신규 피리미도디아제핀 유도체 및 이의 용도

    公开(公告)号:WO2022055168A1

    公开(公告)日:2022-03-17

    申请号:PCT/KR2021/011710

    申请日:2021-08-31

    Inventor: 박승범 신영희

    Abstract: 본 발명은 피리미도디아제핀 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피리미도디아제핀 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 PERK 신호 활성화를 억제하는 DNAJC3 및 PDIA3에 대하여 특이적으로 결합하여 PERK 신호 억제를 방지함으로써, 타우 응집을 효과적으로 억제 또는 저해할 수 있는 효과가 있어, 타우 단백질의 활성화와 관련된 타우 병증을 근본적으로 예방 또는 치료할 수 있는 약학적 조성물로 이용될 수 있을 뿐만 아니라, 타우 병증의 치료용 제제 개발 및 타우 단백질의 발현 또는 활성 억제에 관한 다양한 연구에 활용될 수 있다.

    PPARγ 인산화 저해제 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    4.
    发明申请
    PPARγ 인산화 저해제 및 이를 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
    PPARα磷酸化抑制剂和包含其的药物组合物

    公开(公告)号:WO2017115914A1

    公开(公告)日:2017-07-06

    申请号:PCT/KR2016/001513

    申请日:2016-02-15

    CPC classification number: A61K31/16 A61K31/166 A61K31/4965 A61K31/505

    Abstract: 본 발명은 PPARγ 인산화 저해제 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 PPARγ 인산화 저해제는 종래 PPARγ를 타켓으로 하는 약제들과 달리 전사활성(transactivation)을 보이지 않으면서 선택적으로 Ser273의 인산화만을 효과적으로 저해하며, 공유결합에 따라 PPARγ과 강한 결합을 하는 것이 특징이다. 따라서, PPARγ 관련 질환의 약제 등 관련 분야에서 유용하게 활용될 수 있을 것으로 보인다.

    Abstract translation: 本发明涉及PPARγ磷酸化抑制剂和包含它们的药物组合物。 本发明的PPARγ磷酸化抑制剂,其特征在于在传统如果PPARγ表明转录激活(激活),不像药剂到目标文档,并有选择地有效地抑制只Ser273的磷酸化,即PPARγ并根据共价键的牢固的结合。 因此,它可能在PPARγ相关疾病等医学领域有用。

    심장 비대 억제 조성물 및 이를 포함하는 심장비대증 치료제
    6.
    发明公开
    심장 비대 억제 조성물 및 이를 포함하는 심장비대증 치료제 有权
    用于预防高血压病的药物组合物及其治疗药物

    公开(公告)号:KR1020140012259A

    公开(公告)日:2014-02-03

    申请号:KR1020120078596

    申请日:2012-07-19

    CPC classification number: A61K38/00 A61K31/711

    Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cardiomegaly-associated diseases, wherein the composition comprises an estrogen-related receptor gamma (ERR γ) inhibiting material as an active ingredient. A compound or oligonucleotide contained in the composition of the present invention is involved in signal down-regulation of ERR γ or directive expression of ERR γ, thereby inhibiting functions of ERR γ. In particular, the compound GSK5182 and oligonucleotide of the present invention, as a therapeutic agent for treating cardiomegaly, first represents a successful result in the treatment of cardiomegaly-associated diseases, targeting ERR γ. Therefore, the composition for inhibiting cardiomegaly comprising the ERR γ inhibiting material as an active ingredient according to the present invention can contribute to the treatment of cardiomegaly by reducing the expression of genes associated with cardiomegaly and inhibiting the activity of a cardiomegaly regulatory enzyme.

    Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗心脏肥大相关疾病的药物组合物,其中所述组合物包含雌激素相关受体γ(ERRγ)抑制物质作为活性成分。 包含在本发明组合物中的化合物或寡核苷酸涉及ERRγ的信号下调或ERRγ的指示表达,从而抑制ERRγ的功能。 特别是作为治疗心脏病的治疗剂的本发明化合物GSK5182和寡核苷酸首先代表以针对ERRγ为对象的治疗心脏肥大相关疾病的成功结果。 因此,根据本发明的包含ERRγ抑制物质作为活性成分的抑制心脏病的组合物可以通过减少与心脏肥大相关的基因的表达和抑制心脏肥大调节酶的活性来促进心脏肥大的治疗。

    심장 비대 억제 조성물 및 이를 포함하는 심장비대증 치료제
    7.
    发明授权
    심장 비대 억제 조성물 및 이를 포함하는 심장비대증 치료제 有权
    用于预防肥厚型心肌病的药物组合物及其治疗药物

    公开(公告)号:KR101481007B1

    公开(公告)日:2015-01-14

    申请号:KR1020120078596

    申请日:2012-07-19

    Abstract: 본 발명은 에스트로겐-연관 수용체 감마(estrogen-related receptor gamma, ERR γ)의 억제 물질을 유효성분으로 포함하는 심장비대(cardiomegaly) 관련 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에 포함된 화합물 또는 올리고뉴클레오타이드는 ERR γ의 하위 시그널 조절 또는 ERR γ의 직접적인 발현에 관여함으로써 ERR γ의 기능을 억제할 수 있다. 특히, 심장 비대 치료제로서 본 발명의 화합물 GSK5182 및 올리고뉴클레오타이드는 ERR γ를 타겟으로 한 심장 비대 관련 질환 치료에 있어서 최초로 성공적인 결과를 제시한다. 따라서 본 발명에 따른 ERR γ작용 억제물질을 유효성분으로 하는 심장 비대 억제 조성물은 심근 비대 관련 유전자의 발현감소 및 심근 비대를 조절하는 효소의 활성을 억제함으로써 심장 비대증의 치료에 기여할 수 있다.

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