公开(公告)号：KR1020060134244A

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：KR1020050053779

申请日：2005-06-22

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 정재민 ,  이윤상 ,  이동수 ,  정준기 ,  이명철

IPC: C07K1/13 ,  A61K51/08

CPC classification number: C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  C07K19/00 ,  G01N33/60

Abstract: A F-18-fluorobenzylidenehydrazone-nicotineamide-peptide compound is provided to be coupled to various peptide receptors existing on various cancerous tissues and angiogenesis portion in human body so as to emit positron, thereby being used as an agent for positron emission tomography. The F-18-fluorobenzylidenehydrazone-nicotineamide-peptide compound is represented by the formula(1) and prepared by mixing a hydrazinonicotinamide-peptide represented by the formula(2) with an F-18-fluorobenzaldehyde represented by the formula(3) so as to form a hydrazone bond.

Abstract translation: 提供F-18-氟亚苄基腙 - 尼古丁酰胺 - 肽化合物偶联到存在于人体各种癌组织和血管生成部分上的各种肽受体，以便发射正电子，从而用作正电子发射断层摄影的试剂。 F-18-氟亚苄基腙 - 尼古丁酰胺 - 肽化合物由式（1）表示，通过将由式（2）表示的肼基烟酰胺 - 肽与由式（3）表示的F-18-氟代苯甲醛混合，由 以形成腙键。

公开(公告)号：KR100808547B1

公开(公告)日：2008-02-29

申请号：KR1020050053779

申请日：2005-06-22

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 정재민 ,  이윤상 ,  이동수 ,  정준기 ,  이명철

IPC: C07K1/13 ,  A61K51/08

Abstract: 본 발명은 F-18-플로로벤질리덴하이드라존-니코틴아마이드-펩타이드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 펩타이드 수용체 영상용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 생체내의 각종 암조직, 신생혈관부위 등에 존재하는 각종 펩타이드 수용체에 결합하여 양전자를 방출하므로 그 부위를 탐지하여 양전자단층촬영용 약제로 사용할 수 있다.
F-18-플로로벤질리덴하이드라존-니코틴아마이드-펩타이드, 펩타이드 표지, F-18

公开(公告)号：KR1020020074239A

公开(公告)日：2002-09-30

申请号：KR1020010013987

申请日：2001-03-19

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 정재민 ,  김영주 ,  이윤상 ,  이동수 ,  정준기 ,  이명철

IPC: C07C381/00

CPC classification number: C07D285/00 ,  C07C323/41 ,  C07F13/005 ,  Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A novel diaminedithiol derivative and its pharmaceutically acceptable salt, a radioactive complex of the derivative, a composition for the treatment of liver cancer and a kit for the preparation of the composition and the complex are provided, to improve the stability of the complex in lipiodol media, thereby allowing the accumulation rate of the composition in the liver cancer tissue to be increased and reducing the side-effect. CONSTITUTION: The diaminedithiol derivative and its pharmaceutically acceptable salt is represented by the formula, R2 to R14 are H or an alkyl group of C1-C5, or R4 and R5, A6 and R7, R8 and R9, and R11 and R12 can be oxo group (=O), respectively, and at least one among the groups is an alkyl group of C6-C24; R1 and R15 are H, or a thiol protecting group comprising benzoyl group, acetamidomethyl group, diphenylmethyl group, ethylaminocarbonyl group, t-butyl group, trityl group, and acetyl group, or R1 and R15 form S-S bond together; and n, p, and o are 1 or 2, respectively. The complex comprises the diaminedithiol derivative and a radioactive rhenium or technetium. The composition for the treatment of liver cancer comprises the complex of the diaminedithiol derivative and lipiodol.

Abstract translation: 目的：提供新型二硫代二醇衍生物及其药学上可接受的盐，衍生物的放射性复合物，用于治疗肝癌的组合物和用于制备组合物和复合物的试剂盒，以提高复合物的稳定性 碘油介质，从而允许肝癌组织中组合物的积累速率增加并降低副作用。 构成：二硫代二硫醇衍生物及其药学上可接受的盐由下式表示：R 2至R 14为H或C 1 -C 5烷基或R 4和R 5，A 6和R 7，R 8和R 9，R 11和R 12可以是氧代 基团（= O），并且这些基团中的至少一个是C 6 -C 24的烷基; R 1和R 15为H，或含有苯甲酰基，乙酰氨基甲基，二苯基甲基，乙基氨基羰基，叔丁基，三苯甲基和乙酰基的硫醇保护基，或R 1和R 15一起形成S-S键; 而n，p和o分别为1或2。 络合物包括二硫二硫醇衍生物和放射性铼或锝。 用于治疗肝癌的组合物包括二硫代二醇衍生物和碘油的复合物。

公开(公告)号：KR100738362B1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：KR1020010013987

申请日：2001-03-19

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 정재민 ,  김영주 ,  이윤상 ,  이동수 ,  정준기 ,  이명철

IPC: C07C381/00

CPC classification number: C07D285/00 ,  C07C323/41 ,  C07F13/005 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 신규한 디아민디티올 유도체 및 그의 약제학적으로 적합한 염； 그의 방사성 레늄 또는 테크네슘 착체； 그리고, 그의 방사성 레늄 착체와 리피오돌을 포함하는 간암치료용 조성물 및 그 간암치료용 조성물의 제조용 킷트에 관한 것이다.
본 발명에 따르는 간암치료용 조성물중 활성물질인 긴 사슬 알킬 측쇄를 디아민디티올에 도입한 디아민디티올 유도체는 신규한 물질로서 방사성 레늄 또는 테크네슘과 착체의 형성이 용이하며, 또한 디아민디티올 유도체-방사성 레늄의 착화합물이 리피오돌과 더 강력한 반데르발스 결합을 하게 함으로써, 착화합물이 매질 리피오돌 중에서 더 안정한 상태를 갖게 한다. 따라서 이러한 본 발명의 조성물을 간동맥을 통하여 간암에 주사하였을 때 간암 조직에서 높은 축적율을 나타내므로 부작용 없이 효과적인 간암 치료효과를 얻을 수 있다.
디아민디티올, 방사성레늄, 리피오돌