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公开(公告)号：KR101055700B1
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：KR1020090006553
申请日：2009-01-28
Applicant: 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61K51/081 , A61K51/0482
Abstract: 본 발명은 대식세포, 쿠퍼세포, 망상내피계나 림프계와 같은 면역세포 또는 그들로 이루어진 조직의 영상을 위한 것으로서, 양기능성킬레이트제 (bifunctional chelating agent; BCA)와 만노실 인혈청알부민 (mannosyl human serum albumin; MSA)의 결합체 및 그의 방사성동위원소 표지 화합물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 양기능성킬레이트제(BCA)와 만노실 인혈청알부민(MSA)의 결합체, 그의 방사성동위원소 표지화합물 및 방사성 표지를 위한 키트에 관한 것으로, 종래 면역세포 영상용 방사성동위원소 표지 화합물보다 방사성동위원소의 표지가 용이하고, 림프계 흡수율이 높으며, 양전자단층촬영법 (positron emission tomography; PET)에 의하여 영상을 얻을 수 있어 림프계 영상에 우수한 특성을 가지고 있다.
[화학식 1]
(Man-L
1 )
n -A-(L
2 -BCA)
m
(상기식에서, Man, L
1 , L
2 , A, BCA, n 및 m은 발명의 상세한 설명에 기재한 바와 같다.)
양기능성킬레이트제, 만노스, 인혈청알부민, 양전자단층촬영법 등-
公开(公告)号：KR1020160110119A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：KR1020160025111
申请日：2016-03-02
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: G01N33/58 , G01N33/60 , G01N33/574 , C07K14/76
Abstract: 본발명은알부민에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기가수식된, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된알부민나노플랫폼에관한것이다. 또한, 본발명은상기알부민나노플랫폼에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기를포함하는전달물질이결합된알부민나노플랫폼제조용키트, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된전달물질이결합된알부민나노플랫폼에관한것이다. 본발명에따른알부민을기반의플랫폼은혈관내구획에서존재할뿐만아니라그 크기로인하여신장에서의결합및 재흡수가되지않기때문에신장의섭취를피할수 있어이러한신독성으로부터자유로운약물전달및 방사성의약품으로서의넓은응용이가능하다. 또한본 발명은변형을최소화하여오랜시간혈관내구획에존재함으로써표적조직및 장기로의효과적인약물전달이가능하여표적조직으로의높은섭취를용이케하는플랫폼기술이다.
Abstract translation: 本发明涉及在白蛋白中修饰叠氮化物（N_3）基或环辛炔基的白蛋白纳米平台的制造方法和通过其制造的白蛋白纳米平台。 此外，本发明涉及白蛋白纳米平台生产试剂盒与白蛋白纳米平台中包含叠氮化物（N_3）基团或环辛炔基团的转移材料的偶联; 一种生产白蛋白纳米平台的方法; 和通过其转移的材料偶联的白蛋白纳米平台。 根据本发明的基于白蛋白的平台存在于血管内部分中，并且不联结并再吸收在肾脏中，因此基于白蛋白的平台可以避免被吸收到肾脏中。 因此，可以在不受肾毒性限制的情况下进行药物输送，并且可以广泛应用基于白蛋白的平台作为放射性药物制品。 此外，本发明涉及通过具有最小化变形并能够有效地将药物转移到靶组织和器官而长时间存在于血管内部分中的平台技术，从而有助于高目标组织的吸收。
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3.发明授权다가성 리간드의 내부 표면작용기와 암 표적 리간드 단위의 비율을 조절하여 암 진단 효율을 향상시키는 방법 有权通过调节用于肿瘤靶向的内表面官能团和配体部分之间的化学计量比来改善多价配体的肿瘤诊断效率的方法
公开(公告)号：KR101566345B1
公开(公告)日：2015-11-23
申请号：KR1020140033724
申请日：2014-03-21
Applicant: 한국생명공학연구원 , 국립암센터 , 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61K49/0002 , A61K49/0032 , A61K49/0054 , A61K49/0056 , A61K51/065 , A61K51/082
Abstract: 본발명은다가성리간드(multivalent ligand)의내부표면작용기(inner surface functionality)와암 표적리간드단위(moiety)의비율을조절하여암 진단효율을향상시키는방법및 암진단용다가성리간드에관한것으로, 본발명에따른방법은다가성리간드(multivalent ligand)의내부표면작용기와암 표적리간드단위(moiety)의비율을조절함에따라서, 생체에투여하여암 진단시리간드단위하나가먼저암 세포표면에발현하는특정수용체에결합(binding)하면결합을이룬수용체주위로다른동질의수용체들이모여드는현상이발생하게되면서결합에참여하지못한다른리간드단위가모여든수용체와다가(multivalent)로결합하기에보다유리한기회가발생하게되는데, 이때결합한리간드단위로인해세포표면에보다근접해진적절히선택된종류의내부표면작용기가암 세포표면에인력적인상호작용을함으로써결합에참여하지못한리간드단위가모여든수용체에추가로동시에결합하는결합활성(avidity)을현저히향상시키는효과가있다.
