公开(公告)号：WO2022208382A1

公开(公告)日：2022-10-06

申请号：PCT/IB2022/052939

申请日：2022-03-30

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  권오진 ,  정진용 ,  정서희 ,  황연하 ,  정덕균 ,  염지현 ,  박휘정

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/343 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물, 하기 화학식 3의 화합물, 하기 [212] 화합물, [224] 화합물, 또는 [228] 화합물; 이의 약제학적으로 허용 가능한 염; 이의 입체 이성질체; 이의 수화물; 또는 이의 용매화물, 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다. 상기 약제학적 조성물은 우수한 항바이러스 효능을 가지므로 SARS-CoV-2와 같은 바이러스 감염 질환의 예방 또는 치료 효과를 가지며, IL-5 발현 억제 효과를 보이므로 호흡기 질환 또는 알레르기성 질환의 예방 또는 치료 효과를 가진다.

公开(公告)号：WO2021261871A1

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：PCT/KR2021/007776

申请日：2021-06-21

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤주병 ,  이현용 ,  염지현 ,  김승환 ,  전지현 ,  정태성 ,  허운 ,  황연하 ,  이마세

IPC: A61K31/36 ,  A61P11/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 6'-하이드록시 저스티시딘-B를 유효성분으로 포함하는 호흡기 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 또는 개선용 식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 6'-하이드록시 저스티시딘-B는 우수한 항 천식 효과를 보이며, 우수한 객담 배출능 및 PDE4 활성 억제 효과를 보임이 확인된다. 따라서, 6'-하이드록시 저스티시딘-B를 유효성분으로 이용함으로써 호흡기 질환을 효과적으로 예방, 치료 또는 개선할 수 있다.

公开(公告)号：WO2021261870A1

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：PCT/KR2021/007775

申请日：2021-06-21

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤주병 ,  이현용 ,  염지현 ,  김승환 ,  전지현 ,  정태성 ,  허운 ,  황연하 ,  이마세

IPC: A61K31/365 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A23L33/10 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

Abstract: 본 발명은 6'-하이드록시 저스티시딘-B를 유효성분으로 포함하는 알레르기성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 또는 개선용 식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 6'-하이드록시 저스티시딘-B는 우수한 Th2 사이토카인 억제 효과를 보였으며, 우수한 항 알레르기성 천식 효과를 보였다. 또한 아낙필락시스 억제 효과가 우수함을 확인된다. 따라서, 6'-하이드록시 저스티시딘-B를 유효성분으로 이용함으로써 알레르기성 질환을 효과적으로 예방, 치료 또는 개선할 수 있다.

公开(公告)号：WO2018139876A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/KR2018/001128

申请日：2018-01-25

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

Abstract: 신규한 [1, 2, 4]트리아졸로[4, 3-a]퀴녹살린 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 자가면역질환을 포함한 BET(Bromodomain Extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다.

公开(公告)号：KR102070265B1

公开(公告)日：2020-01-28

申请号：KR1020180009190

申请日：2018-01-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

公开(公告)号：KR1020150133433A

公开(公告)日：2015-11-30

申请号：KR1020140060112

申请日：2014-05-20

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김승환 ,  원대연 ,  김정환

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염의개선된제조방법에관한것이다. 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염을제조하기위하여사용하는출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온-메틸옥심메탄설폰산염(TDMOS)의신규한제조방법을제공한다. 본발명에따른제조방법은상기출발물질을높은수율과높은품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로제조할수 있어, 대량생산에적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을사용하여획기적으로생산단가를절감할수 방법을제공하기때문에자보플록사신 D-아스파르트산염의대량생산에유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制造扎布沙星D-天冬氨酸盐的改进方法。 本发明提供了制备用于制备扎布沙星D-天冬氨酸盐，8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-2-甲酸叔丁酯琥珀酸酯的引发剂的新方法 酸性盐（TBDCS）或2-（2,2,2-三氟 - 乙酰基）-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-8-对O-甲基肟甲磺酸盐（TDMOS）。 根据本发明的制造方法可以以高产率和质量（HPLC纯度;高于99.5％）制造引发剂，从而适合批量生产。 另外，该方法提供了在取代反应的情况下使用1.0〜1.1当量的TBDCS或者TDMOS来显着降低生产成本的方法，从而有效地用于批量生产扎布沙星D-天冬氨酸盐。

公开(公告)号：KR1020080092893A

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：KR1020080034411

申请日：2008-04-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  최동락 ,  양진 ,  윤수혜 ,  김승환 ,  구세광

