公开(公告)号：WO2011149288A2

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：PCT/KR2011/003873

申请日：2011-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 레고켐 바이오사이언스 ,  양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  A61K9/70 ,  A61K9/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명은 타이로신 카이네이즈에 대해 저해능을 가지는 항염증 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 복수의 타이로신 카이네이즈들의 활성을 억제할 수 있어, 이와 관련된 염증성 질환이나 자가면역질환 등을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及对酪氨酸激酶具有抑制活性的抗炎化合物和含有该活性成分的药物组合物。 根据本发明的化合物可以抑制多种酪氨酸激酶的活性，因此可用于有效预防或治疗与酪氨酸激酶相关的炎性疾病，自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：WO2010062038A2

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/KR2009/006050

申请日：2009-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 레고켐 바이오사이언스 ,  양범석 ,  김선영 ,  조종운 ,  이향숙 ,  우성호 ,  박태교 ,  김용주 ,  김승태 ,  이홍범

Inventor： 양범석 ,  김선영 ,  조종운 ,  이향숙 ,  우성호 ,  박태교 ,  김용주 ,  김승태 ,  이홍범

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 화학식 1의 화합물은 디스코이딘 도메인 리셉터 1(DDR1)과 디스코이딘 도메인 리셉터 2(DDR2)의 티로신 키나아제 활성을 억제할 수 있어 암, 간경화증, 동맥경화, 류마티스 관절염, 골 관절염 등 디스코이딘 도메인 리셉터 1 혹은 디스코이딘 도메인 리셉터 2의 과다 활성화가 주요 원인으로 알려진 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种化合物，异构体或药学上可接受的盐或其由下列通式（1）表示。 式（I）的化合物是diseukoyi迪安域受体1（DDR1）和diseukoyi迪安域受体2，能够抑制（DDR2）癌症，肝硬化，动脉粥样硬化，类风湿性关节炎，骨关节炎等diseukoyi迪安结构域受体1的酪氨酸激酶活性或 受体2的diseukoyi迪安域过度活化可能在预防或治疗已知的主要原因的疾病是有用的。

公开(公告)号：WO2011149126A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：PCT/KR2010/003332

申请日：2010-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  (주)레고켐바이오사이언스 ,  양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

Abstract: 본 발명은 타이로신 카이네이즈 저해능을 가지는 항염증 화합물을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 여러 타이로신 카이네이즈들의 활성을 억제할 수 있어, 이와 관련된 염증성 질환이나 자가면역질환 등을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及含有具有酪氨酸激酶抑制功能的抗炎化合物形式的活性成分的药物组合物，根据本发明的化合物可以抑制各种酪氨酸激酶的活性，并且可以使用 有利于预防或治疗与之相关的炎性疾病，自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：KR1020130031266A

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：KR1020127030670

申请日：2011-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A compound is provided to suppress activity of tyrosine kinases and to prevent or treat inflammatory diseases or autoimmune diseases. CONSTITUTION: A compound, an isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating inflammatory diseases or immune diseases or wound healing contains the compound, the isomer, or the salt as an active ingredient. A method for treating inflammatory diseases or autoimmune diseases comprises a step of administering the compound, the isomer, or the salt to a patient.

Abstract translation: 目的：提供一种化合物来抑制酪氨酸激酶的活性和预防或治疗炎性疾病或自身免疫性疾病。 构成：化合物，其异构体或其药学上可接受的盐由化学式1表示。用于预防或治疗炎性疾病或免疫疾病或伤口愈合的药物组合物含有化合物，异构体或作为活性物质的盐 成分。 用于治疗炎症性疾病或自身免疫性疾病的方法包括向患者施用化合物，异构体或盐的步骤。

公开(公告)号：KR101126736B1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：KR1020080118850

申请日：2008-11-27

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 레고켐 바이오사이언스

Inventor： 양범석 ,  김선영 ,  조종운 ,  이향숙 ,  우성호 ,  박태교 ,  김용주 ,  김승태 ,  이홍범

IPC: C07D513/04 ,  C07D513/02

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다. 화학식 1의 화합물은 디스코이딘 도메인 리셉터 1 (DDR1)과 디스코이딘 도메인 리셉터 2(DDR2) 의 티로신 키나아제 활성을 억제할 수 있어, 폐 혹은 간 등 조직 섬유화증, 암, 동맥경화, 류마티스 관절염, 골 관절염등 디스코이딘 도메인 리셉터1, 혹은 디스코이딘 도메인 리셉터2 의 과다 활성화가 주요 원인으로 알려진 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

싸이에노피리미딘, 싸이에노피리딘, 싸이아졸로피리미딘, 티로신 키나아제

公开(公告)号：KR1020100060300A

公开(公告)日：2010-06-07

申请号：KR1020080118850

申请日：2008-11-27

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  주식회사 레고켐 바이오사이언스

Inventor： 양범석 ,  김선영 ,  조종운 ,  이향숙 ,  우성호 ,  박태교 ,  김용주 ,  김승태 ,  이홍범

IPC: C07D513/04 ,  C07D513/02

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: PURPOSE: A tyrosine kinase compound is provided to suppress the tyrosine kinase activation of DDR1 and DDR2 and to prevent or treat cancer, arteriosclerosis, rheumatoid arthritis, and osteoarthritis. CONSTITUTION: A tyrosine kinase suppression compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for anti-cancer contains a compound of chemical formula 1, isomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutically acceptable salt is hydrochloride or trifluoroacetic acid salt. A pharmaceutical composition for preventing or treating rheumatism or osteoarthritis contains the compound of chemical formula 1, the isomer, and the salt as active ingredients.

Abstract translation: 目的：提供酪氨酸激酶化合物以抑制DDR1和DDR2的酪氨酸激酶活化，并预防或治疗癌症，动脉硬化，类风湿性关节炎和骨关节炎。 构成：酪氨酸激酶抑制化合物由化学式1表示。用于抗癌的药物组合物含有化学式1，异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分的化合物。 药学上可接受的盐是盐酸盐或三氟乙酸盐。 用于预防或治疗风湿病或骨关节炎的药物组合物含有化学式1，异构体和盐作为活性成分的化合物。

公开(公告)号：KR101478302B1

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：KR1020127030670

申请日：2011-05-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양범석 ,  김용주 ,  박태교 ,  우성호 ,  이향숙 ,  김선영 ,  조종운 ,  이홍범

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본발명은타이로신카이네이즈에대해저해능을가지는항염증화합물및 이를유효성분으로함유하는약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화합물은복수의타이로신카이네이즈들의활성을억제할수 있어, 이와관련된염증성질환이나자가면역질환등을예방또는치료하는데유용하게사용될수 있다.