퀴나졸린 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 인플루엔자 바이러스 치료용 약학적 조성물
    2.
    发明公开
    퀴나졸린 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 인플루엔자 바이러스 치료용 약학적 조성물 审中-实审
    喹唑啉衍生物,其制备方法和用于治疗含有其的流感病毒的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020170135427A

    公开(公告)日:2017-12-08

    申请号:KR1020160067326

    申请日:2016-05-31

    Abstract: 본발명은퀴나졸린유도체, 이의제조방법및 이를함유하는인플루엔자바이러스치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1의퀴나졸린유도체는정상세포에대한독성이낮을뿐만아니라, 인플루엔자바이러스에대해매우우수한항바이러스활성을가지므로, 인플루엔자의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

    Abstract translation: 本发明喹唑啉衍生物涉及其制造方法和流感病毒根据本发明治疗物质含有它们的药物组合物中,式(I)的喹唑啉衍生物,以及低毒性对正常细胞,所以对于流感病毒 由于其具有优异的抗病毒活性,因此可以有效地用作预防或治疗流感的药物组合物。

    퀴나졸린 유도체를 함유하는 인플루엔자 바이러스 치료용 약학적 조성물
    5.
    发明公开
    퀴나졸린 유도체를 함유하는 인플루엔자 바이러스 치료용 약학적 조성물 审中-实审
    用于治疗含有喹唑啉衍生物的流感病毒的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020170135426A

    公开(公告)日:2017-12-08

    申请号:KR1020160067322

    申请日:2016-05-31

    Abstract: 본발명은퀴나졸린유도체를함유하는인플루엔자바이러스치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1의퀴나졸린유도체는정상세포에대한독성이낮을뿐만아니라, 인플루엔자바이러스에대해매우우수한항바이러스활성을가지므로, 인플루엔자바이러스의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

    Abstract translation: A中的本发明中,式(I)喹唑啉衍生物是针对流感病毒极其优异的抗病毒活性以及低毒性,本发明的正常细胞涉及流感病毒处理物质含有喹唑啉衍生物的药物组合物 因此,它可以有效地用作预防或治疗流感病毒的药物组合物。

    이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물

    公开(公告)号:KR101924947B1

    公开(公告)日:2018-12-04

    申请号:KR1020170026971

    申请日:2017-03-02

    Inventor: 조원제 이광열

    Abstract: 본 발명은 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 핵수용체인 PPAR gamma에 길항하는 이소퀴놀리노 퀴나졸린계 물질을 이용해 지방세포분화 및 PPARγ2에 의해 유도된 전사활성을 강력하게 억제하는 물질과 그 제조방법에 관한 것이다.
    본 발명은 화학식 1로 표시되는 화합물을 제공하며, 화학식 중, R¹, R², R³은 수소, 메틸(methyl)기, 또는 메톡시(methoxy)기 중 하나이며, R⁴, R
    5 는 수소, 염소 중 하나이며, Y는 카르보닐(carbonyl)기이며, X는 이민(immine)기이다.
    상기와 같은 본 발명에 따른 화합물은 기존의 길항제들에 비해 독성이 적고, 최대 80%의 지방세포분화 억제효과를 보이는 바, 비만 및 대사성질환을 치료하는 데 효과가 있음을 확인하였다.

    이소퀴놀리노 퀴나졸린계 비만 및 대사성질환 치료용 화합물

    公开(公告)号:KR1020180100767A

    公开(公告)日:2018-09-12

    申请号:KR1020170026971

    申请日:2017-03-02

    Inventor: 조원제 이광열

    Abstract: 본발명은이소퀴놀리노퀴나졸린계비만및 대사성질환치료용화합물에관한것으로서, 더욱상세하게는핵수용체인 PPAR gamma에길항하는이소퀴놀리노퀴나졸린계물질을이용해지방세포분화및 PPARγ2에의해유도된전사활성을강력하게억제하는물질과그 제조방법에관한것이다. 본발명은화학식 1로표시되는화합물을제공하며, 화학식중, R¹, R², R³은수소, 메틸(methyl)기, 또는메톡시(methoxy)기중 하나이며, R⁴, R는수소, 염소중 하나이며, Y는카르보닐(carbonyl)기이며, X는이민(immine)기이다. 상기와같은본 발명에따른화합물은기존의길항제들에비해독성이적고, 최대 80%의지방세포분화억제효과를보이는바, 비만및 대사성질환을치료하는데 효과가있음을확인하였다.