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: A 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid aspartic acid salt is provided to improve physicochemical properties including solubility and stability as compared to phosphate or hydrochloride thereof, and minimize toxicity, so that the compound is useful as antimicrobial agent in food and medicines. A 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid aspartic acid salt represented by the formula(1) is prepared by reacting 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid with aspartic acid in inert organic solvent selected from ethyl acetate, methanol, ethanol, isopropanol, acetone, acetonitrile, hexane, isopropyl ether and water. An antimicrobial pharmaceutical composition comprises 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(8-methoxyimino-2,6-diaza-spiro[3.4]oct-6-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid aspartic acid salt, and is formulated as injection. The aspartic acid salt is D-aspartic acid salt, L-aspartic acid salt or racemic mixture thereof.

Abstract translation: 1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [1,8] 提供3-羧酸天冬氨酸盐以提高与其磷酸盐或盐酸盐相比的溶解度和稳定性的物理化学性质，并且使毒性最小化，使得该化合物可用作食品和药物中的抗微生物剂。 1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [1,8] 由式（1）表示的3-羧酸天冬氨酸盐通过1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基） - 4-氧代-1,4-二氢 - [1,8]二氮杂萘-3-羧酸与天冬氨酸在惰性有机溶剂中的溶液，选自乙酸乙酯，甲醇，乙醇，异丙醇，丙酮，乙腈，己烷，异丙醚和水。 抗微生物药物组合物包含1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3.4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [1,3' 8]萘啶-3-羧酸天冬氨酸盐，并配制成注射剂。 天冬氨酸盐是D-天冬氨酸盐，L-天冬氨酸盐或其外消旋混合物。

公开(公告)号：KR101646324B1

公开(公告)日：2016-08-05

申请号：KR1020140025565

申请日：2014-03-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  장환봉 ,  백남현 ,  김승환 ,  김건국

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: 본발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의수화물및 이를포함하는항균활성조성물에관한것이다. 본발명은물의흡착과탈착이거의일어나지않으며안정한자보플록사신 D-아스파르트산염의수화물을제공하며, 특히자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을제공한다. 본발명에따른자보플록사신 D-아스파르트산염수화물은수분을거의흡습하지않아물리화학적으로우수한성질을갖는다. 따라서, 본발명에따른자보플록사신 D-아스파르트산염수화물을포함하는제제, 특히정제제형에서쉽게파괴되지않고, 주성분의함량이거의변화하지않아제제학적으로안정성이매우뛰어나다.

公开(公告)号：KR1020150103916A

公开(公告)日：2015-09-14

申请号：KR1020140025565

申请日：2014-03-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  장환봉 ,  백남현 ,  김승환 ,  김건국

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: 본 발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의 수화물 및 이를 포함하는 항균활성 조성물에 관한 것이다.
본 발명은 물의 흡착과 탈착이 거의 일어나지 않으며 안정한 자보플록사신 D-아스파르트산염의 수화물을 제공하며, 특히 자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을 제공한다. 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물은 수분을 거의 흡습하지 않아 물리화학적으로 우수한 성질을 갖는다.
따라서, 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물을 포함하는 제제, 특히 정제 제형에서 쉽게 파괴되지 않고, 주성분의 함량이 거의 변화하지 않아 제제학적으로 안정성이 매우 뛰어나다.

Abstract translation: 本发明涉及1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [ 1,8]二氮杂萘-3-羧酸D-天冬氨酸盐水合物，以及包含水合物的抗菌组合物。 本发明提供了几乎不发生水的吸附和解吸的稳定的扎波沙星D-天冬氨酸盐水合物，并且提供特异性的扎布沙星D-天冬氨酸倍半水合物（1.5H_2O）。 由于根据本发明的扎布沙星D-天冬氨酸盐水合物几乎不吸收水分，因此具有突出的物理化学性质。 因此，本发明的包含扎布沙星D-天冬氨酸水合物的药物不容易破裂，特别是片剂形式，并且主要成分的含量变化很小，因此表现出优异的药物稳定性。

公开(公告)号：KR100953271B1

公开(公告)日：2010-04-16

申请号：KR1020080034411

申请日：2008-04-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  최동락 ,  양진 ,  윤수혜 ,  김승환 ,  구세광

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 본 발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3.4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 아스파르트산 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항균용 약학 조성물에 관한 것이다.
항균, 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3.4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산, 아스파르트산 염