公开(公告)号：WO2016017980A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：PCT/KR2015/007562

申请日：2015-07-21

Applicant: 충남대학교산학협력단

Inventor： 김은희 ,  유성은 ,  강남숙 ,  구태성 ,  박민영 ,  김영훈 ,  배현주 ,  김진우 ,  인태규 ,  주천기

IPC: C07D413/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02

CPC classification number: C07D495/04 ,  A23L33/16 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D333/74 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

Abstract: 본 발명은 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 인덴 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 RIPK1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)의 억제 효과가 뛰어나므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 색소성 망막염 (RP), 레베르 선천 흑암시(LCA), 스타가르트병, 어셔증후군, 맥락막 결여, 로드-콘 또는 콘-로드 디스트로피, 섬모병증, 미토콘드리아 장애, 진행성 망막 위축증, 퇴행성 망막 질환, 노화 관련된 황반 변성(AMD), 습성 AMD, 건성 AMD, 지도상 위축증, 가족형 또는 획득 황반병증, 망막 광수용체 질환, 망막 색소 상피-계 질환, 당뇨병성 망막증, 낭포성 황반 부종, 포도막염, 망막박리, 외상성 망막 손상, 의원성 망막 손상, 황반 원공, 황반 모세관확장증, 신경절 세포 질환, 시신경 세포 질환, 녹내장, 시신경병증, 허혈성 망막 질환, 미숙아 망막증, 망막 혈관 폐색, 가족형 마크로아뉴리즘, 망막 혈관 질환, 안혈관 질환, 녹내장으로 인한 망막신경세포 퇴화, 또는 허혈성 시신경병증 등의 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的茚衍生物，其制备方法和用于预防或治疗视网膜疾病的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明的新颖茚衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐具有优异的受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（RIPK1）的抑制效率。 因此，含有与活性成分相同的组合物可以用作预防或治疗视网膜疾病如视网膜色素变性（RP），Leber先天性黑暗症（LCA），Stargardts病，Usher综合征，choroideremia，棒锥或 锥状营养不良，鳞状细胞病，线粒体疾病，视网膜退化性退行性视网膜疾病，年龄相关性黄斑变性（AMD），湿性AMD，干性AMD，地理萎缩，遗传性或获得性黄斑变性，视网膜光感受器疾病，视网膜色素上皮病 ，糖尿病性视网膜病变，囊性黄斑水肿，葡萄膜炎，视网膜脱离，创伤性视网膜损伤，医源性视网膜损伤，黄斑裂孔，黄斑丘疹紧张症，神经节细胞疾病，视神经疾病，青光眼，视神经病变，缺血性视网膜疾病，早产儿视网膜病变，闭塞 视网膜血管，遗传性大动脉瘤，视网膜血管疾病，眼血管病变 灰白质视网膜神经变性，缺血性视神经病变等。

公开(公告)号：WO2017065335A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：PCT/KR2015/010992

申请日：2015-10-16

Applicant: 충남대학교산학협력단

Inventor： 김은희 ,  박인원 ,  박민영 ,  유창선

IPC: C12Q1/68 ,  G01N33/50

CPC classification number: C12Q1/68 ,  G01N33/50

Abstract: 본 발명은 PARK2 돌연변이 유전자를 이용한 파킨슨병의 진단 방법에 관한 것이고, 구체적으로, PARK2 돌연변이는 AIMP2 및 SNCA 단백질의 분해를 억제하므로써, 파킨슨병을 유발하고 악화하게 된다. 따라서, 본 발명의 조성물을 이용하여 PARK2 돌연변이 여부 및 파킨슨병이 발생할 가능성을 사전에 확인함으로써, 치료 효과를 증가시킬 수 있다. 또한, PARK2 돌연변이를 활성을 변화시킬 수 있는 물질을 스크리닝함으로써, 파킨슨병 치료제를 개발할 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种使用PARK2突变基因帕金森氏病的诊断方法，将具体由，PARK2突变抑制AIMP2和SNCA蛋白质的分解，它导致帕金森氏病和恶化。 因此，通过使用本发明的组合物确认是否可能发生PARK2突变和帕金森氏病，可以提高治疗效果。 此外，通过筛选能够改变PARK2突变活性的物质，可开发出帕金森病的治疗剂。

