公开(公告)号：KR101106050B1

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：KR1020090025560

申请日：2009-03-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  남봉수 ,  오창현 ,  이소하 ,  조승주 ,  심태보 ,  하정미

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 아미노퀴놀린 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 피부암 예방 또는 치료용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화학식 1의 화합물은 흑색종 (melanoma) 종양 세포에 대하여 우수한 항증식 효능을 나타내므로, 피부암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

상기 식에서, R
1 , R
2
및 R
3 은 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020100107326A

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：KR1020090025560

申请日：2009-03-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  남봉수 ,  오창현 ,  이소하 ,  조승주 ,  심태보 ,  하정미

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: PURPOSE: A novel aminoquinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to ensure anti-proliferative efficiency with respect to melanoma and to prevent or treat skin cancer. CONSTITUTION: An amino quinoline compound is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the amino quinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of performing nitration of a compound of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to amino phenol compound to obtain a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with carboxylic acid compound of general formula R^5-CO_2H or isocyanate of general formula R^5-NCO to obtain a compound of chemical formula 5; a step of reducing the compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of performing amidation of the compound of chemical formula 6 with carboxylic acid of general formula R^4-CO_2H. A pharmaceutical composition for preventing or treating skin cancer contains aminoquinoline compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐以确保相对于黑素瘤的抗增殖效能并预防或治疗皮肤癌。 构成：氨基喹啉化合物由化学式1表示。氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐的制备方法包括：对化学式2的化合物进行硝化以获得化学式3的化合物的步骤; 将化学式3的化合物代替氨基酚化合物以获得化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与通式为R 5，-CO 2 H的羧酸化合物或通式为R 5，NCO的异氰酸酯偶联，得到化学式5化合物的步骤; 还原化学式5的化合物以获得化学式6的化合物的步骤; 用通式为R 4 -OR-CO 2 H的羧酸进行化学式6的化合物的酰胺化反应的步骤。 用于预防或治疗皮肤癌的药物组合物含有化学式1的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。