    신규한 디아릴이소퀴놀론 또는 디아릴이소퀴놀린 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
    9.
    发明授权
    신규한 디아릴이소퀴놀론 또는 디아릴이소퀴놀린 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 有权
    新型二芳基异喹诺酮或二芳基异喹啉化合物及含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:KR101800876B1

    公开(公告)日:2017-11-27

    申请号:KR1020150150055

    申请日:2015-10-28

    Inventor: 조원제

    Abstract: 본발명은신규한디아릴이소퀴놀론(diarylisoquinolones) 또는디아릴이소퀴놀린(diarylisoquinolines) 화합물에관한것이다. 본발명의화합물은암세포인인간유관상피암세포주(T47D), 인간전립선암세포주(DU145) 및인간직장선암종세포주(HCT-15)에서선택적인세포독성을나타내고, 특히기존의 topo 억제제인 CPT 및에토포사이드(etoposide)과비교하여우수한억제효과를나타낸다. 또한, 본발명의화합물중 3,4-디아릴이소퀴놀론은 topo Ⅱ에대한억제활성을나타내고, 3,4-디아릴이소퀴놀린아민은우수한 topo I 억제활성을나타내며, 이를이용하여디아릴-치환된이소퀴놀린을항암제로사용할수 있음을증명하였다.

    Abstract translation: 本发明涉及新型二芳基异喹啉酮或二芳基异喹啉化合物。 本发明的化合物是癌细胞在人相关的细胞癌细胞系(T47D),人前列腺癌细胞系(DU145)和人直肠腺癌细胞系(HCT-15)的选择性表示细胞毒性,尤其是在现有的地形抑制剂CPT和依托泊苷在 (依托泊苷)。 此外,本发明的异喹诺酮的3,4-二芳基化合物表示地形Ⅱ,3,4-二芳基 - 异喹啉胺表现出优异的拓扑异构酶I的抑制活性,通过使用这种的抑制活性,二芳基 - 取代的 异喹啉可以用作抗癌剂。

    신규한 비스-아미드 유도체 및 이의 용도
    10.
    发明公开
    신규한 비스-아미드 유도체 및 이의 용도 审中-实审
    一种新颖的双酰胺衍生物及其用途

    公开(公告)号:KR1020150029482A

    公开(公告)日:2015-03-18

    申请号:KR1020130108748

    申请日:2013-09-10

    Abstract: The present invention relates to a novel bis-amide derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a manufacturing method thereof, a pharmacological composition for the prevention or treatment of diseases induced by hepatitis C virus infection which includes the bis-amide derivative compound or pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient and a health functional food for the prevention or treatment of diseases induced by hepatitis C virus infection. The novel bis-amide derivative compound of the present invention and, especially, WJCPA-126 are specifically combined to a catalyst position of CypA, effectively inhibits the activity of an isomerase and are able to extend inhibition effect duration by being combined to CypA with high combining force exhibiting low dissociation rate (K_off). Accordingly, WJCPA-126 has non-toxic and non-immunosuppressive properties and effectively inhibit HCV replication in vivo and in vitro model systems. The WJCPA-126 reactivates host interferon reactions through inhibiting interlukin-8 (IL-8) and increasing expression of an IFN stimulating gens (ISGs). Accordingly, the bis-amide derivatives including WJCPA-126 are able to be usefully used as novel CypA inhibitors exhibiting antivirus activity.

    Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的双酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐,其制备方法,用于预防或治疗丙型肝炎病毒感染引起的疾病的药物组合物,其包括双酰胺衍生物化合物或药学上可接受的盐 可接受的盐作为有效成分,以及用于预防或治疗由丙型肝炎病毒感染引起的疾病的健康功能食品。 本发明的新颖的双酰胺衍生物化合物,特别是WJCPA-126特异性地结合到CypA的催化剂位置,有效抑制异构酶的活性,能够通过与CypA高度结合来延长抑制作用的持续时间 显示低解离速率(K_off)的组合力。 因此,WJCPA-126具有无毒和非免疫抑制特性,并有效抑制体内和体外模型系统中的HCV复制。 WJCPA-126通过抑制白介素-8(IL-8)和增加IFN刺激性​​发生(ISG)的表达来重新激活宿主干扰素反应。 因此,包括WJCPA-126的双酰胺衍生物能够有效地用作显示抗病毒活性的新型CypA抑制剂。

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