公开(公告)号：KR101555033B1

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：KR1020140095682

申请日：2014-07-28

Applicant: 충남대학교산학협력단

Inventor： 김은희 ,  유성은 ,  강남숙 ,  구태성 ,  박민영 ,  김영훈 ,  배현주 ,  김진우 ,  인태규 ,  주천기

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D413/06

Abstract: 본 발명은 신규한 메타논 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 메타논 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 RIPK1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)의 억제 효과가 뛰어나므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 색소성 망막염 (RP), 레베르 선천 흑암시 (LCA), 스타가르트병, 어셔 증후군, 맥락막 결여, 로드-콘 또는 콘-로드 디스트로피, 섬모병증, 미토콘드리아 장애, 진행성 망막 위축증, 퇴행성 망막 질환, 노화-관련된 황반 변성 (AMD), 습성 AMD, 건성 AMD, 지도상 위축증, 가족형 또는 획득 황반병증, 망막 광수용체 질환, 망막 색소 상피-계 질환, 당뇨병성 망막증, 낭포성 황반 부종, 포도막염, 망막박리, 외상성 망막 손상, 의원성 망막 손상, 황반 원공, 황반 모세관확장증, 신경절 세포 질환, 시신경 세포 질환, 녹내장, 시신경병증, 허혈성 망막 질환, 미숙아 망막증, 망막 혈관 폐색, 가족형 마크로아뉴리즘, 망막 혈관 질환, 안혈관 질환, 녹내장으로 인한 망막신경세포 퇴화, 또는 허혈성 시신경병증 등의 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新型甲酮衍生物，其制备方法，以及包含其作为预防或治疗视网膜疾病的活性成分的药物组合物。 由于根据本发明的新型甲酮衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐具有抑制受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（RIPK1）的优异效果，所以包含与活性成分相同的组合物可以是 有利地用作预防或治疗视网膜疾病如视网膜色素变性（RP），Leber先天性黑暗症（LCA），Stargardts病，Usher综合征，choroideremia，杆状锥体或锥形杆状营养不良，ciliopathies，线粒体的药物组合物 视网膜病变，视网膜色素上皮病，糖尿病性视网膜病变，囊性黄斑变性，视网膜色素上皮病，糖尿病性视网膜病变，视网膜色素上皮病，糖尿病性视网膜病变，囊性黄斑变性 水肿，葡萄膜炎，视网膜脱离，外伤性视网膜损伤，医源性视网膜损伤，黄斑裂孔，黄斑 毛细血管扩张，神经节细胞疾病，视神经疾病，青光眼，视神经病，缺血性视网膜疾病，早产儿视网膜病变（ROP），视网膜血管闭塞，遗传性大动脉瘤，视网膜血管疾病，眼血管病，视网膜神经细胞变性 由青光眼引起，或缺血性视神经病变。

公开(公告)号：KR101551313B1

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：KR1020140095676

申请日：2014-07-28

Applicant: 충남대학교산학협력단

Inventor： 김은희 ,  유성은 ,  강남숙 ,  구태성 ,  박민영 ,  김영훈 ,  배현주 ,  김진우 ,  인태규 ,  주천기

IPC: C07D413/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02

CPC classification number: C07D495/04 ,  A23L33/16 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D333/74 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

Abstract: 본 발명은 신규한 인덴 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 인덴 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 RIPK1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)의 억제 효과가 뛰어나므로, 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 색소성 망막염 (RP), 레베르 선천 흑암시 (LCA), 스타가르트병, 어셔 증후군, 맥락막 결여, 로드-콘 또는 콘-로드 디스트로피, 섬모병증, 미토콘드리아 장애, 진행성 망막 위축증, 퇴행성 망막 질환, 노화-관련된 황반 변성 (AMD), 습성 AMD, 건성 AMD, 지도상 위축증, 가족형 또는 획득 황반병증, 망막 광수용체 질환, 망막 색소 상피-계 질환, 당뇨병성 망막증, 낭포성 황반 부종, 포도막염, 망막박리, 외상성 망막 손상, 의원성 망막 손상, 황반 원공, 황반 모세관확장증, 신경절 세포 질환, 시신경 세포 질환, 녹내장, 시신경병증, 허혈성 망막 질환, 미숙아 망막증, 망막 혈관 폐색, 가족형 마크로아뉴리즘, 망막 혈관 질환, 안혈관 질환, 녹내장으로 인한 망막신경세포 퇴화, 또는 허혈성 시신경병증 등의 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的茚衍生物，其制备方法和用于治疗或预防含有其作为活性成分的视网膜疾病的药物组合物。 新颖的茚衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐具有抑制受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（RIPK1）的优异效果。 因此，含有与活性成分相同的组合物可以用于治疗或预防视网膜疾病如视网膜色素变性（RP），先天性黑斑病（leber先天性黑斑症）（LCA），星状病，引发综合征，氯化血红素，棒状或锥形 营养不良，皮肤病，线粒体功能障碍，进行性视网膜萎缩，退行性视网膜疾病，年龄相关性黄斑变性（AMD），湿性AMD，干性AMD，地图萎缩，家族性或获得性黄斑病变，视网膜光感受器疾病，视网膜色素上皮型疾病，糖尿病 视网膜病变，囊性黄斑水肿，葡萄膜炎，视网膜脱离，外伤性视网膜损伤，医源性视网膜损伤，黄斑裂孔，视网膜毛细血管扩张，神经节细胞病，视神经细胞疾病，青光眼，视神经病变，缺血性视网膜病变，早产儿视网膜病变，视网膜静脉阻塞 ，家族性大动脉瘤，视网膜血管疾病，眼血管疾病，视网膜神经细胞因gla而退化 ucoma或缺血性视神经病变。

