봄베신 수용체 아형-3 조절제로서의 파이퍼 아미드 계열 화합물
    2.
    发明申请
    봄베신 수용체 아형-3 조절제로서의 파이퍼 아미드 계열 화합물 审中-公开
    作为BOMBESIN受体亚型的基于酰胺的化合物3

    公开(公告)号:WO2014129874A1

    公开(公告)日:2014-08-28

    申请号:PCT/KR2014/001521

    申请日:2014-02-25

    Abstract: 본 발명은 신규한 α,β-불포화 아미드 화합물; 하나 이상의 α,β-불포화 아미드 화합물을 포함하는 화합물 라이브러리로부터 비만 예방 또는 치료효과를 나타내는 화합물을 선별하는 단계 및 상기 선별된 화합물을 함유하는 비만 예방 또는 치료용 조성물을 제조하는 단계를 포함하는 것이 특징인 비만 예방 또는 치료용 조성물 제조 방법; 및 α,β-불포화 아미드 화합물을 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 α,β-불포화 아미드 화합물은 다양한 활성을 나타내는 천연물인 파이퍼 아미드를 모방하는 모핵구조를 가지는 화합물로서 다양한 약리활성을 나타낼 수 있을 것이며, 중간 산물로서 β-포스포노-N-히드록시숙신이미딜 에스테르(β-phosphono-N-hydroxysuccinimidyl ester)를 이용하여 가용성 부산물(by-products)을 생성하므로 통상적으로 이용되는 컬럼 크로마토그래피 정제과정을 수행할 필요없이 순수한 화합물을 획득할 수 있다. 또한 이렇게 합성된 화합물 라이브러리로부터 약리활성을 테스트하여 BRS-3에 대한 작용제인 화합물들을 스크리닝하여 비만 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 활용할 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及:一种新的α,β-不饱和酰胺化合物; 一种制备用于预防或治疗肥胖症的组合物的方法,包括以下步骤:从包含一种或多种α,β-不饱和酰胺化合物的化合物文库中选择显示肥胖症预防或治疗效果的化合物,以及制备用于预防或治疗肥胖症的组合物 治疗含有所选化合物的肥胖症; 以及含有α,bgr-不饱和酰胺化合物的预防或治疗肥胖症的组合物。 本发明的α,β-不饱和酰胺化合物具有模仿哌啶酰胺的母核结构,该酰胺是显示各种活性的天然物质,并且可以显示各种药理活性。 此外,通过使用通常使用的柱色谱法,可以获得纯化合物,因为可以使用α-膦酰基-N-羟基琥珀酰亚胺酯作为中间体产生可溶性副产物。 此外,可以通过药理活性试验从由其合成的化合物的文库筛选出作为BRS-3激动剂的化合物,并将其用于预防或治疗肥胖症的组合物中。

    프로스타글란딘 합성을 억제하는 설폰아미드 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    7.
    发明公开
    프로스타글란딘 합성을 억제하는 설폰아미드 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 有权
    抑制PROSTAGLANDIN E2生产的磺酰胺衍生物和包含衍生物的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020120088030A

    公开(公告)日:2012-08-08

    申请号:KR1020100101312

    申请日:2010-10-18

    Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing sulfonamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to effectively suppress prostaglandin E2 synthesis and to prevent or treat allergic disease, inflammatory diseases, Alzheimer's disease, or brain diseases. CONSTITUTION: A sulfonamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is selected from heterocyclic substituents containing O, N, or S. A prostaglandin E2 synthetase inhibitor contains the sulfonamide derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carriers. A pharmaceutical composition for preventing or treating disease related to prostaglandin E2 synthesis or metabolism contains the sulfonamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient and the pharmaceutically acceptable carriers.

    Abstract translation: 目的:提供含有磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以有效抑制前列腺素E2合成并预防或治疗过敏性疾病,炎性疾病,阿尔茨海默病或脑疾病。 组成:磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中,R选自含有O,N或S的杂环取代基。前列腺素E2合成酶抑制剂含有化学式1的磺酰胺衍生物或 其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体。 用于预防或治疗与前列腺素E2合成或代谢相关的疾病的药物组合物含有磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体。

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