Abstract:
본 발명은 신규의 피리미딘 유도체 화합물과 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 항암제 또는 퇴행성 뇌질환 치료제로 사용하는 의약용도에 관한 것이며, 구체적으로 본 발명에 따른 신규 화합물들은 ARK5/NUAK1, ACK1, FLT3, JAK1, JAK2, JAK2 (V617F)등의 카이네이즈 엔자임에 대하여 매우 우수한 활성을 가지고 있으므로 백혈병, 난소암, 유방암, 비소세포암, 직장암 (colorectal cancer), 신경교종 (glioma) 및 유방암, 알츠하이머병 (Alzheimer disease), 점진적 상핵 중풍 (progressive supranuclear palsy), 전두측엽 치매 (frontotemporal dementia) 등 뇌의 단백질 이상, 즉 Tau 침착에 의해 생기는 퇴행성 질환을 치료 및 예방하는 의약품으로 유용하다.
Abstract:
본 발명은 에스터 화합물과 알코올 화합물이 혼합되어 있는 에스터-알코올 혼합물로부터 에스터 화합물을 효율적으로 분리하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 분리방법에 의하면 끓는점, 용해도, 녹는점 등의 물리적 특성이 유사하여 분리가 어려운 에스터-알코올 혼합물로부터 에스터 화합물을 순수하게 분리함은 물론이고, 에스터 화합물의 분리과정 중에 알코올 화합물은 난연제 또는 가소제로 사용되는 유용한 화합물로 전환하여 추가로 수득하는 것도 가능한 효과가 있다. n
Abstract:
본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1]
Abstract:
A catalyst composition is provided to prepare water, helium, hydrogen, oxygen, nitrogen, carbon dioxide, etc. having compositions different from those of the reactants by performing nuclear transformation of reactants including water, and a single component or mixed components of compounds such as hydrogen, oxygen, nitrogen, and carbon dioxide presenting as gases at a temperature of at least 100°C. A catalyst composition for performing nuclear transformation of hydrogen, oxygen, nitrogen, or carbon dioxide in the water decomposition reaction process comprises only a compound classified as a solid acid. A catalyst composition for performing nuclear transformation of hydrogen, oxygen, nitrogen, or carbon dioxide in the water decomposition reaction process comprises 20 to 99 wt.% of a compound classified as a solid acid and 1 to 80 wt.% of a transition metal compound. A catalyst composition for performing nuclear transformation of hydrogen, oxygen, nitrogen, or carbon dioxide in the water decomposition reaction process comprises 20 to 99.5 wt.% of a compound classified as a solid acid and 0.5 to 80 wt.% of an electrolyte.
Abstract:
PURPOSE: A process for producing isepamicin is provided, thereby improving the production yield of isepamicin which is used as an antibiotics via garamine derivatives as an intermediate. CONSTITUTION: A process for producing isepamicin represented by the formula(8) comprises the steps of: introducing acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz) to 3,2',6'-NH2 group of sisomicin or gentamicin to prepare a compound of the formula(1); binding of 1-NH2 group of a compound of the formula(1) with isoserine derivative of the formula(2) to prepare a compound of the formula(3); introducing acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz) to 3'-NH2 group of the compound of the formula(3) to prepare a compound of the formula(4); reacting the compound of the formula(4) under acid condition to remove purpurosamine or sisosamine ring to prepare garamine derivative of the formula(5); reacting the garamine derivative of the formula(5) with glycosyl chloride of the formula(6) to prepare a compound of the formula(7); and reacting the compound of the formula(7) under palladium/carbon catalyst and hydrogen, wherein R1 and R2 are independently hydrogen or methyl; and X is acetyl group(-Ac) or benzyloxycarbonyl group(-Cbz).
