公开(公告)号：WO2018084671A1

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：PCT/KR2017/012483

申请日：2017-11-06

Applicant: 동신대학교산학협력단 ,  광주과학기술원

Inventor： 임순호 ,  정다운 ,  윌리엄다런

IPC: A61K36/282 ,  A61K31/7048 ,  A61K8/97 ,  A61K8/60 ,  A23L33/10 ,  A23L33/105 ,  A61Q19/00

CPC classification number: A23L33/10 ,  A23L33/105 ,  A61K8/60 ,  A61K8/97 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/282 ,  A61Q19/00

Abstract: 본 발명은 색소 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 피부의 저색소침착(hypopigmentation) 또는 과대색소침착(hyperpigmentation)에 기인하는 색소 질환을 예방 또는 치료할 수 있는 조성물에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及预防或治疗色素性疾病的组合物和能够预防或治疗由皮肤色素减退或色素沉着过度引起的色素疾病的组合物 。

公开(公告)号：WO2014065572A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：PCT/KR2013/009438

申请日：2013-10-22

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 정다운 ,  김웅희 ,  윌리엄스다런

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/53

Abstract: 본 발명은 에놀라제 억제 활성을 가지는 비-기질성 유사체(non-substrate analogue)인 ENOblock 및 이를 포함하는 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 ENOblock은 에놀라제에 직접적으로 결합하여 이의 활성을 억제하고 이는 정상산소 상태(normoxia)보다 저산소 상태에서 더욱 효과적이다. 또한, 본 발명의 ENOblock은 암 세포의 이동(migration), 전이(metastasis) 및 침윤(invasion)을 억제한다. 한편, 본 발명의 ENOblock은 세포 내 글루코오스 섭취(glucose uptake)를 유도하고 PEPCK 발현을 하향-조절(down-regulation)할 뿐 아니라, 지방세포분화(adipogenesis) 및 거품세포 형성(foam cell formation)을 억제한다. 따라서, 본 발명의 ENOblock을 포함하는 조성물은 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료에 매우 효과적으로 적용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及作为具有烯醇化酶抑制活性的非底物类似物的ENOblock，以及包含其的用于预防或治疗癌症或烯醇化酶相关疾病的药物组合物。 本发明的ENOblock直接与烯醇化酶结合以抑制其活性，并且在缺氧中的抑制比在常氧中更有效。 此外，本发明的ENOblock抑制癌细胞的迁移，转移和侵袭。 此外，本发明的ENOblock诱导葡萄糖摄入细胞，下调PEPCK的表达，并抑制脂肪形成和泡沫细胞的形成。 因此，含有本发明的ENOblock的组合物可以非常有效地用于预防或治疗癌症或与烯醇化酶相关的疾病。

公开(公告)号：WO2012015249A2

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：PCT/KR2011/005553

申请日：2011-07-28

Applicant: 광주과학기술원 ,  윌리암스다런 알. ,  정다운 ,  장영태

Inventor： 윌리암스다런 알. ,  정다운 ,  장영태

IPC: G01N33/15 ,  C12Q1/54 ,  C40B30/06 ,  A61K31/53

CPC classification number: A61K31/53 ,  G01N33/5008 ,  G01N2800/042

Abstract: 본 발명은 다음 단계를 포함하는 당뇨병 치료제의 스크리닝 방법을 제공한다: (a) 배지 내 세포를 준비하는 단계; (b) 상기 배지에 시험물질을 처리하는 단계; (c) 상기 단계 (b)의 결과물에 대사되지 않는 글루코오스 유도체를 처리하는 단계; 및 (d) 상기 세포 내에 유입된 글루코오스 유도체를 측정하는 단계; 상기 시험물질이 상기 글루코오스 유도체의 세포 내 섭취(uptake)를 촉진시키면, 당뇨병 치료제로 판단된다. 본 발명의 방법에 따라 동정된 트리아진계 화합물은 세포 내 글루코오스 섭취를 촉진시키며 세포에서 아팝토시스를 유발시키지 않는다. 따라서, 상술한 트리아진계 화합물을 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성물은 당뇨병 예방 또는 치료에 유용하게 적용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了一种筛选糖尿病治疗剂的方法，包括以下步骤：（a）在培养基内制备细胞; （b）用测试物质处理培养基; （c）用未代谢的葡萄糖衍生物处理步骤（b）的结果; 和（d）测量已经流入细胞的葡萄糖衍生物，其中如果测试物质加速细胞中葡萄糖衍生物的摄取，则测定物质被确定为糖尿病治疗剂。 因此，包含三嗪类化合物作为活性成分的所述药物组合物可用于预防或治疗糖尿病。

公开(公告)号：WO2021112620A1

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：PCT/KR2020/017642

申请日：2020-12-04

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  윌리엄스다런 ,  정다운 ,  이제헌 ,  이지형 ,  김현준