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4.发明公开면역세포 영상화 및 탐지를 위한 양기능성킬레이트제와 만노실 인혈청알부민의 결합체 및 그의 방사성동위원소 표지 화합물 有权双功能螯合剂和人造血清白蛋白复合物用于成像和检测免疫细胞及其放射性标记化合物
公开(公告)号：KR1020100087511A
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：KR1020090006553
申请日：2009-01-28
Applicant: 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61K51/081 , A61K51/0482
Abstract: PURPOSE: A combination of bifunctional chelating agent and mannosyl phosphorus serum albumin and radioactive isotope labeling compound thereof are provided to easily label a compound and to ensure high lymphatic system absorption rate. CONSTITUTION: A bifunctional chelating agent-mannosyl phosphorus serum albumin is denoted by chemical formula 1, (Man-L_1)_n-A-(L_2-BCA)_m. In chemical formula 1, Man is mannosyl group; L1 and L2 are linker or direct bond; A is phosphorus serum albumin; BCA is bifunctional chelating agent of 4,7,10-tetraazecyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid(DOTA) or 1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid(NOTA). A drug for imaging immunocytes contains a radioactive isotope labeling compound. The immunocytes are lymphatic system or reticuloendothelial system.
Abstract translation: 目的：提供双功能螯合剂和甘露糖基磷血清白蛋白及其放射性同位素标记化合物的组合以容易地标记化合物并确保高淋巴系统吸收速率。 构成：双功能螯合剂 - 甘露糖基磷血清白蛋白由化学式1（Man-L_1）_n-A-（L_2-BCA）_m表示。 化学式1中，人为甘露糖基; L1和L2是接头或直接键; A是磷血清白蛋白; BCA是4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）或1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸（NOTA）的双功能螯合剂。 用于成像免疫细胞的药物含有放射性同位素标记化合物。 免疫细胞是淋巴系统或网状内皮系统。
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公开(公告)号：KR101142152B1
公开(公告)日：2012-05-21
申请号：KR1020110010203
申请日：2011-02-01
Applicant: 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61K51/1244 , A61K49/0067 , A61K49/0089 , G01N33/54346 , G01N33/54353 , G01N33/54393
Abstract: PURPOSE: A nanoparticle containing a linker which is linked to a long alkane or alkene chain and a method for preparing the same are provided to easily introduce various ligands to the nanoparticles. CONSTITUTION: A nanoparticle containing a linker which is linked to a long alkane or alkene chain has an alkane or alkene part(R) of an alkane or alkene-introduced ligand(R-A-L) of chemical formula 1 coated on the surface of hydrophobic nanoparticles by non-covalent bond. A method for preparing the same comprises: a step of removing organic solvent from the hydrophobic nanoparticles dissolved in the organic solvent or mixing the hydrophobic nanoparticles with the compound of chemical formula 1, PEG derivatives, and a solution containing detergent; and a step of dissolving the mixture.