Abstract:
PURPOSE: Provided is an effective resolution method of chiral compounds containing hydroxy group or ester group, by using lipase produced by Burkholderia Cocovenenans SY-01I(KFCC 11111). CONSTITUTION: Chiral compounds(formula 1, 2, 3 4 and 5) containing hydroxy group or ester group are resolved by hydrolyzing and trans-esterifying using the solid lipase prepared by dialysis or lyophilizing, wherein the hydrolysis is carried out at 5-35deg.C with by phosphate buffer solution of pH7.09; and the trans-esterification is conducted at 0-55 deg.C with organic solvent and an acylating agent. The organic solvent is selected from n-hexane, ethylacetate, benzene, toluene, THF, diethylether, acetonitrile, dichloroethane, dichloromethane, 1,4-dioxane, methanol, DMSO, DMF and hexane/ethylacetate(9/1 -5/5) and the above acylating agent is chosen from vinylacetate, isopropenylacetate, anhydrous acetic acid, anhydrous propionic acid and anhydrous butyric acid.
Abstract:
PURPOSE: A method for partitioning racemic alcohol compounds containing quaternary asymmetric carbon and a synthesis method of systhane analog are provided, thereby the produced systhane derivatives can be effectively used for exterminating harmful bacteria in plants. CONSTITUTION: The pure R- and S- isomers are partitioned from (R, S)-alcohol racemate represented by formula (1) by the esterification reaction or hydrolysis reaction of (R, S)-alcohol racemate and lipase, in organic solvents, in the presence of acyl transfer compounds and aldehyde scavenger, at 0 to 60 deg.C, in which R1 is lower alkyl or lower alkoxy-lower alkyl; R2 is linear or branched alcohol represented by -(CH2)nOH, in which n is an integer of 1 to 5; X is substituted halogen or lower alkyl group at ortho, metha and para of a phenyl ring; the lipase is produced from Candida rugosa, Pseudomonas fluorescence, and Pseudomonas cepacia; the acyl transfer compounds are vinylacetate, isopropenylacetate, and acetylenehydride; the organic solvents are normal hexane, cyclo hexane, diisopropyl ether, ethyl acetate, benzene, toluene, tetrahydrofuran, diethyl ether, acetonitrile, dichloroethane, dichloromethane, 1,4-dioxane, methanol, dimethylsulfoxide, dimethylformaldehyde, and hexane/ethylacetate; and the aldehyde scavenger is base such as triethyl amine, pyridine, piperidine, piperazine, diisopropylamine, imidazol, calcium carbonate, sodium acetate, and lithium chloride.
Abstract:
본 발명은 제초제로서 약효가 우수한 일반식(I)의 신규한 1, 2-디아릴-1-에탄올 유도체에 관한 것으로 이의 제조방법은 일반식(Ⅱ)의 아세틸 클로라이드 유도체와 일반식(Ⅲ)의 벤젠유도체를 프리델-크라프트의 아실화 반응으로 일반식(Ⅳ)의 케톤화합물을 제조하고, 이를 환원시켜 제조하는 것이다.
일반식(I)에 있어서, X와 Y는 각각 C 1 ∼C 4 의 알킬, 또는 할로겐이거나, -NO 2 , -CN 또는 -CF 3 로서 전자를 끄는 그룹 및 메톡시, 페녹시, 페닐, -OH 또는 -NH 2 로서 페닐기의 오르토, 메타 또는 파라 위치에 치환되며, 일반식(Ⅱ)에 있어서, R 1 은 수소, 브롬 또는 불소를 나타내며, R 2 는 수소 또는 불소를 나타내고 R 3 는 수소, 불소 또는 염소를 나타내며, 일반식(Ⅲ)에 있어서, R 4 는 메틸, 메톡시, 브롬, 불소, 페녹시 또는 파라-브로모페닐기를 나타내며, R 5 는 수소를 나타내고, 일반식(Ⅳ)에 있어서, R 1 , R 2 , 및 R 3 는 일반식(Ⅲ)에서와 동일하며, R 5 는 수소를 나타낸다.