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P21/00

Abstract: 본 발명은 인디루빈 유도체를 유효 성분으로 포함하는 근감소증 또는 근위축증의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 및 이를 이용한 근감소증 또는 근위축증의 치료방법에 관한 것이다. 본 발명은 인디루빈 유도체의 신규한 용도인 근감소증 또는 근위축증에 대한 치료에 관한 것으로, 본 발명에서 제공하는 약제학적 조성물은 근관 직경 증가, 근관 위축 억제, 직경별 근관의 비율 유지 및 근육 단백질을 파괴하는 유전자 아트로진-1의 발현억제를 통하여 효과적으로 근감소증 또는 근위축증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：WO2018147642A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：PCT/KR2018/001662

申请日：2018-02-07

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 윌리엄스 다런 알 ,  정다운 ,  조학림 ,  엄정인

IPC: A61K31/53 ,  A61K9/00

CPC classification number: A61K9/00 ,  A61K31/53

Abstract: 본 발명은 EN0block을 유효성분으로 포함하는 비만 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 EN0block은 에놀라제 활성을 억제하여 당뇨와 고지혈증 증세를 개선시킬 뿐만 아니라, 당뇨 합병증으로서 진행되는 세포사멸 (apoptosis)에 의한 조직 손상, 염증 진행 및 조직 섬유화를 막는 효과가 있다. EN0block은 지방 생성 유전자의 발현을 억제하여 비만 치료제로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, EN0block은 기존에 항당뇨제로 알려진 로지글리타존 (rosiglitazone)에 비해 간, 신장 및 심장에서의 부작용이 적다. 다. 또한, EN0block은 기존에 항당뇨제로 알려진 로지글리타존 (rosiglitazone)에 비해 간, 신장 및 심장에서의 부작용이 적다.

公开(公告)号：WO2013183909A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：PCT/KR2013/004910

申请日：2013-06-04

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 윌리엄스다런 ,  정다운 ,  이진호 ,  오원근

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/49 ,  A61K31/35 ,  A61K31/37

CPC classification number: A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K36/49

Abstract: 본 발명은 밤나무 추출물에 함유되어 있는 천연화합물을 기초로 한 화합물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방, 완화, 개선 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 본 발명의 조성물에서 유효성분으로 이용되는 화합물 및 밤나무 추출물은 당뇨병 예방, 치료, 개선 또는 완화에 효과적으로 이용될 수 있다. 또한, 본 발명은 형광물질-태그된 글루코오스 아날로그인 형광성 글루코오스 유도인자와 제브라피시 동물 모델의 실험적 유용성을 조합한 제브라피시-기반된 스크리닝 시스템을 설립하여 척추동물에서 활성이 있는 당뇨병 치료제 후보물질을 빠르고 편리하게 검출할 수 있는 효과가 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于预防，减轻，缓解或治疗糖尿病的组合物，其含有基于栗树提取物中含有的天然化合物作为活性成分的化合物。 根据本发明，在本发明的组合物中作为活性成分使用的化合物或栗树提取物可以有效地用于预防，治疗，减轻或减轻糖尿病。 此外，本发明提供了一种基于斑马鱼的筛选系统，其中荧光葡萄糖诱导因子是荧光标记的葡萄糖类似物，并且组合了斑马鱼动物模型的实验用途，从而能够快速方便地检测候选物 用于在脊椎动物中显示活性的糖尿病治疗剂的材料。

公开(公告)号：WO2013172586A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：PCT/KR2013/004036

申请日：2013-05-08

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 윌리엄스다런 ,  정다운 ,  임순호

IPC: A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: A61K41/0061 ,  A61K8/41 ,  A61K8/64 ,  A61K36/344 ,  A61K36/539 ,  A61K36/71 ,  A61K38/06 ,  A61K47/542 ,  A61K47/64 ,  A61K2800/57 ,  A61K2800/81 ,  A61Q7/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 광감각제-펩타이드 컨쥬게이트를 유효성분으로 포함하는 발모 개선 또는 촉진용 조성물 및 상기 유효성분을 이용한 발모촉진제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명의 광감각제, 바람직하게는 ALA는 LED 조사에 의해 활성화되며, 보다 바람직하게는 650-675 nm의 장파장 조사에 의해 활성화된다. 본 발명의 펩타이드는 3개 내지 7개의 아미노산 잔기가 결합된 펩타이드(가장 바람직하게는, 글라이신-히스티딘-라이신)로 상기 광감각제와 함께 광 조사를 통해 매우 우수한 발모 개선 또는 촉진 효과를 나타낸다. 또한, 본 발명의 조성물은 추가적인 천연추출물(예를 들어, 승마, 황금 또는 더덕추출물)의 첨가로 더욱 우수한 효과를 나타낸다. 따라서, 본 발명의 조성물은 의약, 의약외품 및 화장품에 매우 유리하게 적용될 수 있도록 한다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于改善或促进毛发生长的组合物，其含有作为活性成分的光敏剂/肽缀合物，以及使用活性成分筛选毛发生长促进剂的方法。 作为本发明的光敏剂的ALA优选由LED辐射活化，更优选通过长波长为650〜675nm的辐射而被活化。 本发明的肽是其中引入3至7个氨基酸残基（最优选甘氨酸 - 组氨酸 - 赖氨酸）的肽，并且可以与光敏剂配合使得能够使用光辐射非常优异的毛发生长改善或促进效果。 此外，当添加天然提取物（例如，西葫芦提取物，黄芩提取物或番茄提取物）时，本发明的组合物可以表现出进一步的优异效果。 因此，本发明的组合物可以显着地有利地应用于药物，准药物和化妆品。

