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1.发明申请산화질소 생성 억제 효과와 NRF2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 审中-公开含有活性乙烯基的苄基衍生化合物，用于通过氮氧化物生成抑制和NRF2活化来预防和治疗神经病变及其药物组合物
公开(公告)号：WO2013165140A1
公开(公告)日：2013-11-07
申请号：PCT/KR2013/003676
申请日：2013-04-29
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C317/28 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC classification number: C07C317/28 , A61K31/135 , C07C317/22 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D239/30 , C07D295/088 , C07F9/4006 , C07F9/6533
Abstract: 본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다.
Abstract translation: 本发明涉及：含活化乙烯基的苄基衍生物; 其药学上可接受的盐; 以及含有该化合物作为活性成分的药物组合物。 苄基衍生物作为预防和治疗由神经细胞功能障碍和死亡引起的神经系统疾病，特别是帕金森病，阿尔茨海默氏型痴呆，亨廷顿舞蹈病，Lou Gehrig氏病，癫痫，抑郁症，失眠，焦虑和神经变性疾病的药物是有效的 应用一氧化氮生成抑制和NF-E2相关因子-2（Nrf2）活化。
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2.发明授权산화질소 생성 억제 효과와 Ｎｒｆ2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 有权包括活性乙烯基的新型取代的苄基衍生物和通过Nrf2的活化和抑制产生一氧化氮来预防和治疗神经疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101438655B1
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：KR1020120045727
申请日：2012-04-30
Applicant: 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
IPC: C07C317/28 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC classification number: C07C317/28 , A61K31/135 , C07C317/22 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D239/30 , C07D295/088 , C07F9/4006 , C07F9/6533
Abstract: 본 발명은 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약학조성물에 관한 것으로, 산화질소 생성 억제 및 NF-E2-related factor-2 (Nrf2) 활성 작용하여 신경세포 기능 장애 및 사멸로 인하여 야기되는 뇌신경 질환, 특히 파킨슨병, 알츠하이머 치매, 헌팅턴병, 루게릭병, 간질, 우울증, 불면증, 불안증 및 퇴행성 뇌신경 질환의 치료 및 예방제로 효과를 보인다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020080022988A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC classification number: C07D213/38 , C07D213/30
Abstract: An inhibitory compound for formation of beta-amyloid fibril is provided to inhibit formation of senile plaque caused by beta-amyloid by specifically recognizing beta-amyloid without cytotoxicity and improve brain blood barrier(BBB) permeability, so that the compound is useful for treatment of degenerative brain disease containing dementia. A compound for inhibiting formation of beta-amyloid fibril represented by the formula(1) is prepared by performing Honer-Emmons reaction of compounds represented by the formula(2) with aldehyde compounds represented by the formula(3) and base such as metal hydrogen compound, metal alkoxide, alkyl alkali metal compound or amide type alkali metal compound in an organic solvent, wherein X is N or C; R^1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy or C1-C3 alkylamino group; and R^2 and R^3 are each independently OH, p-methoxybenzyloxy(OPMB), C1-C3 alkoxy, NO2, NH2, C1-C3 alkyl amino or di C1-C3 alkyl amino. Further, the organic solvent is an ether typed organic solvent.
