함하는 혈관 질환 치료용 조성물 审中-公开
    用于治疗血管疾病的组合物,其包含蛋白质脱磷酸化酶1抑制肽

    公开(公告)号:WO2018080146A2

    公开(公告)日:2018-05-03

    申请号:PCT/KR2017/011796

    申请日:2017-10-24

    Inventor: 박우진 장승필

    Abstract: 본 발명은 단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드(protein phosphatase 1 inhibitory peptides)를 포함하는 혈관 질환(vascular diseases) 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 PP1 (protein phosphatase 1)-매개 탈 인산화를 억제하여 혈관 평활근세포(vascular smooth nuscle cell, VSMCs)의 비이상적인 증식을 억제할 뿐만 아니라 혈관 내피세포 (vascular endothelial cells, VECs)의 eNOS를 활성화 시킴으로써 기능이상으로부터 회복을 유도하여 폐동맥 고혈압을 포함한 혈관질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及用于治疗血管疾病的组合物,其包含蛋白质磷酸酶1抑制肽。 本发明PP1(蛋白质磷酸酶1)的组合物 - 通过抑制去磷酸化内皮细胞(血管内皮细胞,血管内皮细胞),以及抑制(血管平滑肌nuscle细胞,血管平滑肌细胞)的eNOS的非理想的生长介导的血管平滑肌细胞 因此可用于治疗包括肺动脉高压在内的血管疾病。

    심부전 예방 또는 치료용 조성물
    7.
    发明授权
    심부전 예방 또는 치료용 조성물 有权
    用于预防或治疗心力衰竭的组合物

    公开(公告)号:KR101145617B1

    公开(公告)日:2012-07-09

    申请号:KR1020090088257

    申请日:2009-09-17

    Inventor: 박우진 오재균

    Abstract: 본 발명은 심부전의 예방 또는 치료용 조성물 및 심부전 치료제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명은 PKCζ 억제제의 투여 시 심근 수축력을 증가시키는 강심 효과를 나타낸다는 사실을 처음으로 밝힌 것으로, 심부전의 예방 또는 치료에 크게 기여할 수 있다. 또한, 본 발명은 기존의 강심제의 원리와는 다르게 심근 세포 내의 칼슘 민감도를 변화시키는 기작에 의해 작용하므로, 산소 요구량의 증가 또는 부정맥과 같은 부작용 없이 심근 수축력을 증가시킬 수 있는 장점이 있다.
    심부전, PKCζ 억제제, 강심제, 스크리닝 방법

    7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
    8.
    发明公开
    7-아미노-4-((S)-3-(4-플루오로페닐)-2-((R)-3-메틸-2-(5-메틸이소옥사졸-3-카복사미도)부탄아미도)프로판아미도)-7-옥소-2-헵테노에이트 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 有权
    7-氨基-4 - ((S)-3-(4-氟苯基)-2 - ((S)-3-甲基-2-(5-甲基异恶唑-3-甲酰氨基)丁酰氨基)丙酰氨基)-7-氧代 - 2-HEPTENOATE衍生物,其制备方法和用于预防和治疗作为活性成分的病毒性疾病的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020080092014A

    公开(公告)日:2008-10-15

    申请号:KR1020070035271

    申请日:2007-04-10

    Abstract: A novel derivative is provided to inhibit the activity of 3C protease, to play an important role in a replication cycle of viruses permeated into a host cell, thereby being usefully used as an agent for preventing and treating viral diseases such as coxackieviral diseases and rhinoviral diseases. A method for preparing a 7-amino-4-((S)-3-(4-fluorophenyl)-2-((S)-3-methyl-2-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)butanamido)propanamido)-7-oxo-2-heptenoate derivative represented by a formula(1) comprises the steps of: (a) after removing a t-butyloxycarbonyl(Boc) group from 7-oxo-2-heptenoate including two amine groups protected by a trityl(Trt) group represented by a formula(2) and the Boc group, removing a solvent therefrom to obtain remnants and subjecting the remnants and (S)-3-(4-fluorophenyl)-2-((S)-3-methyl-2-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)butanamido)propanic acid to amidization in an organic solvent in the presence of a condensing agent and a basic catalyst to obtain a compound represented by a formula(4) where 4-(S)-3-(4-fluorophenyl)-2-((R)-3-methyl-2-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)butanamido)propane amide and 7-oxo-2-heptenoate including one amine group protected by the Trt group are coupled; and (b) detritylating the compound of the formula(4) to obtain the compound of the formula(1). In the formula(1), R is C1-4 linear or branched alkyl, or unsubstituted or halogen substituted C5-10 aryl C1-4 alkyl. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases comprises the compound of the formula(1) as an effective ingredient.

