公开(公告)号：WO2016171365A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/KR2015/013322

申请日：2015-12-07

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 김영필 ,  김혜림 ,  유희정 ,  이성환 ,  정태근 ,  하종렬

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/63 ,  A61K39/395

CPC classification number: A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  C12N15/63

Abstract: 본 발명은 EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)에 특이적으로 결합하는 Fab (Fragment antigen-binding) 단편, 상기 Fab 단편을 제조하기 위한 발현 컨스트럭트, 상기 Fab 단편의 제조방법 및 상기 Fab 단편을 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 상기 EGFR 에 특이적으로 결합하는 Fab 단편은 항체에 비하여 크기가 작기 때문에 조직이나 종양으로의 침투율이 좋고, 박테리아에서 제조할 수 있어 생산 비용이 적게 든다. 또한, 상기 EGFR 에 특이적으로 결합하는 Fab 단편은 페길화 (PEGylation)을 통해 증가된 체내 반감기를 제공한다.

Abstract translation: 本发明涉及：与表皮生长因子受体（EGFR）特异性结合的片段抗原结合（Fab）片段; 用于制备Fab片段的表达构建体; 制备Fab片段的方法; 和含有Fab片段的药物组合物。 由于与抗体相比特异性结合EGFR的Fab片段较小，所以Fab片段对于组织或肿瘤具有良好的渗透率，并且可以在细菌中制备，从而降低生产成本。 此外，与EGFR特异性结合的Fab片段通过PEG化提供增加的体内半衰期。

公开(公告)号：KR101884614B1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：KR1020160131297

申请日：2016-10-11

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 원형식 ,  김영필 ,  하종렬 ,  오태흔 ,  심대원 ,  김지훈

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/70 ,  A61K39/395 ,  G01N33/574

Abstract: 본발명은 EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)에특이적으로결합하는 Fab 단편에관한것으로서, 구체적으로 (a) 서열번호 31로표시되는아미노산서열을갖는중쇄가변영역(V); (b) 서열번호 5로표시되는아미노산서열을갖는중쇄불변영역(C); (c) 서열번호 32로표시되는아미노산서열을갖는경쇄가변영역(V); 및 (d) 서열번호 8로표시되는아미노산서열을갖는경쇄불변영역(C)을포함하는것을특징으로하며, 부분인간화서열을추가함으로써잠재적인면역원성유발가능성을줄이고대장균에서생산수율을향상시켜암의진단, 예방또는치료에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020160127317A

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：KR1020150126894

申请日：2015-09-08

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 김영필 ,  김혜림 ,  유희정 ,  이성환 ,  정태근 ,  하종렬

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/63 ,  A61K39/395

CPC classification number: C07K16/2863 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/35 ,  C07K2317/40 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/522 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2317/94

Abstract: 본발명은 EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)에특이적으로결합하는 Fab(Fragment antigen-binding) 단편, 상기 Fab 단편을제조하기위한발현컨스트럭트, 상기 Fab 단편의제조방법및 상기 Fab 단편을포함하는약제학적조성물에관한것으로, 상기 EGFR에특이적으로결합하는 Fab 단편은항체에비하여크기가작기때문에조직이나종양으로의침투율이좋고, 박테리아에서제조할수 있어생산비용이적게든다. 또한, 상기 EGFR에특이적으로결합하는 Fab 단편은페길화(PEGylation)을통해증가된체내반감기를제공한다.

公开(公告)号：KR101555548B1

公开(公告)日：2015-09-25

申请号：KR1020130045066

申请日：2013-04-23

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 이정민 ,  김해정 ,  김영필 ,  김세나 ,  이선희 ,  조운동

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  C12N15/70 ,  A61K39/395

Abstract: 본발명은 EGFR(Epidermal growth factor receptor)에특이적으로결합가능한신규단백질에관한것이다. 또한, 본발명은상기단백질을포함하는항암치료용약제학적조성물또는암 진단용조성물에관한것이다. 본발명의단백질은기존항체치료제와비교하여 EGFR에대한결합능이우수하고, 항체절편을이용하게때문에조직이나종양으로의침투율이높으며, 박테리아등의숙주세포에서효율적으로생산가능하여경제적으로제조할수 있다.