公开(公告)号：WO2013069962A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：PCT/KR2012/009338

申请日：2012-11-07

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 윌리암스다런 ,  정다운 ,  김웅희

IPC: C12N5/077 ,  C12N1/38 ,  C12N5/071

CPC classification number: C12N5/0662 ,  C12N2501/405 ,  C12N2506/1323

Abstract: 본 발명은 골격근-유래된 다능성 세포의 화학적 제조방법 및 이의 용도에 관한 것으로, 다음의 단계를 포함하는 포유동물 분화세포로부터 다능성 세포(multipotent cells)의 화학적 제조방법을 제공한다: (a) 포유동물부터 분화세포를 수득하는 단계; 및 (b) 상기 분화세포에 p21 하향-조절 유도 화합물을 처리하여 다능성 세포를 수득하는 단계. 본 발명의 다능성 또는 전능성 세포 제조방법을 통해 근육형성 세포 리니지(myogenic lineage), 지방형성 세포 리니지(adipogenic lineage), 골형성 세포 리니지(osteogenic lineage) 또는 신경형성 세포 리니지(neurogenic lineage)를 제공할 수 있으며, 화학물질-기반된 접근방법은 포유동물에서 사지 재생을 유도하는 전략들의 개발에 중요하며, 말기 분화세포로부터 다능성 또는 전능성 세포의 개발을 위한 새로운 접근방법을 제시한다.

Abstract translation: 本发明涉及一种衍生自骨骼肌的多能细胞的化学制备方法及其用途，提供了源自分化哺乳动物细胞的多能细胞的化学制备方法，包括以下步骤：（a）从哺乳动物获得分化细胞 ; 和（b）用诱导p21下调的化合物处理分化的细胞以获得多能细胞。 使用本发明的多能或全能细胞的制备方法可以提供成丝系，成脂谱系，成骨谱系或神经源谱系。 基于化学的方法对于开发用于在哺乳动物中诱导肢体再生的策略是重要的，并且建议从终末分化的细胞开发多能或全能细胞的新方法。

公开(公告)号：WO2012064090A3

公开(公告)日：2012-05-18

申请号：PCT/KR2011/008473

申请日：2011-11-08

Applicant: 광주과학기술원 ,  윌리암스다런 알. ,  정다운

Inventor： 윌리암스다런 알. ,  정다운

IPC: C12N5/077 ,  C12N5/02 ,  A61K35/34 ,  A61P21/00

Abstract: 본 발명은 다음의 단계를 포함하는 다능성 세포(multipotent cells)의 화학적 제조방법을 제공한다: (a) 포유동물부터 분화세포를 수득하는 단계; 및 (b) 상기 분화세포에 p21 발현의 하향-조절 유도 후 역분화제(dedifferentiation agent)를 처리하여 다능성 세포를 수득하는 단계. 본 발명의 다능성 세포는 근육형성 세포군으로의 역분화 뿐 아니라, 지방형성 세포군 또는 골형성 세포군으로의 이형분화도 가능하다. 따라서, 본 발명의 화학물질-기반된 접근방법은 포유동물에서 사지 재생을 유도하는 전략들의 개발에 중요하며, 완전 분화된 불응성 조직으로부터 유도만능줄기세포(iPSCs)의 개발을 위한 새로운 접근방법을 제시한다.

公开(公告)号：WO2016003169A3

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：PCT/KR2015/006718

申请日：2015-06-30

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  윌리엄스다런 ,  정다운 ,  이정은 ,  서신애 ,  박지연

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 세포 리프로그래밍 유도 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에 포함되는 인다졸 유도체 화합물은 개선된 생물학적 프로파일(biological profile)을 나타냄과 동시에 효율적인 세포 리프로그래밍(re-programming)을 수행할 수 있다. 또한, 본 발명의 인다졸 유도체 화합물은 종래의 저분자 세포 리프로그래밍 유도 화합물(예컨대, 리버신 또는 BIO)과 달리 세포독성(cytotoxcicity)를 나타내지 않아 임상 적용시 세포치료제 시장에서의 고성장을 기대할 수 있다. 한편, 종래의 인다졸 유도체(indazole derivatives) 화합물은 세포 리프로그래밍 용도로서 전혀 알려진 바 없으며, 본 발명의 화합물의 경우 종래의 인다졸 유도체 화합물과 비교하여 세포독성(cytotoxicity)이 없거나 현저히 낮으면서도 세포 리프로그래밍 능력은 매우 우수하다.