公开(公告)号：KR101121662B1

公开(公告)日：2012-03-09

申请号：KR1020090083133

申请日：2009-09-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  김지희 ,  카말키숄포파트로랜지 ,  공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  이희윤

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18

Abstract: 본발명은신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체, 이의제조방법및 이를함유하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체는도파민 D및 D수용체친화력이우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로유도된마우스의정신병적행동 (Cage climbing, 철망기어오르기)을효과적으로억제하였을뿐만아니라마우스로타로드 (rotarod) 시험에서비교적약한부작용을나타내므로, 중추신경계질환, 구체적으로는정신분열증, 주의력결핍과잉행동장애, 우울증, 스트레스성질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올중독, 비만, 섭식장애, 수면장애등의치료및 예방제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020110101469A

公开(公告)日：2011-09-16

申请号：KR1020100020479

申请日：2010-03-08

Applicant: 인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  곽주명 ,  서용완 ,  이해황 ,  공재양 ,  박우규 ,  이희윤 ,  이정국

IPC: C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D241/06 ,  C07D249/04

Abstract: 본 발명은 트리아졸 피페라진계 화합물의 신규 제조 방법에 관한 것으로 구체적으로는 마이크로웨이브 반응기를 이용하여 피페라지닐 트리아졸 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101426533B1

公开(公告)日：2014-08-08

申请号：KR1020120021632

申请日：2012-03-02

Applicant: 인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  이해황 ,  공재양 ,  박우규 ,  이희윤 ,  곽주명 ,  포파트라오랭귀,카말키숄 ,  서용완 ,  최정화 ,  최재이

IPC: C07D403/06 ,  C07D249/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규의 1-페닐-4-(1,2,3-트리아졸-1-일알킬)피페라진 화합물, 이 화합물의 제조방법, 및 이 화합물을 유효성분으로 포함하는 도파민 D4 수용체에 선택적 활성을 가지는 약학적 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020130100442A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：KR1020120021632

申请日：2012-03-02

Applicant: 인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  이해황 ,  공재양 ,  박우규 ,  이희윤 ,  곽주명 ,  포파트라오랭귀,카말키숄 ,  서용완 ,  최정화 ,  최재이

IPC: C07D403/06 ,  C07D249/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A 1-phenyl-4-(1,2,3-triazole-1-ylalkyl)piperazine derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to have excellent affinity to dopamine D4 receptor. CONSTITUTION: A 1-phenyl-4-(1,2,3-triazole-1-ylalkyl)piperazine compound of chemical formula 1 with stereoselectivity or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. The pharmaceutically acceptable salt is generated by a reaction with inorganic acids, organic acids, amino acids, sulfonic acids, alkali metals, or ammonium ions. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises reductive amination of an aldehyde compound of chemical formula 2 and a phenylpiperazine compound of chemical formula 3.

Abstract translation: 目的：提供1-苯基-4-（1,2,3-三唑-1-基烷基）哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐以对多巴胺D4受体具有优异的亲和力。 构成：提供具有立体选择性的化学式1的1-苯基-4-（1,2,3-三唑-1-基烷基）哌嗪化合物或其药学上可接受的盐。 药学上可接受的盐通过与无机酸，有机酸，氨基酸，磺酸，碱金属或铵离子的反应产生。 制备化学式1化合物的方法包括化学式2的醛化合物和化学式3的苯基哌嗪化合物的还原胺化。

公开(公告)号：KR101172344B1

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：KR1020100020479

申请日：2010-03-08

Applicant: 인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  곽주명 ,  서용완 ,  이해황 ,  공재양 ,  박우규 ,  이희윤 ,  이정국

IPC: C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D241/06 ,  C07D249/04

Abstract: 본 발명은 트리아졸 피페라진계 화합물의 신규 제조 방법에 관한 것으로 구체적으로는 마이크로웨이브 반응기를 이용하여 피페라지닐 트리아졸 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020110024940A

公开(公告)日：2011-03-09

申请号：KR1020090083133

申请日：2009-09-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  김지희 ,  카말키숄포파트로랜지 ,  공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  이희윤

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is provided to ensure dopamine D3 and D4 receptor affinity and to suppress psychotic behavior(cage climbing) in a mouse. CONSTITUTION: A novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reductive amination of pyrazole aldehyde derivative of chemical formula 2 with piperazine derivative of chemical formula 3 under the presence of reductant and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains the compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供含有新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物的药物组合物，以确保多巴胺D3和D4受体的亲和力，并抑制小鼠的精神病性行为（笼养）。 组成：化学式1表示新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物。化学式1的化合物通过化学式2的吡唑醛衍生物与化学式3的哌嗪衍生物在还原剂的存在下还原胺化而制备， 基础。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的化合物。