    Abstract translation: 提供了一种新颖的衍生物来抑制3C蛋白酶的活性,在渗透入宿主细胞的病毒的复制周期中发挥重要作用,从而有效地用作预防和治疗病毒性疾病如柯萨奇病毒病和鼻病毒病的药剂 。 制备7-氨基-4 - ((S)-3-(4-氟苯基)-2 - ((S)-3-甲基-2-(5-甲基异恶唑-3-甲酰氨基)丁酰胺基)丙酰氨基) 由式(1)表示的7-氧代-2-庚烯酸酯衍生物包括以下步骤:(a)从7-氧代-2-庚烯酸酯除去叔丁氧基羰基(Boc)基团,包括由三苯甲基保护的两个胺基 (2)表示的(Trt)基团和Boc基团,从中除去溶剂以获得残余物并使残余物和(S)-3-(4-氟苯基)-2 - ((S)-3-甲基 -2-(5-甲基异恶唑-3-甲酰胺基)丁酰胺基)丙酸在缩合剂和碱性催化剂存在下在有机溶剂中酰胺化,得到式(4)表示的化合物,其中4-(S) -3-(4-氟苯基)-2 - ((R)-3-甲基-2-(5-甲基异恶唑-3-甲酰氨基)丁酰胺基)丙酰胺和7-氧代-2-庚烯酸甲酯,包括一个被 Trt组耦合; 和(b)使式(4)的化合物去质子化,得到式(1)的化合物。 在式(1)中,R为C 1-4直链或支链烷基,或未取代或卤素取代的C 5-10芳基C 1-4烷基。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物包含作为有效成分的式(1)化合物。

    포스포람반의 단백질 포스파타아제 1-매개 탈인산화 억제용 데코이 펩타이드
    9.
    发明授权
    포스포람반의 단백질 포스파타아제 1-매개 탈인산화 억제용 데코이 펩타이드 有权
    蛋白磷酸酶1介导的去磷酸化解码肽

    公开(公告)号:KR101516791B1

    公开(公告)日:2015-05-04

    申请号:KR1020130079156

    申请日:2013-07-05

    Abstract: 본 발명은 하기 일반식 I로 표시되는 펩타이드 서열로 구성되는 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드에 관한 것이다: X
    1 -Ala-X
    2 -X
    3 -Ile-Glu-X
    4 (I)
    상기 X
    1 은 0-50개의 아미노산 잔기, 상기 X
    2 는 Ser, Glu 또는 Asp, 상기 X
    3 은 Thr, Glu 또는 Asp, 상기 X
    4 는 0-50개의 아미노산 잔기를 나타내고, 상기 X
    3 이 Thr인 경우 X
    2 는 Ser이 아니며; 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 경쟁적 억제에 의하여 PLB(포스포람반)의 PP1(단백질 포스파타아제 1)-매개 탈인산화를 억제한다. 본 발명의 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드가 PP1-매개 탈인산화의 억제에 의하여 PLB의 인산화 레벨을 현저하게 증가시키는 것에 주목할만하다. 또한, 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 SERCA2a 활성 회복에 의한 심장 보호 효과 및 심근 수축성 향상의 강심 효과를 제공한다. 본 발명은 PLB 관련 질병의 예방 또는 치료에 기여할 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及由下列通式I表示的肽序列组成的修饰肽或多肽:X

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