公开(公告)号：WO2014129874A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：PCT/KR2014/001521

申请日：2014-02-25

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  임채민 ,  김수민 ,  강건욱

IPC: C07D307/52 ,  C07D307/36 ,  C07C233/11

CPC classification number: C07C233/22 ,  C07C233/09 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

Abstract: 본 발명은 신규한 α,β-불포화 아미드 화합물; 하나 이상의 α,β-불포화 아미드 화합물을 포함하는 화합물 라이브러리로부터 비만 예방 또는 치료효과를 나타내는 화합물을 선별하는 단계 및 상기 선별된 화합물을 함유하는 비만 예방 또는 치료용 조성물을 제조하는 단계를 포함하는 것이 특징인 비만 예방 또는 치료용 조성물 제조 방법; 및 α,β-불포화 아미드 화합물을 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 α,β-불포화 아미드 화합물은 다양한 활성을 나타내는 천연물인 파이퍼 아미드를 모방하는 모핵구조를 가지는 화합물로서 다양한 약리활성을 나타낼 수 있을 것이며, 중간 산물로서 β-포스포노-N-히드록시숙신이미딜 에스테르(β-phosphono-N-hydroxysuccinimidyl ester)를 이용하여 가용성 부산물(by-products)을 생성하므로 통상적으로 이용되는 컬럼 크로마토그래피 정제과정을 수행할 필요없이 순수한 화합물을 획득할 수 있다. 또한 이렇게 합성된 화합물 라이브러리로부터 약리활성을 테스트하여 BRS-3에 대한 작용제인 화합물들을 스크리닝하여 비만 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 활용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：一种新的α，β-不饱和酰胺化合物; 一种制备用于预防或治疗肥胖症的组合物的方法，包括以下步骤：从包含一种或多种α，β-不饱和酰胺化合物的化合物文库中选择显示肥胖症预防或治疗效果的化合物，以及制备用于预防或治疗肥胖症的组合物 治疗含有所选化合物的肥胖症; 以及含有α，bgr-不饱和酰胺化合物的预防或治疗肥胖症的组合物。 本发明的α，β-不饱和酰胺化合物具有模仿哌啶酰胺的母核结构，该酰胺是显示各种活性的天然物质，并且可以显示各种药理活性。 此外，通过使用通常使用的柱色谱法，可以获得纯化合物，因为可以使用α-膦酰基-N-羟基琥珀酰亚胺酯作为中间体产生可溶性副产物。 此外，可以通过药理活性试验从由其合成的化合物的文库筛选出作为BRS-3激动剂的化合物，并将其用于预防或治疗肥胖症的组合物中。

公开(公告)号：KR1020120088030A

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：KR1020100101312

申请日：2010-10-18

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  이상국 ,  임채민 ,  이민희

IPC: C07D307/36 ,  C07D333/10 ,  C07C311/16 ,  A61P37/08

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing sulfonamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to effectively suppress prostaglandin E2 synthesis and to prevent or treat allergic disease, inflammatory diseases, Alzheimer's disease, or brain diseases. CONSTITUTION: A sulfonamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is selected from heterocyclic substituents containing O, N, or S. A prostaglandin E2 synthetase inhibitor contains the sulfonamide derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carriers. A pharmaceutical composition for preventing or treating disease related to prostaglandin E2 synthesis or metabolism contains the sulfonamide derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient and the pharmaceutically acceptable carriers.

Abstract translation: 目的：提供含有磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以有效抑制前列腺素E2合成并预防或治疗过敏性疾病，炎性疾病，阿尔茨海默病或脑疾病。 组成：磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中，R选自含有O，N或S的杂环取代基。前列腺素E2合成酶抑制剂含有化学式1的磺酰胺衍生物或 其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体。 用于预防或治疗与前列腺素E2合成或代谢相关的疾病的药物组合物含有磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：KR1020140109273A

公开(公告)日：2014-09-15

申请号：KR1020140022221

申请日：2014-02-25

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  강건욱 ,  임채민 ,  김수민

IPC: C07D307/52 ,  C07D307/36 ,  C07C233/11 ,  A61K31/341 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07C233/22 ,  C07C233/09 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