Abstract translation: 目的：提供含有与长链烷烃或链烯链连接的连接体的纳米粒子及其制备方法，以容易地向纳米粒子引入各种配体。 构成：含有与长链烷烃或链烯链连接的连接体的纳米粒子具有涂覆在疏水性纳米粒子表面上的化学式1的烷烃或烯烃引入配体（RAL）的烷烃或烯烃部分（R） -共价键。 其制备方法包括：从溶解在有机溶剂中的疏水性纳米颗粒中除去有机溶剂或将疏水性纳米颗粒与化学式1的化合物，PEG衍生物和含有洗涤剂的溶液混合的步骤; 和溶解该混合物的步骤。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101142153B1
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：KR1020110010202
申请日：2011-02-01
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: C07D255/02 , A61K49/06
CPC classification number: C07D255/02 , A61K51/044 , C07K7/64
Abstract: PURPOSE: A triazanonan derivative and a method for preparing the same are provided to form a complex with metal-fluoride and to be used in various radioactive chemical labelings. CONSTITUTION: A triazanonan derivative for F-18 labeling is denoted by chemical formula 1. An atomic group with biological activity is octreotide, bombesin, vasoactive intestinal peptide(VIP), cholecystokinin, neurotensin, EGF, VEFG, RGD, CXCR4 ligand, substance P or MMP(matrix metalloproteinase). A radioactive chemical used for an imaging device for diagnosis contains the compound of chemical formula 1 and F-18 complex as an active ingredient.
Abstract translation: 目的：提供三唑烷酮衍生物及其制备方法以与金属氟化物形成络合物并用于各种放射性化学标签中。 具有生物学活性的原子团为奥曲肽，铃蟾肽，血管活性肠肽（VIP），胆囊收缩素，神经降压素，EGF，VEFG，RGD，CXCR4配体，物质P 或MMP（基质金属蛋白酶）。 用于诊断成像装置的放射性化学物质含有化学式1和F-18复合物的化合物作为活性成分。
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7.发明公开다가성 리간드의 내부 표면작용기와 암 표적 리간드 단위의 비율을 조절하여 암 진단 효율을 향상시키는 방법 有权一种通过调节内在功能和内在功能的配体动力学来进行肿瘤定位以提高多发性配体的肿瘤诊断效率的方法
公开(公告)号：KR1020150111430A
公开(公告)日：2015-10-06
申请号：KR1020140033724
申请日：2014-03-21
Applicant: 한국생명공학연구원 , 국립암센터 , 서울대학교산학협력단
CPC classification number: A61K49/0002 , A61K49/0032 , A61K49/0054 , A61K49/0056 , A61K51/065 , A61K51/082 , A61K47/50 , A61K47/30 , A61K47/40 , A61K49/06 , A61K49/12
Abstract: 본발명은다가성리간드(multivalent ligand)의내부표면작용기(inner surface functionality)와암 표적리간드단위(moiety)의비율을조절하여암 진단효율을향상시키는방법및 암진단용다가성리간드에관한것으로, 본발명에따른방법은다가성리간드(multivalent ligand)의내부표면작용기와암 표적리간드단위(moiety)의비율을조절함에따라서, 생체에투여하여암 진단시리간드단위하나가먼저암 세포표면에발현하는특정수용체에결합(binding)하면결합을이룬수용체주위로다른동질의수용체들이모여드는현상이발생하게되면서결합에참여하지못한다른리간드단위가모여든수용체와다가(multivalent)로결합하기에보다유리한기회가발생하게되는데, 이때결합한리간드단위로인해세포표면에보다근접해진적절히선택된종류의내부표면작용기가암 세포표면에인력적인상호작용을함으로써결합에참여하지못한리간드단위가모여든수용체에추가로동시에결합하는결합활성(avidity)을현저히향상시키는효과가있다.