公开(公告)号：KR1020140126638A

公开(公告)日：2014-10-31

申请号：KR1020130045066

申请日：2013-04-23

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 이정민 ,  김해정 ,  김영필 ,  김세나 ,  이선희 ,  조운동

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  C12N15/70 ,  A61K39/395

Abstract: 본 발명은 EGFR(Epidermal growth factor receptor)에 특이적으로 결합 가능한 신규 단백질에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 단백질을 포함하는 항암 치료용 약제학적 조성물 또는 암 진단용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 단백질은 기존 항체 치료제와 비교하여 EGFR에 대한 결합능이 우수하고, 항체 절편을 이용하게 때문에 조직이나 종양으로의 침투율이 높으며, 박테리아 등의 숙주세포에서 효율적으로 생산 가능하여 경제적으로 제조할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及能够特异性结合表皮生长因子受体（EGFR）的新型蛋白质，以及用于抗癌治疗的药物组合物或癌症诊断用组合物。 与现有的抗体治疗剂相比，本发明的蛋白质具有优异的EGFR结合能力; 由于使用抗体片段，组织或肿瘤组织穿透率高; 并且可以通过从诸如细菌的宿主细胞有效地产生而经济地产生。

公开(公告)号：KR101770559B1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：KR1020150126894

申请日：2015-09-08

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 김영필 ,  김혜림 ,  유희정 ,  이성환 ,  정태근 ,  하종렬

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/63 ,  A61K39/395

CPC classification number: C07K16/2863 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/35 ,  C07K2317/40 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/522 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2317/94

Abstract: 본발명은 EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)에특이적으로결합하는 Fab(Fragment antigen-binding) 단편, 상기 Fab 단편을제조하기위한발현컨스트럭트, 상기 Fab 단편의제조방법및 상기 Fab 단편을포함하는약제학적조성물에관한것으로, 상기 EGFR에특이적으로결합하는 Fab 단편은항체에비하여크기가작기때문에조직이나종양으로의침투율이좋고, 박테리아에서제조할수 있어생산비용이적게든다. 또한, 상기 EGFR에특이적으로결합하는 Fab 단편은페길화(PEGylation)을통해증가된체내반감기를제공한다.

Abstract translation: 本发明是含有所述制剂和表达构建体的Fab片段，用于生产的Fab的Fab片段（抗原结合片段）片段，以及结合eteuk转印EGFR Fab片段的药物（表皮生长因子受体） 涉及一种药物组合物，相比于组织或肿瘤的抗体良好渗透结合于EGFR eteuk转印Fab片段的尺寸如此小，它可以在细菌中生产的成本生产成本更低。 另外，特异性结合EGFR的Fab片段通过PEG化提供增加的体内半衰期。

公开(公告)号：KR1020150112385A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：KR1020140036440

申请日：2014-03-28

Applicant: 신일제약주식회사

Inventor： 이정민 ,  김영필 ,  지원재 ,  이선희 ,  김혜림 ,  유희정 ,  김은진

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/13 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K16/28 ,  A61K39/395 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/32 ,  C12N15/10

Abstract: 본발명은 EGFR(Epidermal growth factor receptor)에특이적으로결합가능한신규단백질또는이를코딩하는핵산분자에관한것이다. 또한, 본발명은상기단백질을포함하는항암치료용약제학적조성물또는암 진단용조성물에고나한것이다. 본발명의항체단편을코딩하는핵산분자는기존 scFv내도메인의배열순서가반대됨에도불구하고, 2 내지 3 배이상의단백질발현율을나타내며, 본발명의항체단편은항원결합능및 세포주결합능이현저히향상되는장점을갖는다.

Abstract translation: 本发明涉及能够特异性结合表皮生长因子受体（EGFR）的蛋白质和编码该蛋白质的核酸分子。 此外，本发明涉及含有本发明的蛋白质的癌症治疗用药物组合物或癌症诊断用组合物。 编码本发明的抗体片段的核酸分子显示蛋白质表达率大于或等于2-3倍，尽管与现有单链可变片段（scFv）内的结构域的排列顺序相反。 此外，本发明的抗体片段增强抗原和细胞系的结合能力。