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公开(公告)号：KR102235352B1
公开(公告)日：2021-04-05
申请号：KR1020190051512A
申请日：2019-05-02
Applicant: 전남대학교산학협력단
CPC classification number: A61K31/18 , A23L33/10 , A61P9/00 , A23V2002/00 , A23V2200/326 , A23V2250/30
Abstract: 본 발명은 2-페닐에틴설폰아미드를 유효성분으로 포함하는 이완기 심장기능 저하증, 심비대증, 및 심섬유화로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 심장질환의 예방, 개선, 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 2-페닐에틴설폰아미드(Pifithrin-μ, PES)는 심장기능 관련 인자들을 개선시켜 이완기 심장기능 저하 억제 효과를 가질뿐만 아니라, 심장비대 및 심근세포의 비대를 억제할 수 있다. 또한, 상기 PES는 심장섬유아세포가 근섬유아세포로 분화되는 것을 억제하고 심장질환 지표의 발현을 억제함으로써 심섬유화를 억제하는 것을 확인하였는바, 본 발명에 따른 PES는 이완기 심장기능 저하증, 심비대증, 또는 심섬유화 등의 심장질환의 예방, 개선, 또는 치료 용도로 유용하게 이용될 것으로 기대된다.
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公开(公告)号：KR102235352B1
公开(公告)日：2021-04-05
申请号：KR1020190051512
申请日：2019-05-02
Applicant: 전남대학교산학협력단
Abstract: 본발명은 2-페닐에틴설폰아미드를유효성분으로포함하는이완기심장기능저하증, 심비대증, 및심섬유화로이루어진군으로부터선택되는하나이상의심장질환의예방, 개선, 또는치료용조성물에관한것으로, 본발명에따른 2-페닐에틴설폰아미드(Pifithrin-μ, PES)는심장기능관련인자들을개선시켜이완기심장기능저하억제효과를가질뿐만아니라, 심장비대및 심근세포의비대를억제할수 있다. 또한, 상기 PES는심장섬유아세포가근섬유아세포로분화되는것을억제하고심장질환지표의발현을억제함으로써심섬유화를억제하는것을확인하였는바, 본발명에따른 PES는이완기심장기능저하증, 심비대증, 또는심섬유화등의심장질환의예방, 개선, 또는치료용도로유용하게이용될것으로기대된다.
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公开(公告)号：KR1020160087037A
公开(公告)日：2016-07-21
申请号：KR1020150004261
申请日：2015-01-12
Applicant: 전남대학교산학협력단
IPC: A61K31/497 , A61K31/4178
CPC classification number: A61K31/497 , A61K31/4178
Abstract: 본발명은 MDM2 (Mouse double minute 2 homolog)를억제하는화합물인 RG7112 ([(4S,5R)-2-(4-tert-부틸-2-에톡시페닐)-4,5-bis(4-클로로페닐)-4,5-디메틸이미다졸-1-일]-[4-(3-메틸설포닐프로필)피페라진-1-일]메타논) 을유효성분으로포함하는혈관석회화관련질환예방또는치료용약제학적조성물에관한것이다. 본발명의조성물에포함된화합물은 MDM2과의 HDAC1 (histone deacetylase 1)의결합을차단함으로써 HDAC1의분해를억제할수 있다. 혈관석회화치료제로서본 발명의화합물 RG7112는 MDM2를타겟으로한 혈관석회화관련질환치료에있어서최초로성공적인결과를제시한다. 본발명에따른 MDM2 작용억제물질을유효성분으로하는혈관석회화억제조성물은혈관석회화관련유전자의발현감소및 혈관석회화생성을조절하는효소의활성을억제함으로써혈관석회화의치료에기여할수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种用于预防或治疗血管钙化的药物制剂，其含有作为活性成分的RG7112（[（4S，5R）-2-（4-叔丁基-2-乙氧基苯基）-4,5-双 （4-氯苯基）-4,5-二甲基咪唑-1-基] - [4-（3-甲基磺酰基丙基）哒嗪-1-基]甲酮），其是抑制MDM2（小鼠双分钟2同系物）的化合物。 包含在本发明制剂中的化合物可通过抑制MDM2和HDAC1（组蛋白脱乙酰酶1）的结合来抑制HDAC1的分解。 本发明化合物RG7112显示了靶向MDM2治疗与血管钙化有关的疾病的治疗中的第一个成功结果。 根据本发明，含有MDM2抑制物质作为活性成分的抑制血管钙化的制剂可以通过减少血管钙化相关基因的表达和抑制控制发生的酶的作用而有助于血管钙化的治疗 的血管钙化。
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公开(公告)号：KR1020200127429A
公开(公告)日：2020-11-11
申请号：KR1020190051512
申请日：2019-05-02
Applicant: 전남대학교산학협력단
Abstract: 본발명은 2-페닐에틴설폰아미드를유효성분으로포함하는이완기심장기능저하증, 심비대증, 및심섬유화로이루어진군으로부터선택되는하나이상의심장질환의예방, 개선, 또는치료용조성물에관한것으로, 본발명에따른 2-페닐에틴설폰아미드(Pifithrin-μ, PES)는심장기능관련인자들을개선시켜이완기심장기능저하억제효과를가질뿐만아니라, 심장비대및 심근세포의비대를억제할수 있다. 또한, 상기 PES는심장섬유아세포가근섬유아세포로분화되는것을억제하고심장질환지표의발현을억제함으로써심섬유화를억제하는것을확인하였는바, 본발명에따른 PES는이완기심장기능저하증, 심비대증, 또는심섬유화등의심장질환의예방, 개선, 또는치료용도로유용하게이용될것으로기대된다.
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