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公开(公告)号：KR100569829B1
公开(公告)日：2006-04-11
申请号：KR1020030070367
申请日：2003-10-09
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
IPC: C07D213/61
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드와 이의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염, 및 이들의 제조 방법이 개시된다. 상기 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 제조방법은 피리딘 유도체를 출발 물질로 하여 피리딘 고리의 4-번 위치에 알데하이드기를 도입하는 단계, 알데하이드기에 보호기(protecting group)를 도입하는 단계, 플루오로화(fluorination)를 통해 피리딘의 3,5-위치의 할로겐을 플루오로로 치환하는 단계 및 보호기(protecting group)를 제거하는 단계를 포함한다. 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드에
N -알킬염을 형성시킴으로써 제조된다. 본 발명에 따른 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드는 고온 및 강한 산성 조건에서도 안정하고,
N -알킬염 형성 과정에서 플루오로기가 안정하게 유지된다. 또한, 본 발명에 따른
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 수용액에서 용해도가 높고, 대장균(E. coli K12) 및 포도상 구균(Staphylococcus aureus KCTC 1621)에서 항균작용을 나타낸다.
3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드, N-알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염, 플루오로화, 보호기-
2.发明公开2―Ｏ―아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 1→2―연결 1,2―t r a n s 글리코시드 전구체의 제조방법 失效2-O-羟基乙酰壳多糖衍生物，其制备方法以及使用它们制备糖苷衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020060108335A
公开(公告)日：2006-10-17
申请号：KR1020050030503
申请日：2005-04-12
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
Abstract: 2―
O ―할로아세틸글리코실 할라이드 유도체와 이의 제조 방법 및 이를 이용한 글리코실 유도체의 제조방법이 개시된다. 상기 2―
O ―할로아세틸글리코실 할라이드 유도체의 제조방법은 글리코실 할라이드 유도체를 출발 물질로 하여 글리코실 케텐 아세탈 합성 단계를 거쳐 고수율의 2―
O ―할로아세틸글리코실 할라이드 유도체를 형성시킴으로써 제조된다. 본 발명에 따른 2―
O ―할로아세틸글리코실 할라이드 유도체들은 순수한 상태 또는 molecular sieve 혼합물 상태로 실온에서 안정하며, 다양한 당 합성 반응에서 글리코실 주게로서 작용한다. 또한 본 발명에 따른 2―
O ―할로아세틸글리코실 할라이드 유도체를 이용하여 알콜 유도체, 페놀 유도체, 아민 유도체, 당 유도체, 스테로이드 유도체 등의 글리코실 받게와 글리코실 반응을 거쳐서 높은 수득률의 효과적인 입체선택성을 가진 글리코실 유도체가 제조된다. 이를 이용하여 고분자 혹은 항균제, 항생제 등의 신약개발, 신소재 개발 시 글리코실 유도체 합성의 중간체로서 효과적으로 사용 될 수 있다.
2―Ｏ―할로아세틸글리코실 할라이드 유도체, 글리코실 유도체, 글리코실 케텐 아세탈, 글리코실 주게, 당 주게, 입체 선택성, 당 유도체-
3.发明授权2―Ｏ―아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 1→2―연결 1,2―t r a n s 글리코시드 전구체의 제조방법 失效2 O 3碘乙酰基糖基碘衍生物，其制备方法以及使用其制备1→2→连接的1,2-反式糖苷的前体的方法
公开(公告)号：KR100676484B1
公开(公告)日：2007-02-02
申请号：KR1020050030503
申请日：2005-04-12
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
Abstract: 2―
O― 아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체와 이의 제조방법 및 이를 이용한 1→2-연결 1,2-
trans 글리코시드 전구체의 제조방법이 개시된다. 상기 2―
O― 아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체의 제조방법은 글리코실 브로마이드 혹은 클로라이드 유도체를 출발 물질로 하여 글리코실 케텐 아세탈 합성 단계를 거쳐 고수율의 2―
O― 아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체를 형성시킴으로써 제조된다. 본 발명에 따른 2―
O― 아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체 유도체들은 순수한 상태 또는 molecular sieve 혼합물 상태로 실온에서 안정하며, 다양한 당 합성 반응에서 1→2-연결 1,2-
trans 글리코시드를 합성하는 높은 입체선택성을 가진 글리코실 주게로서 작용한다. 본 발명에 따른 2―
O― 아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체를 이용하여 알콜 유도체, 페놀 유도체, 아민 유도체, 당 유도체, 스테로이드 유도체의 글리코실 받게와 글리코실 반응을 거쳐서 높은 수득률의 효과적인 입체선택성을 가진 1→2-연결 1,2-
trans 글리코시드 전구체가 제조된다. 이를 이용하여 고분자 혹은 항균제, 항생제 등의 신약개발, 신소재 개발 시 글리코실 유도체 합성의 중간체로서 효과적으로 사용될 수 있다.
2―Ｏ―아이오도아세틸글리코실 아이오다이드 유도체, 1→2―연결 1,2―trans 글리코시드 전구체, 글리코실 케텐 아세탈, 글리코실 주게, 당 주게, 입체 선택성, 당 유도체-
公开(公告)号：KR1020050034452A
公开(公告)日：2005-04-14
申请号：KR1020030070367
申请日：2003-10-09
Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단
IPC: C07D213/61
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드와 이의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염, 및 이들의 제조 방법이 개시된다. 상기 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 제조방법은 피리딘 유도체를 출발 물질로 하여 피리딘 고리의 4-번 위치에 알데하이드기를 도입하는 단계, 알데하이드기에 보호기(protecting group)를 도입하는 단계, 플루오로화(fluorination)를 통해 피리딘의 3,5-위치의 할로겐을 플루오로로 치환하는 단계 및 보호기(protecting group)를 제거하는 단계를 포함한다. 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드의 유도체인
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드에
N -알킬염을 형성시킴으로써 제조된다. 본 발명에 따른 3,5-다이플루오로피리딘-4-카브알데하이드는 고온 및 강한 산성 조건에서도 안정하고,
N -알킬염 형성 과정에서 플루오로기가 안정하게 유지된다. 또한, 본 발명에 따른
N -알킬-3,5-다이플루오로피리디늄-4-카브알데하이드 염은 수용액에서 용해도가 높고, 대장균(E. coli K12) 및 포도상 구균(Staphylococcus aureus KCTC 1621)에서 항균작용을 나타낸다.
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