公开(公告)号：KR101646324B1

公开(公告)日：2016-08-05

申请号：KR1020140025565

申请日：2014-03-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  장환봉 ,  백남현 ,  김승환 ,  김건국

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: 본발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의수화물및 이를포함하는항균활성조성물에관한것이다. 본발명은물의흡착과탈착이거의일어나지않으며안정한자보플록사신 D-아스파르트산염의수화물을제공하며, 특히자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을제공한다. 본발명에따른자보플록사신 D-아스파르트산염수화물은수분을거의흡습하지않아물리화학적으로우수한성질을갖는다. 따라서, 본발명에따른자보플록사신 D-아스파르트산염수화물을포함하는제제, 특히정제제형에서쉽게파괴되지않고, 주성분의함량이거의변화하지않아제제학적으로안정성이매우뛰어나다.

公开(公告)号：KR1020150103916A

公开(公告)日：2015-09-14

申请号：KR1020140025565

申请日：2014-03-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  장환봉 ,  백남현 ,  김승환 ,  김건국

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: 본 발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의 수화물 및 이를 포함하는 항균활성 조성물에 관한 것이다.
본 발명은 물의 흡착과 탈착이 거의 일어나지 않으며 안정한 자보플록사신 D-아스파르트산염의 수화물을 제공하며, 특히 자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을 제공한다. 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물은 수분을 거의 흡습하지 않아 물리화학적으로 우수한 성질을 갖는다.
따라서, 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물을 포함하는 제제, 특히 정제 제형에서 쉽게 파괴되지 않고, 주성분의 함량이 거의 변화하지 않아 제제학적으로 안정성이 매우 뛰어나다.

Abstract translation: 本发明涉及1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [ 1,8]二氮杂萘-3-羧酸D-天冬氨酸盐水合物，以及包含水合物的抗菌组合物。 本发明提供了几乎不发生水的吸附和解吸的稳定的扎波沙星D-天冬氨酸盐水合物，并且提供特异性的扎布沙星D-天冬氨酸倍半水合物（1.5H_2O）。 由于根据本发明的扎布沙星D-天冬氨酸盐水合物几乎不吸收水分，因此具有突出的物理化学性质。 因此，本发明的包含扎布沙星D-天冬氨酸水合物的药物不容易破裂，特别是片剂形式，并且主要成分的含量变化很小，因此表现出优异的药物稳定性。