公开(公告)号：KR1020050034452A

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：KR1020030070367

申请日：2003-10-09

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 신정휴 ,  고윤주 ,  박경배 ,  문신철 ,  심승보

IPC: C07D213/61

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드와 이의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염, 및 이들의 제조 방법이 개시된다. 상기 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 제조방법은 피리딘 유도체를 출발 물질로 하여 피리딘 고리의 4-번 위치에 알데하이드기를 도입하는 단계, 알데하이드기에 보호기(protecting group)를 도입하는 단계, 플루오로화(fluorination)를 통해 피리딘의 3,5-위치의 할로겐을 플루오로로 치환하는 단계 및 보호기(protecting group)를 제거하는 단계를 포함한다. 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드에
N -알킬염을 형성시킴으로써 제조된다. 본 발명에 따른 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드는 고온 및 강한 산성 조건에서도 안정하고,
N -알킬염 형성 과정에서 플루오로기가 안정하게 유지된다. 또한, 본 발명에 따른
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 수용액에서 용해도가 높고, 대장균(E. coli K12) 및 포도상 구균(Staphylococcus aureus KCTC 1621)에서 항균작용을 나타낸다.

公开(公告)号：KR100569829B1

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：KR1020030070367

申请日：2003-10-09

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 신정휴 ,  고윤주 ,  박경배 ,  문신철 ,  심승보

IPC: C07D213/61

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드와 이의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염, 및 이들의 제조 방법이 개시된다. 상기 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 제조방법은 피리딘 유도체를 출발 물질로 하여 피리딘 고리의 4-번 위치에 알데하이드기를 도입하는 단계, 알데하이드기에 보호기(protecting group)를 도입하는 단계, 플루오로화(fluorination)를 통해 피리딘의 3,5-위치의 할로겐을 플루오로로 치환하는 단계 및 보호기(protecting group)를 제거하는 단계를 포함한다. 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드에
N -알킬염을 형성시킴으로써 제조된다. 본 발명에 따른 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드는 고온 및 강한 산성 조건에서도 안정하고,
N -알킬염 형성 과정에서 플루오로기가 안정하게 유지된다. 또한, 본 발명에 따른
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 수용액에서 용해도가 높고, 대장균(E. coli K12) 및 포도상 구균(Staphylococcus aureus KCTC 1621)에서 항균작용을 나타낸다.
3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드, N-알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염, 플루오로화, 보호기