公开(公告)号：KR1020110027314A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：KR1020090085346

申请日：2009-09-10

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 박웅양 ,  성혜윤 ,  채민주

IPC: A61K31/4418 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4418 ,  Y10S424/13 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/894

Abstract: PURPOSE: A composition for preventing and treating TNF-alpha-mediated diseases is provided to suppress ARE(AU-rich element) binding with TNF-alpha mRNA. CONSTITUTION: A composition for preventing and treating TNF-alpha-mediated diseases contains a compound of chemical formula I or pharmaceutically acceptable salt threof as an active ingredient. The compound of chemical formula I is 2-amino-4-(4-(benzyloxy)phenyl)-6-(2-(3,4-dehydroxyphenyl)-2-oxoemthylthio)pyridine-3,5-dicarbon nitrile or 2-(6-amino-3,5-dicyano-4-(4-methoxyphenyl)pyridine-2-ylthio)-N-(4-chlorophenyl)aceteamide. The TNF-alpha-mediated diseases are sepsis, bone diseases, hepatitis, alcoholic hepatitis, viral hepatitis, coagulation, burn, reperfusion injury, or fever.

Abstract translation: 目的：提供一种用于预防和治疗TNF-α介导的疾病的组合物，以抑制与TNF-αmRNA结合的ARE（富含AU的元件）。 构成：用于预防和治疗TNF-α介导的疾病的组合物含有化学式I化合物或其药学上可接受的盐threof作为活性成分。 化学式I的化合物是2-氨基-4-（4-（苄氧基）苯基）-6-（2-（3,4-脱羟基苯基）-2-氧代甲硫基）吡啶-3,5-二碳腈或2- （6-氨基-3,5-二氰基-4-（4-甲氧基苯基）吡啶-2-基硫代）-N-（4-氯苯基）aceteamide。 TNF-α介导的疾病是败血症，骨病，肝炎，酒精性肝炎，病毒性肝炎，凝血，烧伤，再灌注损伤或发烧。

公开(公告)号：KR101146010B1

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：KR1020090085346

申请日：2009-09-10

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 박웅양 ,  성혜윤 ,  채민주

IPC: A61K31/4418 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식Ⅰ로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 TNF-α(tumor necrosis factor-α) 매개성 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 HuR 단백질이 TNF-α mRNA에 존재하는 ARE(AU-rich element)영역에 결합하는 것을 억제하여 mRNA 반감기를 감소시킴으로써 TNF-α의 분비를 효과적으로 억제하므로 TNF-α가 매개하는 질환의 치료 및 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

[화학식 1]
상기 식에서,
R1는 이며,
R2는 이다.
TNF-α(tumor necrosis factor-α), HuR 단백질, ARE(AU-rich element)