Abstract translation: 本发明涉及通过控制多价配体和肿瘤靶的配体部分的内表面官能度与用于诊断肿瘤的多价配体的比例来提高肿瘤诊断效率的方法。 根据本发明，控制多价配体的内表面官能度与肿瘤靶的配体部分的比例，以在诊断肿瘤时将其施用于活体。 如果配体部分与预先在肿瘤细胞表面表达的特异性受体结合，则会发生其他同质受体聚集在结合受体周围的现象。 不能结合的其他配体部分以多价方式更容易结合到聚集的受体。 由于结合的配体部分而适当选择为更接近细胞表面的内表面官能团的类型通过吸引力与肿瘤细胞的表面相互作用，从而显着改善亲合力，其中配体部分， 其不能被束缚，另外并且同时与所收集的受体结合。
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公开(公告)号：KR101879682B1
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：KR1020160025111
申请日：2016-03-02
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: G01N33/58 , G01N33/60 , G01N33/574 , C07K14/76
Abstract: 본발명은알부민에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기가수식된, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된알부민나노플랫폼에관한것이다. 또한, 본발명은상기알부민나노플랫폼에아자이드(N)기또는사이클로옥테인(Cyclooctyne)기를포함하는전달물질이결합된알부민나노플랫폼제조용키트, 알부민나노플랫폼을제조하는방법및 이를통해제조된전달물질이결합된알부민나노플랫폼에관한것이다. 본발명에따른알부민을기반의플랫폼은혈관내구획에서존재할뿐만아니라그 크기로인하여신장에서의결합및 재흡수가되지않기때문에신장의섭취를피할수 있어이러한신독성으로부터자유로운약물전달및 방사성의약품으로서의넓은응용이가능하다. 또한본 발명은변형을최소화하여오랜시간혈관내구획에존재함으로써표적조직및 장기로의효과적인약물전달이가능하여표적조직으로의높은섭취를용이케하는플랫폼기술이다.
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9.发明授权
公开(公告)号：KR101427292B1
公开(公告)日：2014-08-19
申请号：KR1020120056099
申请日：2012-05-25
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: C07D403/06 , C07D255/02 , C07F5/06 , A61K51/04
Abstract: 본 발명은 허혈성 조직 영상을 위한 플루오르-18 표지 트리아자노난 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 본 발명에 의한 트리아자노난 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 금속 및 F-18과 팔면체 구조로 안정하게 착체를 형성하여 F-18을 80-90%의 우수한 수율로 표지할 수 있으므로 양전자 방출 방사선 의약품 제조시, 유용하게 사용될 수 있어, 간질, 뇌혈관 질환, 각종 암, 뇌신경계질환 및 관상동맥질환 등을 판단하는 양전자 단층촬영에 유용하게 이용될 수 있다.
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公开(公告)号：KR1020120135053A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：KR1020120056099
申请日：2012-05-25
Applicant: 서울대학교산학협력단
IPC: C07D403/06 , C07D255/02 , C07F5/06 , A61K51/04
Abstract: PURPOSE: A fluorine-18 labeled triazanonane derivative for ischemic tissue imaging is provided to stably form a complex and to enable PET(Positron Emission Tomography) for determining stroma, cerebrovascular diseases, cancer, nervous diseases, and coronary artery diseases. CONSTITUTION: A triazanonane derivative is denoted by chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 forms a complex together with metals and fluoride. The metal includes aluminum, gallium, indium, thallium, yttrium, or ruthenium. A radiopharmaceutical product contains the derivative of chemical formula 1 and the complex of metals and fluoride as an active ingredient. A method for preparing the derivative of chemical formula 1 comprises: a step of dissolving NODA compounds of chemical formula 2 and a base in an organic solvent; a step of adding nitroimidazole or nitrotriazole compounds to prepare a compound of chemical formula 3; and a step of dissolving the compound of chemical formula 3 in the organic solvent and performing deprotection. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2
Abstract translation: 目的：提供用于缺血组织成像的氟-18标记的三氮代壬烷衍生物以稳定形成复合物并使PET（正电子发射断层扫描）能够测定基质，脑血管疾病，癌症，神经疾病和冠状动脉疾病。 构成：化学式1表示三氮杂壬烷衍生物。化学式1的衍生物与金属和氟化物一起形成络合物。 金属包括铝，镓，铟，铊，钇或钌。 放射性药物产品含有化学式1的衍生物和金属和氟化物的复合物作为活性成分。 制备化学式1的衍生物的方法包括：将化学式2的NODA化合物和碱溶解在有机溶剂中的步骤; 加入硝基咪唑或硝基三唑化合物制备化学式3的化合物的步骤; 将化学式3的化合物溶解在有机溶剂中并进行脱保护的工序。 （附图标记）（AA）步骤1; （BB）步骤2
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