신규한 2, 4-피리미딘 유도체 및 이의 용도
    1.
    发明申请
    신규한 2, 4-피리미딘 유도체 및 이의 용도 审中-公开
    新二氢吡啶衍生物及其用途

    公开(公告)号:WO2011053090A2

    公开(公告)日:2011-05-05

    申请号:PCT/KR2010/007656

    申请日:2010-11-02

    CPC classification number: C07D239/60 C07D239/52 C07D401/12

    Abstract: 본 발명은 신규한 2, 4-피리미딘 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 전신성 홍반성 낭창에 효과가 있는 피리미딘 유도체, 이를 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 조성물 및 이를 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명자들은 gp96의 세포내 거류에 대한 분자 닻(anchor)인 AIMP1의 기능을 모방하여 gp96의 표면 전좌(translocation)를 저해하는 신규 물질을 찾았고, 이들 물질이 in vitro, in vivo상에서 자가면역질환 중 SLE 형질을 완화하여 SLE를 예방 및 치료하는 효과가 있음을 확인하였다. 따라서, 본 발명은 상기 기작을 이용하여 SLE의 치료제를 스크리닝하고 SLE를 예방 또는 치료하는 새로운 방법을 제공한다.

    Abstract translation: 本发明涉及新的2,4-嘧啶衍生物及其用途,更具体地涉及对系统性红斑狼疮有效的嘧啶衍生物,用于预防和治疗包含其的活性成分的系统性红斑狼疮的组合物和 筛选方法 本发明人通过模拟作为gp96的细胞内宿存的分子锚的AIMP1的功能,发现抑制gp96的表面易位的新型材料,并通过减轻SLE血浆中的SLE血浆来预防和治疗SLE的体外和体内活性 自身免疫性疾病 因此,本发明提供了一种用于筛选SLE治疗剂,以及使用该机制预防或治疗SLE的新方法。

    신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도
    2.
    发明授权
    신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도 有权
    新的2,4-嘧啶衍生物及其用途

    公开(公告)号:KR101246911B1

    公开(公告)日:2013-03-25

    申请号:KR1020100108201

    申请日:2010-11-02

    CPC classification number: C07D239/60 C07D239/52 C07D401/12

    Abstract: 본 발명은 신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 전신성 홍반성 낭창에 효과가 있는 피리미딘 유도체, 이를 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 조성물 및 이를 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명자들은 gp96의 세포내 거류에 대한 분자 닻(anchor)인 AIMP1의 기능을 모방하여 gp96의 표면 전좌(translocation)를 저해하는 신규 물질을 찾았고, 이들 물질이 in vitro, in vivo상에서 자가면역질환 중 SLE 형질을 완화하여 SLE를 예방 및 치료하는 효과가 있음을 확인하였다. 따라서, 본 발명은 상기 기작을 이용하여 SLE의 치료제를 스크리닝하고, SLE를 예방 또는 치료하는 새로운 방법을 제공한다.

    신규한 2,4-피리미딘 유도체 및 이의 용도
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:KR1020110048476A

    公开(公告)日:2011-05-11

    申请号:KR1020100108201

    申请日:2010-11-02

    CPC classification number: C07D239/60 C07D239/52 C07D401/12

    Abstract: PURPOSE: A composition containing a novel 2,4-pyrimidine derivative is provided to suppress gp96 surface translocation and to prevent and treat SLE(systemic lupus etythematosus). CONSTITUTION: A novel 2,4-pyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating SLE contains the 2,4-pyrimidine derivative compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A method for screening a therapeutic agent for SLE comprises: a step of contacting a test agent with AIMP1 and gp96; a step of measuring disintegration activity of AIMP1 and gp96 and selecting an agent which changes AIMP1 and gp96 binding ability; and a step of testing the treatment or relief on SLE by the selected agent.

    Abstract translation: 目的:提供含有新的2,4-嘧啶衍生物的组合物,以抑制gp96表面易位并预防和治疗SLE(系统性红斑狼疮)。 构成:化学式1表示新的2,4-嘧啶衍生物。用于预防和治疗SLE的药物组合物含有化学式1的2,4-嘧啶衍生物化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于筛选SLE治疗剂的方法包括:使测试试剂与AIMP1和gp96接触的步骤; 测量AIMP1和gp96的分解活性并选择改变AIMP1和gp96结合能力的药剂的步骤; 以及由所选代理测试SLE的治疗或救济的步骤。

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