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公开(公告)号：WO2016085221A3
公开(公告)日：2016-06-02
申请号：PCT/KR2015/012610
申请日：2015-11-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/14 , A61K31/497 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 헤테로아릴아민 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 화합물은 방광암, 자궁내막암 등의 주요 유발인자인 FGFR 및 그의 점 돌연변이 및 FGFR 이외에 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
Abstract translation:
具有抑制活性，其药学上可接受的盐，并且其在含有作为活性成分的异常细胞生长引起的该化合物的疾病的预防和治疗本发明的蛋白激酶的杂芳基胺化合物 ＆lt; 由于本发明的新型化合物显示出对多种除了信令，如膀胱癌，子宫内膜癌，异常由这些蛋白激酶诱导参与FGFR及其点突变和FGFR的主要诱导蛋白激酶的极好的抑制效果 它可用作细胞生长障碍的预防和治疗剂。
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Patent Agency Ranking2.发明申请RET 키나아제 저해제인 신규 3-(이속사졸-3-일)-피라졸로[3,4-디]피리미딘-4-아민 화합물 审中-公开新的3-（异辛基-3-基） - 吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺化合物，其为RET激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2017026718A1
公开(公告)日：2017-02-16
申请号：PCT/KR2016/008427
申请日：2016-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , C07D413/04 , A61K31/519 , A61K31/42
CPC classification number: A61K31/42 , A61K31/519 , C07D413/04 , C07D487/04
Abstract: 본 발명은 신규 3-(이속사졸-3-일)-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민 화합물, 이 화합물 제조방법, 그리고 이 화합물의 RET 키나아제 활성으로 야기되는 각종 암질환의 예방 및 치료에 사용하는 의약용도에 관한 것이다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新的3-（异恶唑-3-基） - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物，该化合物的制备方法和该化合物的药物用途 预防和治疗由RET激酶活性引起的各种癌症疾病。
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3.发明公开RET 키나아제 저해제인 신규 3-(이속사졸-3-일)-피라졸로[3,4-d]피리미딘-4-아민 화합물 有权RET 3-3 - [34-d] -4-新型3-异恶唑-3-基 - 吡唑并[34-d]嘧啶-4-胺化合物作为RET激酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020170017607A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：KR1020150111783
申请日：2015-08-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , C07D413/04 , A61K31/519 , A61K31/42
CPC classification number: A61K31/42 , A61K31/519 , C07D413/04 , C07D487/04
Abstract: 본발명은신규 3-(이속사졸-3-일)-피라졸로[3,4]피리미딘-4-아민화합물, 이화합물제조방법, 그리고이 화합물의 RET 키나아제활성으로야기되는각종암질환의예방및 치료에사용하는의약용도에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新的3-（异恶唑-3-基） - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺化合物，该化合物的制备方法和该化合物的药物用途 预防和治疗由RET激酶活性引起的各种癌症疾病。
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公开(公告)号：KR101850282B1
公开(公告)日：2018-05-31
申请号：KR1020140166484
申请日：2014-11-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/14 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 본발명은단백질키나아제저해활성을갖는헤테로아릴아민화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 그리고이 화합물을유효성분으로함유하는비정상세포성장으로유발되는질환의예방및 치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규화합물은방광암, 자궁내막암등의주요유발인자인 FGFR 및그의점 돌연변이및 FGFR 이외에신호전달에관여하는다양한단백질키나아제에대하여우수한억제효과를나타내므로, 이들단백질키나아제에의해유발되는비정상세포성장질환의예방및 치료제로서유용하다.
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公开(公告)号：KR101766194B1
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：KR1020150111783
申请日：2015-08-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/04 , C07D413/04 , A61K31/519 , A61K31/42
CPC classification number: A61K31/42 , A61K31/519 , C07D413/04 , C07D487/04
Abstract: 본발명은신규 3-(이속사졸-3-일)-피라졸로[3,4]피리미딘-4-아민화합물, 이화합물제조방법, 그리고이 화합물의 RET 키나아제활성으로야기되는각종암질환의예방및 치료에사용하는의약용도에관한것이다.
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公开(公告)号：KR1020160063026A
公开(公告)日：2016-06-03
申请号：KR1020140166484
申请日：2014-11-26
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D403/14 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D403/14 , A61K31/497 , Y10S428/917
Abstract: 본발명은단백질키나아제저해활성을갖는헤테로아릴아민화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 그리고이 화합물을유효성분으로함유하는비정상세포성장으로유발되는질환의예방및 치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규화합물은방광암, 자궁내막암등의주요유발인자인 FGFR 및그의점 돌연변이및 FGFR 이외에신호전달에관여하는다양한단백질키나아제에대하여우수한억제효과를나타내므로, 이들단백질키나아제에의해유발되는비정상세포성장질환의예방및 치료제로서유용하다.
Abstract translation: 本发明涉及具有激酶抑制活性的杂芳基胺化合物及其药学上可接受的盐，以及包含该化合物作为预防和治疗由异常细胞生长引起的疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明的新化合物显示出抑制FGFR作为膀胱癌或子宫内膜癌的主要原因，其点突变和参与除FGFR之外的信号传递的各种蛋白激酶的优异作用，因此可用作预防药物 并治疗由这种蛋白激酶引起的异常细胞生长的疾病。
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