Abstract translation: 提供用于形成β-淀粉样蛋白原纤维的抑制化合物，以通过特异性识别β-淀粉样蛋白而不具有细胞毒性并改善脑血管屏障（BBB）通透性，从而抑制由β-淀粉样蛋白引起的老年斑的形成，使得该化合物可用于治疗 退行性脑病包含痴呆症。 由式（1）表示的抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的化合物通过由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的醛化合物和碱例如金属氢进行Hon-Emmons反应来制备 化合物，金属醇盐，烷基碱金属化合物或酰胺型碱金属化合物在有机溶剂中，其中X是N或C; R 1是H，卤素，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 3烷基氨基; R 2和R 3各自独立地为OH，对甲氧基苄氧基（OPMB），C1-C3烷氧基，NO2，NH2，C1-C3烷基氨基或二C1-C3烷基氨基。 此外，有机溶剂是醚类有机溶剂。
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4.发明公开산화질소 생성 억제 효과와 Ｎｒｆ2 활성 효과를 통해 뇌신경 질환 예방 및 치료용으로 사용 가능한 활성화된 비닐기를 포함하는 벤질 유도체 화합물 및 이의 약학조성물 有权新的取代的苄基衍生物，包括用于预防和治疗神经病变的ACTVY集团和药物组合物，通过两种NRF2的激活和抑制生产氮氧化物
公开(公告)号：KR1020130122420A
公开(公告)日：2013-11-07
申请号：KR1020120045727
申请日：2012-04-30
Applicant: 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
IPC: C07C317/28 , A61K31/135 , A61P25/00
CPC classification number: C07C317/28 , A61K31/135 , C07C317/22 , C07D213/34 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D239/30 , C07D295/088 , C07F9/4006 , C07F9/6533
Abstract: The present invention relates to a benzyl derivative compound containing an activated vinyl group, pharmaceutically acceptable salt of the same, and a pharmaceutical composition which contains the benzyl derivative compound as an active component. The benzyl derivative compound has nitric oxide production inhibiting and NF-E2-related factor-2 (Nrf2) activating effects for preventing and treating brain neurological diseases, especially Parkinson`s disease, dementia of the Alzheimers type, Huntington disease, Lou Gehrig`s disease, epilepsy, depression, insomnia, uneasiness, and degenerative cerebral nerve diseases caused by the functional disorder and death of nerve cells.
Abstract translation: 本发明涉及含有活性乙烯基的苄基衍生物化合物，其药学上可接受的盐，以及含有苄基衍生物化合物作为活性成分的药物组合物。 苄基衍生物化合物具有一氧化氮产生抑制和NF-E2相关因子-2（Nrf2）激活作用，用于预防和治疗脑神经疾病，特别是帕金森病，阿尔茨海默氏型痴呆，亨廷顿病，Lou Gehrig氏 疾病，癫痫，抑郁，失眠，不安和退行性脑神经疾病引起神经细胞的功能障碍和死亡。
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公开(公告)号：KR101525019B1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：KR1020120116323
申请日：2012-10-19
Applicant: 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
IPC: C07C317/32 , A61K31/13 , A61P25/28
Abstract: 본발명은퀴논환원효소유전자의발현에관여하는전사인자인 Nrf2를활성화시킴으로써신경세포사멸억제및 뇌신경질환예방과치료에효능을갖는 Nrf2 활성화능을갖는신규화합물로서, 하기 [화학식Ⅰ]로표시되는것을특징으로한다. [화학식Ⅰ]
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公开(公告)号：KR1020140052119A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：KR1020120116323
申请日：2012-10-19
Applicant: 한국과학기술연구원 , 울산대학교 산학협력단
IPC: C07C317/32 , A61K31/13 , A61P25/28
CPC classification number: C07C317/32 , A61K31/13
Abstract: The present invention provides a novel compound which can activate Nrf2 that is a transcription factor for expression of the quinone reductase gene. Therefore the compound is effective for inhibiting apoptosis and preventing and treating brain nerve diseases. The compound of the present invention is presented by [chemical formula I].
Abstract translation: 本发明提供了可以激活作为醌还原酶基因表达的转录因子的Nrf2的新化合物。 因此，该化合物对抑制细胞凋亡和预防和治疗脑神经疾病是有效的。 本发明化合物由[化学式I]表示。
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公开(公告)号：KR100836753B1
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC classification number: C07D213/38 , C07D213/30
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 베타 아밀로이드 피브릴의 형성을 억제하고 우수한 뇌혈관장벽 (BBB) 투과도를 나타내므로 치매를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
X, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서 중에 정의한 바와 같다.
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