Abstract:
본 발명은 합성 α-세크레타제(Synthetic α-Secretase, SAS) 및 이의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 NIa 프로테아제, 이의 단편 또는 이의 변이체를 유효성분으로 포함하는 융합 단백질인 합성 α-세크레타제는 아밀로이드 β의 형성을 억제할 수 있고, 세포외로 분비된 아밀로이드 β를 분해할 수 있고, 또한 세포외에서 세포내로 이입되는 아밀로이드 β를 분해할 수 있다. 따라서, 본 발명은 알츠하이머병을 포함하는 다양한 질환의 원인이 되는 아밀로이드 β를 세포내/외에서 분해함으로써 이런 질환들을 예방 또는 치료하는데 활용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 심부전의 예방 또는 치료용 조성물 및 심부전 치료제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명은 PKCζ 억제제의 투여 시 심근 수축력을 증가시키는 강심 효과를 나타낸다는 사실을 처음으로 밝힌 것으로, 심부전의 예방 또는 치료에 크게 기여할 수 있다. 또한, 본 발명은 기존의 강심제의 원리와는 다르게 심근 세포 내의 칼슘 민감도를 변화시키는 기작에 의해 작용하므로, 산소 요구량의 증가 또는 부정맥과 같은 부작용 없이 심근 수축력을 증가시킬 수 있는 장점이 있다.
Abstract:
본 발명은 단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드(protein phosphatase 1 inhibitory peptides)를 포함하는 혈관 질환(vascular diseases) 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 PP1 (protein phosphatase 1)-매개 탈 인산화를 억제하여 혈관 평활근세포(vascular smooth nuscle cell, VSMCs)의 비이상적인 증식을 억제할 뿐만 아니라 혈관 내피세포 (vascular endothelial cells, VECs)의 eNOS를 활성화 시킴으로써 기능이상으로부터 회복을 유도하여 폐동맥 고혈압을 포함한 혈관질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 심부전(heart failure) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 및 심부전 예방 또는 치료제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명의 약제학적 조성물은 반-심근비대(anti-hypertrophy)적 효능을 갖는CCN5 또는 CCN2ΔCT 단백질, 또는 이들을 인코딩하는 뉴클레오타이드 서열을 포함하는 유전자 담체를 포함하여, 새로운 심장을 이식받는 수술적 요법을 사용하지 않고도 심부전을 예방 및 치료하는데 큰 효능을 발휘한다.
Abstract:
본 발명은 CCN5를 유효성분으로 포함하는 망막질환 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 CCN5는 TGF-β, EEF 또는 anti-VEGF 약물에 의한 망막색소상피 세포의 섬유증적 변형을 예방한다. 또한, 상기 CCN5는 망막색소상피 세포의 섬유증적 변형에 의한 형태학적 또는 기능적인 손상을 정상세포의 수준으로 회복시킨다. 따라서, 상기 CCN5를 유효성분으로 포함하는 조성물은 망막질환의 예방 또는 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
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본 발명은 단백질 탈 인산화 효소 1 억제 펩타이드(protein phosphatase 1 inhibitory peptides)를 포함하는 혈관 질환(vascular diseases) 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 PP1 (protein phosphatase 1)-매개 탈 인산화를 억제하여 혈관 평활근세포(vascular smooth nuscle cell, VSMCs)의 비이상적인 증식을 억제할 뿐만 아니라 혈관 내피세포 (vascular endothelial cells, VECs)의 eNOS를 활성화 시킴으로써 기능이상으로부터 회복을 유도하여 폐동맥 고혈압을 포함한 혈관질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 심부전의 예방 또는 치료용 조성물 및 심부전 치료제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명은 PKCζ 억제제의 투여 시 심근 수축력을 증가시키는 강심 효과를 나타낸다는 사실을 처음으로 밝힌 것으로, 심부전의 예방 또는 치료에 크게 기여할 수 있다. 또한, 본 발명은 기존의 강심제의 원리와는 다르게 심근 세포 내의 칼슘 민감도를 변화시키는 기작에 의해 작용하므로, 산소 요구량의 증가 또는 부정맥과 같은 부작용 없이 심근 수축력을 증가시킬 수 있는 장점이 있다. 심부전, PKCζ 억제제, 강심제, 스크리닝 방법
Abstract:
A novel derivative is provided to inhibit the activity of 3C protease, to play an important role in a replication cycle of viruses permeated into a host cell, thereby being usefully used as an agent for preventing and treating viral diseases such as coxackieviral diseases and rhinoviral diseases. A method for preparing a 7-amino-4-((S)-3-(4-fluorophenyl)-2-((S)-3-methyl-2-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)butanamido)propanamido)-7-oxo-2-heptenoate derivative represented by a formula(1) comprises the steps of: (a) after removing a t-butyloxycarbonyl(Boc) group from 7-oxo-2-heptenoate including two amine groups protected by a trityl(Trt) group represented by a formula(2) and the Boc group, removing a solvent therefrom to obtain remnants and subjecting the remnants and (S)-3-(4-fluorophenyl)-2-((S)-3-methyl-2-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)butanamido)propanic acid to amidization in an organic solvent in the presence of a condensing agent and a basic catalyst to obtain a compound represented by a formula(4) where 4-(S)-3-(4-fluorophenyl)-2-((R)-3-methyl-2-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)butanamido)propane amide and 7-oxo-2-heptenoate including one amine group protected by the Trt group are coupled; and (b) detritylating the compound of the formula(4) to obtain the compound of the formula(1). In the formula(1), R is C1-4 linear or branched alkyl, or unsubstituted or halogen substituted C5-10 aryl C1-4 alkyl. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases comprises the compound of the formula(1) as an effective ingredient.
Abstract:
본 발명은 하기 일반식 I로 표시되는 펩타이드 서열로 구성되는 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드에 관한 것이다: X 1 -Ala-X 2 -X 3 -Ile-Glu-X 4 (I) 상기 X 1 은 0-50개의 아미노산 잔기, 상기 X 2 는 Ser, Glu 또는 Asp, 상기 X 3 은 Thr, Glu 또는 Asp, 상기 X 4 는 0-50개의 아미노산 잔기를 나타내고, 상기 X 3 이 Thr인 경우 X 2 는 Ser이 아니며; 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 경쟁적 억제에 의하여 PLB(포스포람반)의 PP1(단백질 포스파타아제 1)-매개 탈인산화를 억제한다. 본 발명의 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드가 PP1-매개 탈인산화의 억제에 의하여 PLB의 인산화 레벨을 현저하게 증가시키는 것에 주목할만하다. 또한, 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 SERCA2a 활성 회복에 의한 심장 보호 효과 및 심근 수축성 향상의 강심 효과를 제공한다. 본 발명은 PLB 관련 질병의 예방 또는 치료에 기여할 수 있다.
Abstract:
The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating a heart failure and a method for screening a therapeutic agent for preventing or treating a heart failure. The pharmaceutical composition of the present disclosure comprises the CCN5 or CCN2”CT protein, or a genetic carrier comprising a nucleotide sequence encoding the CCN5 or the CCN2”CT protein, exhibiting dramatic prevention or treatment efficacies on a heart failure even without surgical treatments accompanied with transplanting a donor heart.