公开(公告)号：KR100856938B1

公开(公告)日：2008-09-05

申请号：KR1020060039032

申请日：2006-04-28

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 조종수 ,  최윤재 ,  이홍구 ,  문현석 ,  김태규

IPC: C08F8/10 ,  C07C51/00 ,  C08G65/00 ,  B82B1/00

Abstract: 본 발명은 불포화 고급지방산의 페길화 방법에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 용매나 촉매를 쓰지 않는 온도 처리의 간단한 방법으로 불포화 고급지방산을 PEGylation 시킬 수 있고, 페길화 고급지방산에 의해 반응 전 불포화 고급지방산이 갖는 고유한 성질은 유지시키면서 세포에 대한 독성을 줄였으며, 제조된 페길화 고급지방산은 core-shell 특성을 가진 나노입자를 형성함으로써 약물의 방출 조절과 안정성을 높일 수 있으므로 페길화에 의해 안정화되고 반추위 미생물들에 의한 이성화 방지가 가능한 신규한 페길화 고급지방산을 제공할 수 있는 매우 뛰어난 효과가 있다.
불포화 고급지방산, CLA, 공액 리놀레산, 페길화, 지방산, 반추위, 폴리에틸렌글리콜

公开(公告)号：KR1020070106315A

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：KR1020060039032

申请日：2006-04-28

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 조종수 ,  최윤재 ,  이홍구 ,  문현석 ,  김태규

IPC: C08F8/10 ,  C07C51/00 ,  C08G65/00 ,  B82B1/00

CPC classification number: A61K47/60 ,  C08G65/329

Abstract: A method for polyethylene glycolylation(PEGylation) of an unsaturated higher fatty acid is provided to avoid the use of a solvent or catalyst while inhibiting undesired isomerization, to obtain a PEGylated higher fatty acid having low cytotoxicity, drug release controllability and stability. A method for PEGylation of an unsaturated higher fatty acid comprises a step of reacting an unsaturated higher fatty acid with polyethylene glycol at 60-200 deg.C for 30 minutes to 10 hours under agitation. The unsaturated higher fatty acid has 16-22 carbon atoms, and examples thereof include alpha-linolenic acid, eicosapentaenoic acid, docosahexaenoic acid, conjugated linoleic acid, linoleic acid, gamma-linolenic acid, arachidonic acid, timnodonic acid, cervonic acid, linolenic acid and oleic acid.

Abstract translation: 提供了一种不饱和高级脂肪酸的聚乙二醇糖化（PEG化）方法，以避免使用溶剂或催化剂同时抑制不想要的异构化，获得具有低细胞毒性，药物释放可控性和稳定性的聚乙二醇化高级脂肪酸。 用于不饱和高级脂肪酸聚乙二醇化的方法包括在搅拌下在60-200℃使不饱和高级脂肪酸与聚乙二醇反应30分钟至10小时的步骤。 不饱和高级脂肪酸具有16-22个碳原子，其实例包括α-亚麻酸，二十碳五烯酸，二十二碳六烯酸，共轭亚油酸，亚油酸，γ-亚麻酸，花生四烯酸，timnodonic酸，cervonic acid，亚麻酸 和油酸。