Abstract: The present invention relates to a novel α,β-unsaturated amide compound expressed by following Chemical Formula 1, a method for preparing a composition for preventing or treating obesity; and a composition for preventing or treating obesity including the α,β-unsaturated amide compound, the method being characterized by comprising: screening a compound exhibiting the effect of treating or preventing obesity from a compound library including one or more of α,β-unsatruated amide compound(s); and preparing a composition for treating or preventing obesity containing the selected compound. [Chemical Formula 1]. Since the α,β-unsatruated amide compound of the present invention is a compound having a scaffold which mimics a natural substance, piper amide, showing various activity, the α,β-unsatruated amide compound would exhibit various pharmacological activities. Also, as an intermediate, soluble by-products are produced by using β-phosphono-N-hydroxysuccinimidyl ester, and thus a pure compound is obtainable without a need for performing the typically used purification process through column chromatography. Furthermore, pharmacological activity is tested from a chemical library thus synthesized to screen a compound which serves as an agonist against BRS-3a and thus this compound can be useful as a composition for treating or preventing obesity.

Abstract translation: 本发明涉及以下化学式1表示的新型α，β-不饱和酰胺化合物，用于预防或治疗肥胖症的组合物的制备方法。 以及用于预防或治疗包括α，β-不饱和酰胺化合物的肥胖症的组合物，所述方法的特征在于包括：从包含α，β-不饱和酰胺化合物中的一种或多种的化合物文库筛选显示出治疗或预防肥胖的作用的化合物 酰胺化合物; 以及制备用于治疗或预防含有所选化合物的肥胖症的组合物。 [化学式1]。 由于本发明的α，β-不饱和酰胺化合物是具有模仿具有各种活性的天然物质，哌啶酰胺的支架的化合物，所以α，β-不饱和酰胺化合物具有各种药理活性。 此外，作为中间体，通过使用β-膦酰基-N-羟基琥珀酰亚胺酯制备可溶性副产物，因此可以获得纯化合物，而不需要通过柱色谱法进行通常使用的纯化方法。 此外，从如此合成的化学文库中测试药理活性，筛选作为针对BRS-3a的激动剂的化合物，因此该化合物可用作治疗或预防肥胖症的组合物。

公开(公告)号：KR101251282B1

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：KR1020100101312

申请日：2010-10-18

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  이상국 ,  임채민 ,  이민희

IPC: C07D307/36 ,  C07D333/10 ,  C07C311/16 ,  A61P37/08

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 (1)의 설폰아미드 유도체 또는 그 약학적으로 허용가능한 염 및 이들을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 보다 구체적으로 프로스타글란딘 E
2 합성을 효과적으로 억제하는 설폰아미드 유도체와 이를 유효성분으로 포함하는 알레르기 질환, 염증성 질환, 알츠하이머병 또는 뇌질환 예방 또는 치료를 위한 약학적 조성물에 관한 것이다.
(1)
상기 식에서,
R은 O, N 또는 S를 포함하는 5원 또는 6원의 헤테로고리 중에서 선택된다.

公开(公告)号：KR1020120058699A

公开(公告)日：2012-06-08

申请号：KR1020100118853

申请日：2010-11-26

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  임채민 ,  이지민

IPC: C07D403/14 ,  C07D473/34 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/52

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D473/34 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: PURPOSE: An oligomer and a method for preparing the same are provided to ensure in vivo stability and to be used as a therapeutic agent. CONSTITUTION: An oligomer is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, A is -NHR'R or -NR'C(O)R. A method for preparing the oligomer comprises: a step of performing 1,3-dipolar cycloaddition reaction of a monomer with azide groups and a monomer corresponding to N-terminal to synthesize a primary compound containing a triazole group; a step of deprotecting the triple bond terminal from the compounds; a step of performing 1,3-dipolar cycloaddition reaction of the monomer with the azide group to desilylated compounds; a step of repeating above steps to elongate chains; and a step of adding monomers to C-terminal.

