公开(公告)号：KR100754325B1

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：KR1020060052759

申请日：2006-06-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  임혜원 ,  레디도다레디무니크말 ,  고훈영

IPC: A61K31/517 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/517

Abstract: 3-(4-Chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives as T-type calcium channel antagonists are provided to treat neurogenic pain, epilepsy, hypertension or angina pectoris by inhibiting the T-type calcium channel without side effects such as pharmacokinetic interactions. 3-(4-chloro)-4-oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazoline derivatives represented by the formula(I) is used as a pharmaceutical composition, wherein X is (3-piperidin-1-yl-propyl)-amide, [3-(2-ethyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(4-methyl-piperidin-1-yl)-propyl]-amide, 2-(butyl-methyl-amino)-ethyl-amide, (3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-amide, (3-azepan-1-yl-propyl)-amide, [3-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-propyl]-amide, [3-(benzyl-methyl-amide)-propyl]-amide or (2-dimethylamino-ethyl)-amide, and the compound represented by the formula(I) includes 3-(4-chloro-benzyl)-7-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-quinazolin-4-one.

Abstract translation: 提供3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为T型钙通道拮抗剂，用于通过抑制神经源性疼痛，癫痫，高血压或心绞痛来治疗 T型钙通道没有副作用，如药代动力学相互作用。 使用由式（I）表示的3-（4-氯）-4-氧代-2-硫代-1,2,3,4-四氢 - 喹唑啉衍生物作为药物组合物，其中X是（3-哌啶-4-基） 丙基） - 酰胺，[3-（2-乙基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（4-甲基 - 哌啶-1-基） - 丙基] - 酰胺，2 - （丁基 - 甲基 - 氨基） - 乙基 - 酰胺，（3-吡咯烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，（3-氮杂环庚烷-1-基 - 丙基） - 酰胺，[3-（4-乙基 - -1-基） - 丙基] - 酰胺，[3-（苄基 - 甲基 - 酰胺） - 丙基] - 酰胺或（2-二甲基氨基 - 乙基） - 酰胺，由式（I）表示的化合物包括3- （4-氯 - 苄基）-7-（4-甲基 - 哌嗪-1-羰基）-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮。