公开(公告)号：KR100766578B1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：KR1020010080842

申请日：2001-12-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  오윤석 ,  임재경 ,  권오진 ,  강소연 ,  홍현수

IPC: C07D215/227

Abstract: 본 발명은 레바미피드의 제조방법에 관한 것으로서, 4-(브로모메틸)-1,2-디히드로-2-퀴놀리논과 디에틸 2-[(4-클로로벤조일)아미노]말로네이트를 반응시켜 생성된 반응중간체를 염기성 화합물로 처리하여 다음 화학식 1로 표시되는 레바미피드를 합성하는 방법으로서, 종래 방법이 수행하는 아미노기 보호반응 및 탈보호반응을 생략할 수 있고, 또한 반응중간체를 염기성 화합물로 처리하여 가수분해 반응과 탈탄산반응을 한 번의 공정으로 수행하는 등 전체적인 반응공정이 단순화되면서도 제조수율도 크게 향상된 효과를 가지는 레바미피드의 개선된 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

레바미피드

公开(公告)号：KR1020030050412A

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：KR1020010080842

申请日：2001-12-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 정용호 ,  오윤석 ,  임재경 ,  권오진 ,  강소연 ,  홍현수

IPC: C07D215/227

Abstract: PURPOSE: A process for preparing rebamipide is provided, thereby simplifying the preparing process of rebamipide and improving the preparation yield of rebamipide. CONSTITUTION: A process for preparing rebamipide of the formula(1) comprises the steps of: reacting 4-(bromomethyl)-1,2-dihydro-2-quinolinone of formula(2) with diethyl 2-£(4-chlorobenzoyl)amino|malonate of formula(3) to prepare a compound of formula(4); and reacting the compound of formula(4) under basic conditions, wherein R is alkyl having the carbon number of 1 to 6, wherein the diethyl 2-£(4-chlorobenzoyl)amino|malonate of formula(3) is prepared by reacting diethyl 2-aminomalonate hydrochloride with 4-chlorobenzoyl derivative of formula(6); and R is alkyl having the carbon number of 1 to 6 and X is OH or halogen atom.

Abstract translation: 目的：提供制备瑞巴派特的方法，从而简化了雷巴米特的制备过程，提高了瑞巴派特的制备成品率。 构成：制备式（1）的瑞巴派特的方法包括以下步骤：使式（2）的4-（溴甲基）-1,2-二氢-2-喹啉酮与2-（4-氯苯甲酰基）氨基 （3）的丙二酸酯以制备式（4）的化合物; 并在碱性条件下使式（4）的化合物反应，其中R是碳数为1至6的烷基，其中式（3）的2-（2-氯苯甲酰基）氨基丙二酸二乙酯是通过使二 2-氨基马来酸盐酸盐与式（6）的4-氯苯甲酰基衍生物反应; R为碳原子数1〜6的烷基，X为OH或卤素原子。