Abstract translation: 目的：提供寡聚物及其制备方法以确保体内稳定性并用作治疗剂。 构成：化学式1表示低聚物。在化学式1中，A是-NHR'R或-NR'C（O）R。 制备低聚物的方法包括：进行单体与叠氮基的1,3-偶极环加成反应和对应于N-末端的单体以合成含有三唑基的伯化合物的步骤; 从化合物中脱保护三键末端的步骤; 将单体与叠氮基团进行1,3-偶极环加成反应脱甲硅烷基化合物的步骤; 重复上述步骤以延长链条的步骤; 以及向C末端加入单体的步骤。

公开(公告)号：KR101649022B1

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：KR1020140022221

申请日：2014-02-25

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  강건욱 ,  임채민 ,  김수민

IPC: C07D307/52 ,  C07D307/36 ,  C07C233/11 ,  A61K31/341 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07C233/22 ,  C07C233/09 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는신규한α,β-불포화아미드화합물; 하나이상의α,β-불포화아미드화합물을포함하는화합물라이브러리로부터비만예방또는치료효과를나타내는화합물을선별하는단계및 상기선별된화합물을함유하는비만예방또는치료용조성물을제조하는단계를포함하는것이특징인비만예방또는치료용조성물제조방법; 및α,β-불포화아미드화합물을포함하는비만예방또는치료용조성물에관한것이다. [화학식 1]본발명의α,β-불포화아미드화합물은다양한활성을나타내는천연물인파이퍼아미드를모방하는모핵구조를가지는화합물로서다양한약리활성을나타낼수 있을것이며, 중간산물로서β-포스포노-N-히드록시숙신이미딜에스테르(β-phosphono-N-hydroxysuccinimidyl ester)를이용하여가용성부산물(by-products)을생성하므로통상적으로이용되는컬럼크로마토그래피정제과정을수행할필요없이순수한화합물을획득할수 있다. 또한이렇게합성된화합물라이브러리로부터약리활성을테스트하여 BRS-3에대한작용제인화합물들을스크리닝하여비만예방또는치료용조성물로유용하게활용할수 있다.

公开(公告)号：KR101354692B1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：KR1020100118853

申请日：2010-11-26

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김상희 ,  임채민 ,  이지민

IPC: C07D403/14 ,  C07D473/34 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/52

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 천연 올리고뉴클레오티드 또는 펩티드 핵산을 대체할 수 있는 올리고머 및 그 제조 방법에 관한 것으로서, 구체적으로 하기 화학식으로 표시될 수 있으며 용액 상태 및 고체상 합성법으로 합성이 가능하고, 올리고머의 생체내 안정성이 우수하여 치료용 제제나 약학적 용도로 사용하기에 적합하다.

公开(公告)号：KR101214198B1

公开(公告)日：2012-12-21

申请号：KR1020100085676

申请日：2010-09-01

Applicant: 중앙대학교 산학협력단 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 김대경 ,  이동훈 ,  안경훈 ,  김석균 ,  최종민 ,  지정은 ,  원종훈 ,  김성현 ,  김상희 ,  임채민

IPC: A61K31/133 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은파이토스핑고신유도체를유효성분으로함유하는뇌질환치료또는예방용약학조성물에관한것으로, 상기파이토스핑고신유도체는 nSMase2 활성을특이적으로억제할뿐 아니라, nSMase2 과발현 HEK293 세포에서세라마이드생성을억제함으로써 nSMase2 활성조절과관련된뇌질환, 예를들어허혈성뇌손상, 자가면역성탈수초질환, 파킨슨병, 알츠하이머병, 헌팅턴병, 피크병및 크로이츠펠트-야콥병등의치료또는예방에유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020120023302A

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：KR1020100085676

申请日：2010-09-01

Applicant: 중앙대학교 산학협력단 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 김대경 ,  이동훈 ,  안경훈 ,  김석균 ,  최종민 ,  지정은 ,  원종훈 ,  김성현 ,  김상희 ,  임채민

IPC: A61K31/133 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing phytosphingosine is provided to suppress specific nSMase2 activity and to prevent or treat brain diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating brain diseases contains phytosphingosine derivative of chemical formula 1 as an active ingredient. The phytospingosine derivative I is D-lixo-phytospingosine of chemical formula 2 or D-arabino-phytospingosine of chemical formula 3.

Abstract translation: 目的：提供含有植物鞘氨醇的药物组合物，以抑制特定的nSMase2活性并预防或治疗脑部疾病。 构成：用于预防或治疗脑部疾病的药物组合物含有化学式1的植物鞘氨醇衍生物作为活性成分。 植物衍生物衍生物I是化学式2的D-lixo-phytospingosine或化学式3的D-阿拉伯 - 植酸蛋白。