벤조일옥시신남알데히드-폴리에틸렌글리콜 결합 마이셀에 아연 프로토포르피린을 담지한 pH 감응형 항암 전구약물 및 이의 제조방법
    1.
    发明公开
    벤조일옥시신남알데히드-폴리에틸렌글리콜 결합 마이셀에 아연 프로토포르피린을 담지한 pH 감응형 항암 전구약물 및 이의 제조방법 有权
    敏感性抗敏剂原料是2'-苄氧基甲基吗啡 - 聚乙烯甘油微胶原载体,其制备方法及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020150099655A

    公开(公告)日:2015-09-01

    申请号:KR1020140020582

    申请日:2014-02-21

    CPC classification number: A61K47/22 A61K33/30 G01N2800/7028 Y10S514/908

    Abstract: 본 발명은 벤조일옥시신남알데히드-폴리에틸렌글리콜 결합 마이셀에 아연 프로토포르피린을 담지한 pH 감응형 항암 전구약물에 관한 것이다. 본 발명의 벤조일옥시신남알데히드-폴리에틸렌글리콜 결합 마이셀에 아연 프로토포르피린을 담지한 pH 감응형 항암 전구약물은 산성 pH에 의해 분해되면서 ZnPP 방출에 의해 암세포 내의 항산화 수준을 저하시키고 각종 활성산소종에 대한 민감도를 증가시키며, 벤질옥시신남알데히드의 방출에 의해 활성산소(ROS)가 생성 및 축적되어 아폽토시스를 촉진시킴으로써 암세포-특이적 방식으로 이중 자극 반응 및 순차 치료 작용을 통해 시너지 항암효과를 일으키는 우수한 효과를 가지고 있는바, 항암 전구약물 및 항암제로 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 상기 마이셀에 담지된 ZnPP를 이용하여 암을 효과적으로 표적할 수 있어, 암의 치료 및 진단에 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及通过将原生卟啉锌包封在苯甲酰氧基肉桂醛 - 聚乙二醇胶束中获得的pH敏感的抗癌药物。 通过将原生卟啉锌原位封装在本发明的苯甲酰氧基肉桂醛 - 聚乙二醇胶束中获得的pH敏感的抗癌药物通过在酸性pH下分解而使ZnPP的释放降低了癌细胞的抗氧化水平; 并增加对各种类型的活性氧(ROS)的敏感性。 此外,通过苯甲酰氧基肉桂醛的释放产生和积累ROS,从而促进细胞凋亡,从而通过双重刺激反应和癌细胞特异性方式的顺序处理反应具有优异的协同抗癌作用。 因此,本发明可有效地用作抗癌前药和抗癌药物。 此外,通过使用包封在胶束中的ZnPP,可以有效地靶向癌症,本发明的pH敏感性抗癌前药可用于治疗和诊断癌症。

    신남알데하이드 유도체 함유 pH 민감성 블록 공중합체 및 이의 제조방법
    2.
    发明公开
    신남알데하이드 유도체 함유 pH 민감성 블록 공중합체 및 이의 제조방법 无效
    包含CINNAMALDEHYDE衍生物的敏感性嵌段共聚物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020140046389A

    公开(公告)日:2014-04-18

    申请号:KR1020130120839

    申请日:2013-10-10

    Abstract: The present invention relates to a pH-sensitive block copolymer containing cinnamaldehyde derivatives, and to a method for preparing same. The pH-sensitive block copolymer containing cinnamaldehyde derivatives according to the present invention forms micelles so as to enable the cinnamaldehyde derivatives to be retained in the body for a longer period of time. The micelles may be disintegrated, and the acetal bond to which the cinnamaldehyde derivatives are connected dissociates in the slightly acid pH of the cancer tissue, which thus generate and release cinnamaldehyde derivatives. The thus-released cinnamaldehyde derivatives may act specifically on cancer cells and thus may have less toxicity on normal cells. Therefore, the cinnamaldehyde derivatives have anti-cancer effects per se, and encapsulate an anti-cancer agent as a drug carrier and deliver the anti-cancer agent to the cancer cells.

    Abstract translation: 本发明涉及含有肉桂醛衍生物的pH敏感性嵌段共聚物及其制备方法。 含有根据本发明的肉桂醛衍生物的pH敏感性嵌段共聚物形成胶束,以使肉桂醛衍生物能够在体内保持较长时间。 胶束可能被分解,并且肉桂醛衍生物连接的缩醛键在癌组织的微酸性pH中解离,从而产生和释放肉桂醛衍生物。 这样释放的肉桂醛衍生物可以特异性地对癌细胞起作用,因此可能对正常细胞具有较小的毒性。 因此,肉桂醛衍生物本身具有抗癌作用,并且包封抗癌剂作为药物载体并将抗癌剂递送至癌细胞。

    신남알데하이드 유도체 함유 pH 민감성 블록 공중합체 및 이의 제조방법
    4.
    发明公开
    신남알데하이드 유도체 함유 pH 민감성 블록 공중합체 및 이의 제조방법 有权
    包含CINNAMALDEHYDE衍生物的P H敏感性嵌段共聚物及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020160092982A

    公开(公告)日:2016-08-05

    申请号:KR1020160098035

    申请日:2016-08-01

    Abstract: 본발명은신남알데하이드유도체함유 pH 민감성블록공중합체및 이의제조방법에관한것이다. 본발명에따른신남알데하이드유도체함유 pH 민감성블록공중합체는마이셀을형성하여신남알데하이드유도체가체내에서보다오래지속되도록하고, 암조직의약산성 pH에서마이셀이붕괴되고신남알데하이드유도체가연결된아세탈결합이끊어져신남알데하이드유도체가생성및 방출되어암세포에특이적으로작용하여정상세포에미치는독성이적어그 자체만으로도항암효과가있으며, 약물전달체로서항암제를포접시켜암세포까지전달할수 있는효과가있다.

    Abstract translation: 本发明涉及含有肉桂醛衍生物的PH敏感性嵌段共聚物及其制造方法。 包含根据本发明的肉桂醛衍生物的PH敏感性嵌段共聚物通过形成胶束而在体内继续肉桂醛衍生物,特别是通过使胶束在癌组织的微酸性PH中收缩而产生和排出肉桂醛衍生物而特异性地影响癌细胞 通过断开与肉桂醛衍生物连接的缩醛具有抗癌作用,因为PH敏感性嵌段共聚物对正常组织具有较小的毒性,并且具有能够通过连接将抗癌药物转移至癌组织的作用 抗癌药物与药物交付。 本发明提供一种包含肉桂醛的PH敏感性嵌段共聚物的高分子胶束。 本发明提供包括高分子胶束的药物递送。

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