公开(公告)号：KR101515985B1

公开(公告)日：2015-05-04

申请号：KR1020140095697

申请日：2014-07-28

Applicant: 충남대학교산학협력단

Inventor： 김은희 ,  유성은 ,  강남숙 ,  구태성 ,  박민영 ,  김영훈 ,  배현주 ,  김진우 ,  인태규 ,  주천기

IPC: C07D333/52 ,  C07D333/50 ,  A61K31/381 ,  A61P27/02

Abstract: 본발명은신규한메타논유도체, 이의제조방법, 및이를유효성분으로함유하는망막질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한메타논유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은 RIPK1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)의억제효과가뛰어나므로, 이를유효성분으로함유하는조성물은색소성망막염 (RP), 레베르선천흑암시 (LCA), 스타가르트병, 어셔증후군, 맥락막결여, 로드-콘또는콘-로드디스트로피, 섬모병증, 미토콘드리아장애, 진행성망막위축증, 퇴행성망막질환, 노화-관련된황반변성 (AMD), 습성 AMD, 건성 AMD, 지도상위축증, 가족형또는획득황반병증, 망막광수용체질환, 망막색소상피-계질환, 당뇨병성망막증, 낭포성황반부종, 포도막염, 망막박리, 외상성망막손상, 의원성망막손상, 황반원공, 황반모세관확장증, 신경절세포질환, 시신경세포질환, 녹내장, 시신경병증, 허혈성망막질환, 미숙아망막증, 망막혈관폐색, 가족형마크로아뉴리즘, 망막혈관질환, 안혈관질환, 녹내장으로인한망막신경세포퇴화, 또는허혈성시신경병증등의망막질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新型甲酮衍生物及其制备方法，以及用于预防和治疗包含其的活性成分的视网膜疾病的药物组合物。 甲酮衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐对RIPK1（受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸 - 蛋白激酶1）具有优异的抑制作用。 因此，包含与活性成分相同的组合物可用作预防或治疗视网膜疾病如视网膜色素变性（RP），Leber先天性黑暗症（LCA），Stargardts病，Usher综合征，choroideremia，锥体 -Rod或Rod-Cone营养不良，发作性疾病的症状，线粒体功能障碍，视网膜萎缩进行，退行性视网膜病变，年龄相关性黄斑变性（AMD），湿性AMD，干性AMD，萎缩性萎缩症，遗传性或获得性黄斑病变，视网膜感光细胞 视网膜色素变性系统疾病，视网膜色素变性系统疾病，糖尿病性视网膜病变，囊性黄斑水肿，葡萄膜炎，视网膜脱离，创伤性视网膜损伤，医源性视网膜损伤，黄斑裂孔，黄斑毛细血管毛细血管扩张症，神经节细胞病，视神经细胞病，青光眼，视神经症状 细胞病，缺血性视网膜疾病，早产儿视网膜病变，视网膜闭塞，遗传性大动脉瘤，视网膜血管病变 眼睛血管疾病，青光眼视网膜神经细胞变性或缺血性视神经细胞病症状。

公开(公告)号：KR1020170045042A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：KR1020150144948

申请日：2015-10-16

Applicant: 충남대학교산학협력단

Inventor： 김은희 ,  박인원 ,  박민영 ,  유창선

IPC: C12Q1/68 ,  G01N33/68

CPC classification number: C12Q1/68 ,  G01N33/50

Abstract: 본발명은 PARK2 돌연변이유전자를이용한파킨슨병의진단방법에관한것이고, 구체적으로, PARK2 돌연변이는 AIMP2 및 SNCA 단백질의분해를억제하므로써, 파킨슨병을유발하고악화하게된다. 따라서, 본발명의조성물을이용하여 PARK2 돌연변이여부및 파킨슨병이발생할가능성을사전에확인함으로써, 치료효과를증가시킬수 있다. 또한, PARK2 돌연변이를활성을변화시킬수 있는물질을스크리닝함으로써, 파킨슨병치료제를개발할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种使用PARK2突变基因，具体而言，PARK2突变通过抑制AIMP2和SNCA蛋白的降解帕金森氏病的诊断方法，将导致帕金森氏病和恶化。 因此，通过使用本发明的组合物证实的PARK2突变和帕金森氏预先疾病是否，可以增加治疗效果的可能性。 此外，通过筛选的PARK2 sikilsu突变改变可以开发帕金森氏病药物的活性物质。