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公开(公告)号：KR100621782B1
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020050048832
申请日：2005-06-08
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: C07D477/20
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 항균제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 데하이드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람 양성균 및 그람 음성균 모두에 대해 우수한 항균활성을 나타내므로 항균제로서 매우 유용하다.
상기 식에서,
R은 수소 또는 나트륨이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR101126080B1
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：KR1020090052245
申请日：2009-06-12
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/77
CPC classification number: C07D307/81 , C07D307/80
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 스티릴 벤조퓨란 화합물은 우수한 베타-아밀로이드 피브릴 (beta-amyloid fibril) 형성 저해 효능을 가져, 치매를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다:
화학식 1
상기 식에서,
R
1 , R
2 ,
R
3
및 R
4 는 명세서 중에 정의한 바와 같다.
베타-아밀로이드 피브릴, 스티릴벤조퓨란, 제조 방법, 저해, 퇴행성 뇌질환-
公开(公告)号：KR100836753B1
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC classification number: C07D213/38 , C07D213/30
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 베타 아밀로이드 피브릴의 형성을 억제하고 우수한 뇌혈관장벽 (BBB) 투과도를 나타내므로 치매를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
상기 식에서,
X, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서 중에 정의한 바와 같다.-
公开(公告)号：KR1020090129377A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：KR1020090052245
申请日：2009-06-12
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/77
CPC classification number: C07D307/81 , C07D307/80
Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing styrylbenzofuran compound is provided to ensure suppression efficiency of beta amyloid fibril formation. CONSTITUTION: A styrylbenzofuran compound is denoted by chemical formula 1. A compound of chemical formula 1 is obtained through Honer-Emmons reaction of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 and alkali under the presence of organic solvent. The alkali is hydride of alkali metal, alkyl alkali metal compound, alkoxide compound of alkali metal or alkali metal amide compound. The organic solvent is ether organic solvent. A product thorugh Honer-Emmons reaction is demethylated using boron trichloride, boron trifluoride, boron tribromide or iodotrimethylsilane.
Abstract translation: 目的：提供含有苯乙烯基苯并呋喃化合物的药物组合物，以确保β-淀粉样蛋白原纤维形成的抑制效率。 组成：苯乙烯基苯并呋喃化合物由化学式1表示。化学式1的化合物通过化学式2的化合物与化学式3的化合物和碱在有机溶剂的存在下的Hon-Emmons反应获得。 碱是碱金属的氢化物，烷基碱金属化合物，碱金属或碱金属酰胺化合物的醇盐化合物。 有机溶剂为醚有机溶剂。 使用三氯化硼，三氟化硼，三溴化硼或碘代三甲基硅烷将Honer-Emmons反应产物脱甲基化。
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公开(公告)号：KR1020080022988A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC classification number: C07D213/38 , C07D213/30
Abstract: An inhibitory compound for formation of beta-amyloid fibril is provided to inhibit formation of senile plaque caused by beta-amyloid by specifically recognizing beta-amyloid without cytotoxicity and improve brain blood barrier(BBB) permeability, so that the compound is useful for treatment of degenerative brain disease containing dementia. A compound for inhibiting formation of beta-amyloid fibril represented by the formula(1) is prepared by performing Honer-Emmons reaction of compounds represented by the formula(2) with aldehyde compounds represented by the formula(3) and base such as metal hydrogen compound, metal alkoxide, alkyl alkali metal compound or amide type alkali metal compound in an organic solvent, wherein X is N or C; R^1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy or C1-C3 alkylamino group; and R^2 and R^3 are each independently OH, p-methoxybenzyloxy(OPMB), C1-C3 alkoxy, NO2, NH2, C1-C3 alkyl amino or di C1-C3 alkyl amino. Further, the organic solvent is an ether typed organic solvent.
Abstract translation: 提供用于形成β-淀粉样蛋白原纤维的抑制化合物，以通过特异性识别β-淀粉样蛋白而不具有细胞毒性并改善脑血管屏障（BBB）通透性，从而抑制由β-淀粉样蛋白引起的老年斑的形成，使得该化合物可用于治疗 退行性脑病包含痴呆症。 由式（1）表示的抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的化合物通过由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的醛化合物和碱例如金属氢进行Hon-Emmons反应来制备 化合物，金属醇盐，烷基碱金属化合物或酰胺型碱金属化合物在有机溶剂中，其中X是N或C; R 1是H，卤素，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 3烷基氨基; R 2和R 3各自独立地为OH，对甲氧基苄氧基（OPMB），C1-C3烷氧基，NO2，NH2，C1-C3烷基氨基或二C1-C3烷基氨基。 此外，有机溶剂是醚类有机溶剂。
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公开(公告)号：KR1020060048259A
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：KR1020050048832
申请日：2005-06-08
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D477/20
CPC classification number: C07D477/20
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 1-베타메틸카바페넴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 항균제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 1-베타메틸카바페넴 유도체는 데하이드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람 양성균 및 그람 음성균 모두에 대해 우수한 항균활성을 나타내므로 항균제로서 매우 유용하다.
상기 식에서,
R은 수소 또는 나트륨이다.
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