公开(公告)号：WO2023063564A1

公开(公告)日：2023-04-20

申请号：PCT/KR2022/012739

申请日：2022-08-25

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 국현 ,  권덕화

IPC: A61K31/5025 ,  A61K31/713 ,  C12Q1/6883 ,  G01N33/68

Abstract: 본 발명은 pCAF 억제제를 포함하는 혈관 석회화 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것으로서, 상기 pCAF 단백질의 활성, 및 pCAF 단백질을 코딩하는 유전자의 발현 억제제는 혈관 석회화 예방 및 치료제로써 활용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020160087037A

公开(公告)日：2016-07-21

申请号：KR1020150004261

申请日：2015-01-12

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 국현 ,  권덕화 ,  엄광현

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/4178

CPC classification number: A61K31/497 ,  A61K31/4178

Abstract: 본발명은 MDM2 (Mouse double minute 2 homolog)를억제하는화합물인 RG7112 ([(4S,5R)-2-(4-tert-부틸-2-에톡시페닐)-4,5-bis(4-클로로페닐)-4,5-디메틸이미다졸-1-일]-[4-(3-메틸설포닐프로필)피페라진-1-일]메타논) 을유효성분으로포함하는혈관석회화관련질환예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. 본발명의조성물에포함된화합물은 MDM2과의 HDAC1 (histone deacetylase 1)의결합을차단함으로써 HDAC1의분해를억제할수 있다. 혈관석회화치료제로서본 발명의화합물 RG7112는 MDM2를타겟으로한 혈관석회화관련질환치료에있어서최초로성공적인결과를제시한다. 본발명에따른 MDM2 작용억제물질을유효성분으로하는혈관석회화억제조성물은혈관석회화관련유전자의발현감소및 혈관석회화생성을조절하는효소의활성을억제함으로써혈관석회화의치료에기여할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于预防或治疗血管钙化的药物制剂，其含有作为活性成分的RG7112（[（4S，5R）-2-（4-叔丁基-2-乙氧基苯基）-4,5-双 （4-氯苯基）-4,5-二甲基咪唑-1-基] - [4-（3-甲基磺酰基丙基）哒嗪-1-基]甲酮），其是抑制MDM2（小鼠双分钟2同系物）的化合物。 包含在本发明制剂中的化合物可通过抑制MDM2和HDAC1（组蛋白脱乙酰酶1）的结合来抑制HDAC1的分解。 本发明化合物RG7112显示了靶向MDM2治疗与血管钙化有关的疾病的治疗中的第一个成功结果。 根据本发明，含有MDM2抑制物质作为活性成分的抑制血管钙化的制剂可以通过减少血管钙化相关基因的表达和抑制控制发生的酶的作用而有助于血管钙化的治疗 的血管钙化。